1-ethoxy-4-ethyl-5-fluoro-2-nitrobenzene | 1089282-86-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-ethoxy-4-ethyl-5-fluoro-2-nitrobenzene
• CAS: 1089282-86-9
• 化学式: C₁₀H₁₂FNO₃
• 分子量: 213.209
• InChiKey: CADOLGDAIUUYEM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  55
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-ethoxy-4-ethyl-5-fluoro-2-nitrobenzene 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 正丁醇 为溶剂， 反应 76.0h， 生成 (6-((5-bromo-2-((2-ethoxy-5-ethyl-4-(4-(piperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)-2-ethylquinazolin-5-yl)dimethylphosphine oxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE
  [FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022012622A1
• 作为产物：
  描述：

  4-乙基-3-氟苯酚 在 硝酸 、 乙酸酐 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 1-ethoxy-4-ethyl-5-fluoro-2-nitrobenzene
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADATION OF (EGFR) BY CONJUGATION OF EGFR INHIBITORS WITH E3 LIGASE LIGAND AND METHODS OF USE
  [FR] DÉGRADATION D'EGFR PAR CONJUGAISON D'INHIBITEURS D'EGFR AVEC UN LIGAND DE LIGASE E3 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂基团与E3连接酶配体基团结合而成，其功能是将靶向蛋白质招募至E3泛素连接酶进行降解，以及其制备方法和用途。

  公开号：

  WO2022012622A1

文献信息

• Imidazopyridine Kinase Inhibitors
  申请人：Kuntz Kevin

  公开号：US20080300242A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了咪唑并吡啶化合物、含有该化合物的组合物，以及它们的制备方法和作为药物的使用方法。
• Imidazopyridine kinase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US08093239B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The present invention provides imidazopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and methods for their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供咪唑吡啶化合物，包含它们的组合物，以及制备它们的方法和将其用作制药剂的方法。
• [EN] EGFR DEGRADERS AND METHODS OF USE<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022171123A1

  公开（公告）日：2022-08-18

  Disclosed herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase Ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation, and methods of preparation and uses thereof.

  本文披露了一种新型的双功能化合物，由EGFR抑制剂部分与E3连接配体部分结合而成，其功能是将靶向蛋白招募到E3泛素连接酶进行降解，并提供了其制备方法和用途。
• [EN] EGFR DEGRADERS AND ASSOCIATED METHODS OF USE<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION D'EGFR ET MÉTHODES D'UTILISATION ASSOCIÉES
  申请人：BEIGENE LTD

  公开号：WO2022228556A1

  公开（公告）日：2022-11-03

  Provided herein are novel bifunctional compounds formed by conjugating EGFR inhibitor moieties with E3 ligase Ligand moieties, which function to recruit targeted proteins to E3 ubiquitin ligase for degradation. It also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising compounds and methods for the treatment of EGFR mutant-related cancers.

  本文提供了一种新型双功能化合物，它是通过将EGFR抑制剂与E3连接配体结合而成，其功能是将目标蛋白质招募到E3泛素连接酶进行降解。此外，本文还提供了包含该化合物的药学上可接受的组合物和用于治疗EGFR突变相关癌症的方法。
• IMIDAZOPYRIDINE KINASE INHIBITORS
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：EP2162454A1

  公开（公告）日：2010-03-17