7-溴喹噁啉-2-胺 | 212327-11-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 7-溴喹噁啉-2-胺
• 英文名称: 7-bromoquinoxalin-2-amine
• CAS: 212327-11-2
• 化学式: C₈H₆BrN₃
• 分子量: 224.06
• InChiKey: RDAQMZGUSCZFFW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P280
• 危险性描述：
  H302,H312,H332

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-溴喹噁啉-2-胺 在 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N-甲基吡咯烷酮 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N,N-dimethyl-3-(4-(1-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)imidazo[1,2-a]quinoxalin-8-yl)phenoxy)propan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  SUBSTITUTED FUSED HETEROARYL COMPOUND SERVING AS A KINASE INHIBITOR, AND APPLICATIONS THEREOF

  摘要：

  本公开涉及取代的融合杂芳香化合物及其用途。具体而言，本公开提供了以下式I的化合物： 或其药用可接受的盐或前药，其中A1-A4、B1-B3、D1-D4和R1-R3如本文所述定义。具有式I的化合物是激酶抑制剂。因此，本公开的化合物可用于治疗由DDR功能缺陷引起的临床状况，如癌症。

  公开号：

  EP3567041A9
• 作为产物：
  描述：

  7-溴-2(1H)-喹喔啉酮 在 三氯氧磷 作用下， 以 氨 为溶剂， 反应 12.0h， 生成 7-溴喹噁啉-2-胺
  参考文献：
  名称：

  通过目标导向的分子生成和虚拟筛选，发现和评估 3-喹喔啉脲衍生物作为有效、选择性和口服 ATM 抑制剂，联合化疗治疗癌症

  摘要：

  ATM 在 DNA 损伤反应中发挥着重要作用，被认为是癌症治疗的潜在靶点。在这项研究中，基于配体相似性和靶标特异性的目标导向分子生成方法应用于活性分子样品，并对它们进行虚拟筛选，以鉴定理论先导化合物 7a ，后来证明该化合物可以充分抑制ATM。然而，人们主要担心其体外代谢稳定性差。随后进行了优化，以提高对 ATM 的效力和选择性，并减弱体外肝脏清除率，最终鉴定出10r具有纳摩尔级 ATM 抑制作用、对放疗和化疗药物优异的细胞敏感性以及令人印象深刻的药代动力学特征。此外，10r与伊立替康联合在SW620异种移植模型中表现出协同抗肿瘤功效，表明它可能是一种有前途的联合化疗治疗癌症的候选药物。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.3c00082

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：LUPIN LTD

  公开号：WO2020250123A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The invention relates to substituted nucleoside analogues of formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof and pharmaceutical compositions for treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme. The invention also relates to methods of treating diseases, disorders or conditions associated with the overexpression of PRMT5 enzyme.

  该发明涉及公式（I）的替代核苷类似物，其药用盐以及用于治疗与PRMT5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的药物组合物。该发明还涉及治疗与PRMT5酶过度表达相关的疾病、紊乱或状况的方法。
• TRICYCLIC INHIBITORS OF 5-LIPOXYGENASE
  申请人：Hutchinson John Howard

  公开号：US20070173508A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  Described herein are compounds and pharmaceutical compositions containing such compounds, which inhibit the activity of 5-lipoxygenase (5-LO). Also described herein are methods of using such 5-LO inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other leukotriene-dependent or leukotriene mediated conditions, diseases, or disorders.

  本文描述了含有这些化合物的化合物和药物组合物，这些化合物抑制5-脂氧合酶（5-LO）的活性。本文还描述了使用这种5-LO抑制剂的方法，单独或与其他化合物结合，用于治疗呼吸系统、心血管系统和其他依赖或介导白三烯的状况、疾病或紊乱。
• [EN] NOVEL 6-6 BICYCLIC AROMATIC RING SUBSTITUTED NUCLEOSIDE ANALOGUES FOR USE AS PRMT5 INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX ANALOGUES NUCLÉOSIDIQUES SUBSTITUÉS PAR UN CYCLE AROMATIQUE BICYCLIQUE 6-6 UTILES COMME INHIBITEURS DE PRMT5
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2017032840A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  The present invention relates novel 6-6 bicyclic aromatic ring substituted nucleoside analogues of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as PRMT5 inhibitors. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及新颖的6-6双环芳香环取代核苷类似物，其化学式为（I），其中变量的含义如权利要求中所定义。根据本发明的化合物可用作PRMT5抑制剂。该发明还涉及包含所述化合物作为活性成分的药物组合物，以及将所述化合物用作药物的用途。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT P53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS POUR LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021262596A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods that restore DNA binding affinity of p53 mutants. The compounds of the present disclosure can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促进了癌症的发展和进展。本公开描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开的化合物可以结合突变的p53，并恢复p53突变体结合DNA和激活与肿瘤抑制有关的下游效应子的能力。公开的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。
• ORGANIC COMPOUND AND ORGANIC ELECTROLUMINESCENT DEVICE COMPRISING THE SAME
  申请人：DOOSAN CORPORATION

  公开号：US20190263806A1

  公开（公告）日：2019-08-29

  The present invention relates to a novel compound and an organic electroluminescent device including the same, and the compound according to the present invention is used in an organic material layer of an organic electroluminescent device, preferably an electron transport layer or a hole blocking layer, and may increase luminous efficiency, driving voltage and lifespan of the organic electroluminescent device.

  本发明涉及一种新型化合物和包括该化合物的有机电致发光器件，根据本发明的化合物用于有机电致发光器件的有机材料层，优选为电子传输层或阻挡层，并且可以提高有机电致发光器件的发光效率、驱动电压和寿命。