[2-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester | 882169-78-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: [2-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-Butyl (2-((5-bromopyridin-3-yl)oxy)ethyl)carbamate；tert-butyl N-[2-(5-bromopyridin-3-yl)oxyethyl]carbamate
• CAS: 882169-78-0
• 化学式: C₁₂H₁₇BrN₂O₃
• 分子量: 317.183
• InChiKey: UUHLMDXHTZWKDZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  60.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [2-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester 在 盐酸 、 水 作用下， 生成 2-(5-溴吡啶-3-基氧基)乙胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] ARYLSULFOXAMIDES AS OREXIN RECEPTOR AGONISTS
  [FR] ARYLSULFOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE

  摘要：

  本公开提供了新型芳基磺酰胺化合物，作为本公开实施例的具体实施方式。这些化合物被认为是促进促进素受体激动剂，可用于治疗因促进素活性降低而引起的疾病和病症。

  公开号：

  WO2022187231A1
• 作为产物：
  描述：

  3-溴-5-羟基吡啶 、 N-(叔丁氧羰基)乙醇胺 在 三乙胺 、 对甲苯磺酰氯 、 potassium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以38.1 %的产率得到[2-(5-bromo-pyridin-3-yloxy)-ethyl]-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  发现新型 N-(5-(Pyridin-3-yl)-1H-indazol-3-yl)benzamide 衍生物作为有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 7 抑制剂，用于治疗常染色体显性多囊肾病

  摘要：

  最近的证据表明，CDK7 是常染色体显性多囊肾病 (ADPKD) 治疗的新型潜在药物靶点。在此，在结构分析的基础上，设计了具有新型支架的命中化合物3，并通过合理的设计策略进行了后续的药物化学工作，以提高 CDK7 抑制剂的效力和选择性。代表性化合物B2有效抑制 CDK7，IC 50值为 4 nM，并显示出对 CDK 的高选择性。在体外Madin-Darby 犬肾囊肿模型中，化合物B2显示出抑制囊肿生长的高效力，并且表现出比 THZ1 更低的细胞毒性。此外，化合物B2在体外胚胎肾囊肿模型和体内ADPKD 小鼠模型中抑制肾囊肿发展也非常有效。这些结果表明化合物B2代表了一种有前途的先导化合物，值得进一步研究以发现新的 ADPKD 治疗剂。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c01334

文献信息

• DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US20130072679A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , A 1 , A 2 and A 3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

  该发明提供了具有一般式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对于治疗或预防哺乳动物特别是醛固酮合成酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂，用于慢性肾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮增多症和库欣综合征的治疗或预防具有用处。
• [EN] NEW DIHYDROQUINOLINE-2-ONE DERIVATIVES<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE DIHYDROQUINOLINE-2-ONE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2013037779A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4¸ R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds.

  这项发明提供了具有通式（I）的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。
• [EN] ANTIBACTERIAL BASIC BIAROMATIC DERIVATIVES WITH AMINOALKOXY SUBSTITUTION<br/>[FR] DÉRIVÉS BI-AROMATIQUES DE BASE ANTIBACTÉRIENS AVEC SUBSTITUTION AMINOALCOXY
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016059097A1

  公开（公告）日：2016-04-21

  The invention relates to antibacterial compounds of formula I wherein R1a, R2a, R2b, R3a, R3b, R4, R5, U1, U2, U3, U4, V1, V2, V3, V4, X and Q and n are as defined in the specification. It further relates pharmaceutical compositions containing these compounds and the uses of these compounds in the manufacture of medicaments for the treatment of bacterial infections. These compounds are useful antimicrobial agents effective against a variety of human and veterinary pathogens including among others Gram-positive and Gram-negative aerobic and anaerobic bacteria.

  该发明涉及式I的抗菌化合物，其中R1a、R2a、R2b、R3a、R3b、R4、R5、U1、U2、U3、U4、V1、V2、V3、V4、X和Q以及n如规范中所定义。它进一步涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在制造用于治疗细菌感染的药物品的用途。这些化合物是有用的抗微生物剂，对包括革兰氏阳性和阴性厌氧细菌在内的各种人类和兽医病原体具有有效作用。
• Dihydroquinoline-2-one derivatives
  申请人：Aebi Johannes

  公开号：US09260408B2

  公开（公告）日：2016-02-16

  The invention provides novel compounds having the general formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, A1, A2 and A3 are as described herein, compositions including the compounds and methods of using the compounds. These compounds are useful for therapy or prophylaxis in a mammal, and in particular as aldosterone synthase (CYP11B2 or CYP11B1) inhibitors for the treatment or prophylaxis of chronic kidney disease, congestive heart failure, hypertension, primary aldosteronism and Cushing syndrome.

  本发明提供了一类具有一般式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、A1、A2和A3如本文所述，包括这些化合物的组合物以及使用这些化合物的方法。这些化合物对于哺乳动物的治疗或预防非常有用，特别是作为醛固酮合成酶（CYP11B2或CYP11B1）抑制剂，用于治疗或预防慢性肾脏疾病、充血性心力衰竭、高血压、原发性醛固酮增多症和库欣综合征。
• [EN] ARYLSULFOXAMIDES AS OREXIN RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] ARYLSULFOXAMIDES UTILISÉS EN TANT QU'AGONISTES DU RÉCEPTEUR DE L'OREXINE
  申请人：RES TRIANGLE INST

  公开号：WO2022187231A1

  公开（公告）日：2022-09-09

  The present disclosure provides novel arylsulfonamide compounds as embodiments of the present disclosure. The compounds are believed to be orexin receptor agonists, useful for the treatment of diseases and conditions caused by reduced activity of orexin.

  本公开提供了新型芳基磺酰胺化合物，作为本公开实施例的具体实施方式。这些化合物被认为是促进促进素受体激动剂，可用于治疗因促进素活性降低而引起的疾病和病症。