CRF,CRH,促肾上腺皮质激素释放激素 | 92307-52-3

• 物质功能分类: 生物化工 - 多肽
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: CRF,CRH,促肾上腺皮质激素释放激素
• 中文别名: 牛促肾上腺皮质激素释放激素
• 英文名称: Corticotropin Releasing Factor bovine
• 英文别名: (4S)-5-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[1-[[(2S,3R)-1-[[(2S)-6-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-5-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-4-amino-1-[[(2R)-4-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-6-amino-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2R)-1-[[(2S,3R)-1-[[(2R)-1-amino-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-5-carbamimidamido-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-1,4-dioxobutan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-1,5-dioxopentan-2-yl]amino]-3-carboxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-1-oxohexan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methylsulfanyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-carboxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-3-methyl-1-oxobutan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3S)-2-[[(2R)-1-[(2R)-1-[(2S)-2-[[(2S)-5-amino-2-[[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanoyl]amino]-5-oxopentanoyl]amino]-4-carboxybutanoyl]pyrrolidine-2-carbonyl]pyrrolidine-2-carbonyl]amino]-3-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-carboxypropanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-3-phenylpropanoyl]amino]-3-(1H-imidazol-4-yl)propanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-4-methylpentanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 92307-52-3
• 化学式: C₂₀₆H₃₄₀N₆₀O₆₃S
• 分子量: 4697.0
• InChiKey: BMUPKVLWWGQTIL-SFYWBPHXSA-N

物化性质

• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -19.1
• 重原子数：
  330
• 可旋转键数：
  162
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  2040
• 氢给体数：
  66
• 氢受体数：
  71

安全信息

• WGK Germany：
  3

制备方法与用途

生物活性

CRF, bovine 是一种有效的 CRF 受体激动剂，能够取代 ([^{125}\text{I}-\text{Tyr}]) 牛 CRF，其 (K_i) 值为 3.52 nM。

靶点

• ( K_i ): 3.52 nM (CRF 受体)

体外研究

CRF, bovine 是一种强效的 CRF 受体激动剂，能以 3.52 nM 的 (K_i) 值置换 ([^{125}\text{I}-\text{Tyr}]) 牛 CRF。CRF 在人类和啮齿动物中的 pEC50 值分别为 11.16、8.53 和 8.70（对应于人 CRF1、人 CRF2 和大鼠 CRF2α）。

在应激条件下，CRF 从下丘脑-垂体-肾上腺 (HPA) 轴中释放，并促进糖皮质激素的产生，从而下调免疫反应。此外，CRF 还具有促炎作用。CRF 影响脑微血管内皮细胞 (BMEC) 的结构或功能；100 nM 浓度的 CRF 显著增加 BMEC 中的 cAMP 水平。