N-[1-(2-[indol-3-yl]ethyl)piperid-4-yl]-quinoline-4-carboxamide | 111545-63-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: N-[1-(2-[indol-3-yl]ethyl)piperid-4-yl]-quinoline-4-carboxamide
• 英文别名: N-[1-[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]piperidin-4-yl]quinoline-4-carboxamide
• CAS: 111545-63-2
• 化学式: C₂₅H₂₆N₄O
• 分子量: 398.508
• InChiKey: FRPFEZJNUJKVNA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-1-(2-吲哚-3-基乙基)哌啶 、 喹啉-4-羧酸 、 氯甲酸异丁酯 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 生成 N-[1-(2-[indol-3-yl]ethyl)piperid-4-yl]-quinoline-4-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  Quinoline carboxamides and anti-hypertensive compositions thereof

  摘要：

  本发明涉及公式为：##STR1##的化合物；其中R.sub.1是氢、低碳基、卤素、低烷氧基或羟基；R.sub.2代表氢或低烷基；A代表具有2到6个碳原子的烷基、氧代烷基或羟基烷基链；R.sub.3和R.sub.4可以在同一个或不同的环中，并且独立地表示氢、低烷基、低烷氧基、氨基或卤素，其中X和Y中的一个代表氮，另一个代表CR.sub.5，其中R.sub.5是R.sub.3的值之一，或R.sub.5是NHCO基的键；或其药学上可接受的盐。这些化合物具有降压活性，同时表现出降低中枢神经系统抑制剂的特性。还公开了制备这些化合物的工艺和包含它们的制药组合物。

  公开号：

  US04801595A1

文献信息

• Indole derivatives
  申请人：John Wyeth and Brother Limited

  公开号：US04866075A1

  公开（公告）日：1989-09-12

  The invention concerns compounds of formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy or hydroxy; R.sub.2 represents hydrogen or lower alkyl; A represents an alkylene, oxoalkylene or hydoxyalkylene chain each having 2 to 6 carbon atoms, R.sub.3 and R.sub.4 may be in the same or different rings and independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, amino or halogen and one of X and Y represents nitrogen the other represents CR.sub.5 wherein R.sub.5 is one of the values for R.sub.3 or R.sub.5 is the bond to the NHCO group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which compounds possess antihypertensive activity whilst exhibiting reduced CNS depressant properties. Also disclosed are processes for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式：##STR1##其中R.sub.1为氢、较低的烷基、卤素、较低的烷氧基或羟基；R.sub.2代表氢或较低的烷基；A代表具有2到6个碳原子的烷基、氧代烷基或羟基烷基链；R.sub.3和R.sub.4可以在相同或不同的环中，并且独立地表示氢、较低的烷基、较低的烷氧基、氨基或卤素，其中X和Y中的一个表示氮，另一个表示CR.sub.5，其中R.sub.5是R.sub.3的值之一，或R.sub.5是NHCO基团的键；或其药学上可接受的盐，这些化合物具有降压活性，同时表现出降低中枢神经系统抑制剂的特性。还公开了制备这些化合物的过程和含有它们的药物组合物。
• US4801595A
  申请人：——

  公开号：US4801595A

  公开（公告）日：1989-01-31
• US4866075A
  申请人：——

  公开号：US4866075A

  公开（公告）日：1989-09-12
• Quinoline carboxamides and anti-hypertensive compositions thereof
  申请人：John Wyeth & Brother Limited

  公开号：US04801595A1

  公开（公告）日：1989-01-31

  The invention concerns compounds of formula: ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen, lower alkyl, halogen, lower alkoxy or hydroxy; R.sub.2 represents hydrogen or lower alkyl; A represents an alkylene, oxoalkylene or hydroxyalkylene chain each having 2 to 6 carbon atoms, R.sub.3 and R.sub.4 may be in the same or different rings and independently represent hydrogen, lower alkyl, lower alkoxy, amino or halogen and one of X and Y represents nitrogen the other represents CR.sub.5 wherein R.sub.5 is one of the values for R.sub.3 or R.sub.5 is the bond to the NHCO group; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which compounds possess antihypertensive activity while exhibiting reduced CNS depressant properties. Also disclosed are processes for preparing the compounds and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及公式为：##STR1##的化合物；其中R.sub.1是氢、低碳基、卤素、低烷氧基或羟基；R.sub.2代表氢或低烷基；A代表具有2到6个碳原子的烷基、氧代烷基或羟基烷基链；R.sub.3和R.sub.4可以在同一个或不同的环中，并且独立地表示氢、低烷基、低烷氧基、氨基或卤素，其中X和Y中的一个代表氮，另一个代表CR.sub.5，其中R.sub.5是R.sub.3的值之一，或R.sub.5是NHCO基的键；或其药学上可接受的盐。这些化合物具有降压活性，同时表现出降低中枢神经系统抑制剂的特性。还公开了制备这些化合物的工艺和包含它们的制药组合物。