CRF1受体激动剂 | 9015-71-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: CRF1受体激动剂
• 中文别名: 促肾上腺皮质激素释放激素
• 英文名称: thr-Lys-Pro-Arg
• 英文别名: Tuftsin；L-Thr-L-Lys-L-Pro-L-Arg；H-Thr-Lys-Pro-Arg-OH；taftsin；tufstin；L-threonyl-l-LYSYL-l-prolyl-l-arginine；(2S)-2-[[(2S)-1-[(2S)-6-amino-2-[[(2S,3R)-2-amino-3-hydroxybutanoyl]amino]hexanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-5-(diaminomethylideneamino)pentanoic acid
• CAS: 9015-71-8
• 化学式: C₂₁H₄₀N₈O₆
• 分子量: 500.599
• InChiKey: IESDGNYHXIOKRW-YXMSTPNBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -7
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  15
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.76
• 拓扑面积：
  253
• 氢给体数：
  8
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)是一种参与应激反应的肽激素，而促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)则是应激条件下下丘脑-垂体-肾上腺(HPA)轴的主要调节肽。CRH在神经内分泌和焦虑样行为的研究中具有重要作用。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CRF1受体激动剂 在 氘 作用下， 以 重水 为溶剂， 55.0 ℃ 、200.0 kPa 条件下， 反应 36.0h， 生成 tuftsin
  参考文献：
  名称：

  对映Ç ？使用钌纳米催化剂进行H活化

  摘要：

  CH键的活化彻底改变了现代合成化学。但是，没有一般的策略对映ç  ^ h激活已经发展到日期。我们在本文中报道了对映体特异性CH活化反应，然后在立体发生中心掺入氘。机理研究表明，定向杂原子α位的选择性是由四元双金属环作为关键中间体产生的。这项工作为在纳米粒子上进行新型分子化学铺平了道路。

  DOI：

  10.1002/anie.201504554
• 作为产物：
  描述：

  H-Lys(2Cl,Z)-Pro-Arg(Tos)-OBn 在 1-羟基苯并三唑 甲基乙基硫醚 、 茴香硫醚 、 苯甲醚 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 三氟乙酸 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 CRF1受体激动剂
  参考文献：
  名称：

  硫酰化剂。硫代苯并咪唑酮衍生物在制备硫Tuftftsin类似物中的用途。

  摘要：

  描述了硫酰化试剂1的性质和特征反应。这些试剂能够在序列的特定位点将硫酰胺键引入正在生长的肽中。这种方法学的普遍性和效率通过塔夫辛的三种单硫代类似物的合成得到证明。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)81544-1

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR THE TREATMENT OF FUNGAL INFECTIONS<br/>[FR] COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT D'INFECTIONS FONGIQUES
  申请人：CIDARA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2015164289A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  Compositions and methods for the treatment of fungal infections including compounds containing a chemotaxis receptor ligand moiety and a polyene antifungal agent moiety are disclosed. In particular, compounds containing a polyene antifungal agent and a formyl peptide receptor ligand can be used in the treatment of fungal infections caused by a fungus of the genus Aspergillus or Candida.

  揭示了用于治疗真菌感染的化合物和方法，包括含有趋化受体配体基团和聚烯抗真菌剂基团的化合物。具体来说，含有聚烯抗真菌剂和甲酰肽受体配体的化合物可用于治疗由曲霉属或白念珠菌属真菌引起的真菌感染。
• [EN] METHOD FOR PREPARATION OF N-ACYL PEPTIDES, POLYPEPTIDES AND PROTEINS<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE PEPTIDES, POLYPEPTIDES ET PROTÉINES N-ACYLÉS
  申请人：NEODEL TEC LTD

  公开号：WO2016157177A1

  公开（公告）日：2016-10-06

  A method is provided for the preparation of an N-acyl peptide, N-acyl polypeptide or N-acyl protein comprising reacting a peptide, polypeptide or protein with an acyl halide in the presence of the biologically compatible tertiary amine nicotinamide as catalyst, thus obtaining the desired N-acyl peptide, N-acyl polypeptide or N-acyl protein.

  提供了一种制备N-酰肽，N-酰多肽或N-酰蛋白的方法，包括在生物相容的三级胺烟酰胺存在下，将肽，多肽或蛋白与酰卤反应，从而获得所需的N-酰肽，N-酰多肽或N-酰蛋白。
• Selective cellular targeting: multifunctional delivery vehicles, multifunctional prodrugs, use as antineoplastic drugs
  申请人：Drug Innovation & Design, Inc.

  公开号：US20030138432A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  The present invention relates to the compositions, methods, and applications of a novel approach to selective cellular targeting. The purpose of this invention is to enable the selective delivery and/or selective activation of effector molecules to target cells for diagnostic or therapeutic purposes. The present invention relates to multi-functional prodrugs or targeting vehicles wherein each functionality is capable of enhancing targeting selectivity, affinity, intracellular transport, activation or detoxification. The present invention also relates to ultra-low dose, multiple target, multiple drug chemotherapy and targeted immunotherapy for cancer treatment.

  本发明涉及一种新的选择性细胞靶向的组合物、方法和应用。本发明的目的是为了实现对目标细胞的选择性输送和/或选择性激活效应分子，以进行诊断或治疗。本发明涉及多功能前药或靶向载体，其中每个功能都能增强靶向选择性、亲和力、细胞内转运、激活或解毒。本发明还涉及超低剂量、多靶点、多药物化疗和靶向免疫疗法，用于癌症治疗。
• Compounds for targeting endothelial cells, compositions containing the same and methods for their use
  申请人：——

  公开号：US20020147136A1

  公开（公告）日：2002-10-10

  The present invention provides compounds for targeting endothelial cells, tumor cells or other cells that express the NP-1 receptor, compositions containing the same and methods for their use. Additionally, the present invention includes diagnostic, therapeutic and radiotherapeutic compositions useful for visualization, therapy or radiotherapy.

  本发明提供了用于靶向内皮细胞、肿瘤细胞或其他表达NP-1受体的细胞的化合物，包含这些化合物的组合物以及它们的使用方法。此外，本发明还包括用于可视化、治疗或放射治疗的诊断、治疗和放射治疗组合物。
• Compounds for Targeting Endothelial Cells, Compositions Containing the Same and Methods for Their Use
  申请人：Von Wronski A. Mathew

  公开号：US20060258566A1

  公开（公告）日：2006-11-16

  The present invention provides compounds for targeting endothelial cells, tumor cells or other cells that express the NP-1 receptor, compositions containing the same and methods for their use. Additionally, the present invention includes diagnostic, therapeutic and radiotherapeutic compositions useful for visualization, therapy or radiotherapy.

  本发明提供了用于靶向内皮细胞、肿瘤细胞或其他表达NP-1受体的细胞的化合物，含有该化合物的组合物以及其使用方法。此外，本发明还包括用于可视化、治疗或放射治疗的诊断、治疗和放射治疗组合物。