Tyrothricin | 1404-88-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 多肽类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Tyrothricin
• 英文别名: 3-[(3R,6S,9S,12S,15S,17S,20S,22R,25S,28S)-20-(2-amino-2-oxoethyl)-9-(3-aminopropyl)-3,22,25-tribenzyl-15-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-6-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,18,21,24,27-nonaoxo-12-propan-2-yl-1,4,7,10,13,16,19,23,26-nonazabicyclo[26.3.0]hentriacontan-17-yl]propanoic acid
• CAS: 1404-88-2
• 化学式: C₆₅H₈₅N₁₁O₁₃
• 分子量: 1228.4
• InChiKey: NLJVXZFCYKWXLH-DXTIXLATSA-N

物化性质

• 溶解度：
  几乎不溶于水，溶于乙醇 (96%) 和甲醇。
• 碰撞截面：
  355.8 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  89
• 可旋转键数：
  19
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  380
• 氢给体数：
  12
• 氢受体数：
  15

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25
• WGK Germany：
  2
• RTECS号：
  YP2975000

制备方法与用途

生物活性 Tyrothricin 是一种从短小芽孢杆菌中分离的多肽抗生素混合物，由酪氨酸和短杆菌肽组成。它可抑制细菌、真菌以及某些病毒的活性。含 Tyrothricin 的制剂可用于治疗咽喉痛或浅表及小面积伤口感染。

体外研究 Tyrothricin 是一种由 50%-70% 的酪氨肽（tyrocidines）和 25%-50% 的短杆菌肽（gramicidins）组成的混合物。酪氨肽是基本的、环形的肽类，而短杆菌肽则是中性的、线性肽类。除了构成 Tyrothricin 的生理学上必要的 L-氨基酸外，还含有 D-氨基酸。

Tyrothricin 是由革兰氏阳性好氧芽孢形成菌 Bacillus brevis（菌株 ATCC 8185）在产生孢子期间通过非核糖体途径产生的。Tyrothricin 的抗菌谱主要包括革兰氏阳性细菌，以及一些革兰氏阴性细菌。 Corynebacteria 和 staphylococci 对 Tyrothricin 的抑制作用范围较广（2-256 μg/mL）。相比之下，在最高浓度 128 μg/mL 下，Tyrothricin 能够抑制所有 Staphylococcus 种群。在革兰氏阴性细菌中，解脲支原体和脑膜炎球菌是最敏感的微生物（96 μg/mL）。

此外，Tyrothricin 在多种 Candida 物种上表现出杀菌效果，并且能够对抗副流感病毒（类型 Sendai）产生抗感染活性。

体内研究 在使用 HSV 型 1 的动物模型中，在病毒悬液与 Tyrothricin 预孵育后，能够显著降低小鼠的死亡率。这一效应仅在 Tyrothricin 直接接触病毒时才出现。

然而，在体外研究中观察到，较高浓度的 Tyrothricin 会破坏真核细胞膜完整性，并表现出溶血活性。这种现象不仅在体外实验中可见，在通过静脉注射或腹腔注射给药后也可见。相比之下，口服应用非常耐受（小鼠 LD50：3.7 mg/kg），因为 Tyrothricin 在胃肠道中被破坏。

文献信息

• COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING HUANGLONGBING DISEASE IN CITRUS
  申请人：NEW LIFE CROP SCIENCES LLC

  公开号：US20210144998A1

  公开（公告）日：2021-05-20

  The subject invention pertains to compositions and methods for controlling and/or treating citrus greening in citrus plants, such as orange trees, grapefruit trees, lime trees, lemon trees and the like. The compositions include fertilizers and liquid formulations.