6-{4-[(1R,2S)-2-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}pyridine-3-carbaldehyde | 1437779-13-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-{4-[(1R,2S)-2-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}pyridine-3-carbaldehyde
• 英文别名: 6-[4-[(1R,2S)-2-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]cyclopropyl]piperidin-1-yl]pyridine-3-carbaldehyde
• CAS: 1437779-13-9
• 化学式: C₂₂H₃₆N₂O₂Si
• 分子量: 388.626
• InChiKey: OXQILDXAXABFIZ-WOJBJXKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.16
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-{4-[(1R,2S)-2-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}pyridine-3-carbaldehyde 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 偶氮二甲酸二异丙酯 、 四丁基氟化铵 、 sodium hexamethyldisilazane 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 1-(azetidin-1-yl)-2-(2-fluoro-4-{2-[(1S,2R)-2-{1-[5-(methoxymethyl)pyridin-2-yl]piperidin-4-yl}cyclopropyl]ethoxy}phenyl)ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013074388A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-乙炔基哌啶 在 咪唑 、 喹啉 、 盐酸 、 dipotassium hydrogenphosphate 、 正丁基锂 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 palladium on carbon 、 C₁₂H₂₃BN₂O₄ 、 氢气 、 diethylzinc 、 sodium carbonate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 乙醚 、 乙醇 、 正己烷 、 二氯甲烷 、 水 、 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， -78.0~40.0 ℃ 、446.08 kPa 条件下， 反应 88.25h， 生成 6-{4-[(1R,2S)-2-(2-{[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy}ethyl)cyclopropyl]piperidin-1-yl}pyridine-3-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119

  摘要：

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。

  公开号：

  WO2013074388A1

文献信息

• SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20140329798A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  本发明公开了式（I）的取代环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。该化合物是G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂，因此在药物组合物和治疗方法中也有用途。
• Substituted cyclopropyl compounds useful as GPR119 agonists
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US09018224B2

  公开（公告）日：2015-04-28

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  公开了式(I)的替代环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可用作G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] SUBSTITUTED CYCLOPROPYL COMPOUNDS USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] COMPOSÉS DE CYCLOPROPYLE SUBSTITUÉS UTILES À TITRE D'AGONISTES DE GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013074388A1

  公开（公告）日：2013-05-23

  Substituted cyclopropyl compounds of the formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed as useful for treating or preventing type 2 diabetes and similar conditions. The compounds are useful as agonists of the G-protein coupled receptor GPR-119. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included

  公开了公式（I）的环丙基化合物及其药学上可接受的盐，用于治疗或预防2型糖尿病和类似疾病。这些化合物可作为G蛋白偶联受体GPR-119的激动剂。还包括药物组合物和治疗方法。