BECHCL,一个竞争性的ARGINASEII抑制剂 | 222638-67-7

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: BECHCL,一个竞争性的ARGINASEII抑制剂
• 英文名称: Loride
• 英文别名: (2R)-2-azaniumyl-3-(2-boronoethylsulfanyl)propanoate;hydrochloride
• CAS: 222638-67-7
• 化学式: C5H13BClNO4S
• 分子量: 229.49
• InChiKey: GHPYJLCQYMAXGG-WCCKRBBISA-N

物化性质

• 溶解度：
  PBS（pH 7.2）：10 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.97
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  129
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

制备方法与用途

生物活性

BEC HCl 是一类慢结合、竞争性的小RNA 酶抑制剂，对Arginase II 和rat Arginase I 的Ki值分别为0.31 μM (pH7.5)和0.4-0.6 μM。

靶点	值
Arginase II	0.31 μM(Ki)
rat Arginase I	<0.6 μM(Ki)

体外研究

BEC 导致了 NO 依赖性平滑肌收缩的显著增强。在心肌细胞中，BEC 增强了 Ca(2+) 依赖性 NOS 活性和 NO 产生，并提高了其基础收缩力。此外，BEC 还通过降低 cyclin D1 和 CDK4 的表达水平、增加 p27 的表达以及部分减少 Akt 和 ERK 的磷酸化，抑制了人源肺动脉平滑肌细胞的增殖。

体内研究

在患有过敏性炎症的小鼠模型中，BEC 增强了细支血管周和血管周的炎症反应，导致 NF-κB DNA 结合增强以及 NF-κB 依赖性的炎症基因表达增加，同时增加了 NOx 的含量。而在肺动脉高血压大鼠模型中，BEC 降低了右心室收缩压。