6,7-dimethoxy-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ylamine | 124810-19-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 6,7-dimethoxy-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ylamine
• 英文别名: 1-methyl-2-amino-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline；6,7-dimethoxy-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-amine
• CAS: 124810-19-1
• 化学式: C₁₂H₁₈N₂O₂
• 分子量: 222.287
• InChiKey: KIUNPTYVHLDWQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  47.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6,7-dimethoxy-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-ylamine 、 4-氯-3-氨磺酰基苯甲酰氯 、 calcium carbonate 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 生成 1-methyl-2-[(3'-sulfamoyl-4'-chloro-benzoyl)-amino]-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinoline-monohydrate
  参考文献：
  名称：

  2-amino-tetrahydro-isoquinolene derivatives and a process for the

  摘要：

  Formula (I)的利尿和排钠四氢异喹啉衍生物的中文翻译如下：其中R代表氢或氯，R.sup.1和R.sup.2代表氢、甲氧基或乙氧基，R.sup.3和R.sup.4代表氢或甲基，以及一种制备这些化合物的方法，以及含有作为活性成分的Formula (I)的异喹啉衍生物的药物组合物。通过将Formula (II)的2-氨基四氢异喹啉衍生物与Formula (III)的羧酸衍生物反应制备Formula I的化合物。在这里，x代表氯、--OH、--OCH.sub.2 CN、--OCH.sub.3、--OC.sub.2 H.sub.5、--OCOOCH.sub.3或--OCOOC.sub.2 H.sub.5，R.sup.5和R.sup.6代表氢或共同形成CHN(CH.sub.3).sub.2，对于Formula (Ia)，在碱性介质中裂解保护基。

  公开号：

  US04940716A1

文献信息

• 2-Amino-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Arzneimittel
  申请人：CHINOIN Gyogyszer és Vegyészeti Termékek Gyára RT.

  公开号：EP0324184A2

  公开（公告）日：1989-07-19

  Die Erfindung betrifft neue 2-Amino-1,2,3,4-tetrahydro­isochinolin-Derivate der allgemeinen Formel I, worin bedeuten: R Wasserstoff oder Chlor, R¹ und R² Wasserstoff, Methoxy oder Ethoxy und R³ und R⁴ Wasserstoff oder Methyl. Die Verbindungen sind nach an sich bekannten Verfahren herstellbar und besitzen diuretische, saluretische sowie blutdrucksenkende Wirksamkeit. Ferner werden entsprechende pharmazeutische Mittel und ihre Herstel­lung angegeben.

  本发明涉及通式 I 的新 2-氨基-1,2,3,4-四氢异喹啉衍生物、 其中 R 是氢或氯 R¹ 和 R² 是氢、甲氧基或乙氧基，以及 R³ 和 R⁴ 是氢或甲基。 这些化合物可通过已知工艺制备，具有利尿、利盐和降压活性。此外，还公开了相应的药剂及其制备方法。
• US4940716A
  申请人：——

  公开号：US4940716A

  公开（公告）日：1990-07-10
• 2-amino-tetrahydro-isoquinolene derivatives and a process for the
  申请人：Chinoin Gyogyszer es Vegyeszeti Termekek Gyara Rt

  公开号：US04940716A1

  公开（公告）日：1990-07-10

  Diuretic and saluretic tetrahydro-isoquinoline derivatives of the Formula (I) ##STR1## wherein R stands for hydrogen or chlorine, R.sup.1 and R.sup.2 are hydrogen, methoxy or ethoxy, and R.sup.3 and R.sup.4 are hydrogen or methyl, and a process for the preparation thereof as well as pharmaceutical compositions containing as active ingredients isoquinoline derivatives of the Formula (I). The compounds of Formula I are prepared by reacting a 2-amino-tetrahydro-isoquinoline derivative of the Formula (II) ##STR2## with a carboxylic acid derivative of the Formula (III) ##STR3## wherein x stands for chlorine, --OH, --OCH.sub.2 CN, --OCH.sub.3, --OC.sub.2 H.sub.5, --OCOOCH.sub.3 or --OCOOC.sub.2 H.sub.5 R.sup.5 and R.sup.6 stand for hydrogen or together from CHN(CH.sub.3).sub.2 and in case of the Formula (Ia) ##STR4## splitting off the protective group in alkaline medium.

  Formula (I)的利尿和排钠四氢异喹啉衍生物的中文翻译如下：其中R代表氢或氯，R.sup.1和R.sup.2代表氢、甲氧基或乙氧基，R.sup.3和R.sup.4代表氢或甲基，以及一种制备这些化合物的方法，以及含有作为活性成分的Formula (I)的异喹啉衍生物的药物组合物。通过将Formula (II)的2-氨基四氢异喹啉衍生物与Formula (III)的羧酸衍生物反应制备Formula I的化合物。在这里，x代表氯、--OH、--OCH.sub.2 CN、--OCH.sub.3、--OC.sub.2 H.sub.5、--OCOOCH.sub.3或--OCOOC.sub.2 H.sub.5，R.sup.5和R.sup.6代表氢或共同形成CHN(CH.sub.3).sub.2，对于Formula (Ia)，在碱性介质中裂解保护基。