4-Hydroxy-3-trifluoracetoxy-chinolin-2(1H)-on | 90061-43-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 4-Hydroxy-3-trifluoracetoxy-chinolin-2(1H)-on
• 英文别名: 4-Hydroxy-2-oxo-1,2-dihydroquinolin-3-yl trifluoroacetate；(4-hydroxy-2-oxo-1H-quinolin-3-yl) 2,2,2-trifluoroacetate
• CAS: 90061-43-1
• 化学式: C₁₁H₆F₃NO₄
• 分子量: 273.168
• InChiKey: WHJRIBZRAYKVHG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  75.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Hydroxy-3-trifluoracetoxy-chinolin-2(1H)-on 在 水 作用下， 反应 0.03h， 以99%的产率得到3,4-Dihydroxy-carbostyril
  参考文献：
  名称：

  Ylides of heterocycles, VIII. Reactions of iodonium-ylides with acids

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00798414
• 作为产物：
  描述：

  2-Oxo-3-phenyliodonium-1,2-dihydrochinolin-4-olat 、 三氟乙酸酐 在 三氟乙酸 作用下， 反应 0.02h， 以85%的产率得到4-Hydroxy-3-trifluoracetoxy-chinolin-2(1H)-on
  参考文献：
  名称：

  Ylides of heterocycles, VIII. Reactions of iodonium-ylides with acids

  摘要：

  DOI：

  10.1007/bf00798414

文献信息

• Quinolinone derivative and antiallergic agent with said quinolinone derivative as the active ingredient
  申请人：DAINIPPON INK AND CHEMICALS, INC.

  公开号：EP0785190A2

  公开（公告）日：1997-07-23

  The present invention offers 7-aminoquinolinone derivatives, physiologically acceptable salts thereof, anti-allergic agents having as an active ingredient a 7-aminoquinolinone derivative or physiologically acceptable salt thereof, and 7-nitroquinolinone derivatives, wherein the 7-aminoquinolinone derivative is expressed by the following general formula (I):    wherein R1 is a hydrogen atom or an alkyl group; R2 and R3 are mutually different groups, each of which is selected from among hydrogen atoms, acyl groups, alkyl groups or alkenyl groups; and R4 and R5 are mutually different or identical groups, each of which is selected from among hydrogen atoms, acyl groups, alkyl groups, alkenyl groups or aralkyl groups; and physiologically acceptable salts thereof.

  本发明提供了7-氨基喹啉酮衍生物、其生理学上可接受的盐、以7-氨基喹啉酮衍生物或其生理学上可接受的盐为活性成分的抗过敏剂，以及7-硝基喹啉酮衍生物，其中7-氨基喹啉酮衍生物由以下通式(I)表示： 其中 R1 是氢原子或烷基； R2 和 R3 是互不相同的基团，每个基团选自氢原子、酰基、烷基或烯基；以及 R4 和 R5 是相互不同或相同的基团，各自选自氢原子、酰基、烷基、烯基或芳烷基； 及其生理上可接受的盐类。
• Quinolinone derivative, method for preparing the same, and anti-allergic agent
  申请人：DAINIPPON INK AND CHEMICALS, INC.

  公开号：EP0927718A1

  公开（公告）日：1999-07-07

  The present invention relates to a simple method for preparing a quinolinone derivative, which is effective as a medicine, e.g., as an agent for treating allergic diseases and the like; novel amide derivatives effective as an intermediate in the method; novel quinolinone derivatives obtained according to the method; and an anti-allergic agent contaiirng a quinolinone derivative and/or physiological salt of the same as the active ingredients. The quinolinone derivative is expressed by the following general formula (II); and the method is characterized in that an amide derivative, expressed by the following general formula (I), is reacted with a basic agent, followed by intramolecular ring formation:    General Formula (I)    [wherein, R1 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkyl group containing a hydroxyl group, an alkenyl group, or an aryl group; R2 represents an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group, or an aralkyl group; R3 represents a reactive carboxyl group; and R4 to R7 represent, respectively and independently, a hydrogen atom, a hydroxyl group, an alkyl group, an alkoxy group, an alkenyl group, an alkenyloxy group, an aryl group, an aryloxy group, an aralkyloxy group, a R8R9N group (wherein, R8 and R9 represent, respectively and independently, a hydrogen atom, an alkyl group, an aikenyl group, an aralkyl group, or an acyl group), a nitro group, or a R10OOC group (wherein, R10 represents a hydrogen atom, an alkyl group, an alkenyl group, an aryl group, or an aralkyl group)].    General Formula (II)    [wherein, R1, R2 and R4 to R7 represent, respectively, the same constituents as described in general formula (I)].

  本发明涉及一种制备喹啉酮衍生物的简便方法，该衍生物可有效地用作药物，如治疗过敏性疾病等的药物；在该方法中作为中间体有效的新型酰胺衍生物；根据该方法获得的新型喹啉酮衍生物；以及含有喹啉酮衍生物和/或其生理盐作为有效成分的抗过敏药物。喹啉酮衍生物由以下通式（II）表示；该方法的特征在于，由以下通式（I）表示的酰胺衍生物与碱性剂反应，然后进行分子内成环： 通式 (I) [其中，R1 代表氢原子、烷基、含羟基的烷基、烯基或芳基；R2 代表烷基、烯基、芳基或芳烷基；R3 代表活性羧基；以及 R4 至 R7 分别独立地代表氢原子、羟基、烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、芳基、芳氧基、芳烷氧基、R8R9N 基团（其中，R8 和 R9 分别独立地代表氢原子、羟基、烷基、烷氧基、烯基、烯氧基、芳氧基、芳烷氧基、芳烷氧基）、分别独立地代表氢原子、烷基、烯基、芳基或酰基）、硝基或 R10OOC 基团（其中，R10 代表氢原子、烷基、烯基、芳基或芳基）]。 通式 (II) [其中，R1、R2 和 R4 至 R7 分别代表与通式 (I) 所述相同的成分]。
• PONGRATZ, E.;KAPPE, TH., MONATSH. CHEM., 1984, 115, N 2, 231-242
  作者：PONGRATZ, E.、KAPPE, TH.

  DOI：——

  日期：——
• US5942521A
  申请人：——

  公开号：US5942521A

  公开（公告）日：1999-08-24
• US6114352A
  申请人：——

  公开号：US6114352A

  公开（公告）日：2000-09-05