(2R)-5-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]quinoline | 957212-59-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: (2R)-5-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]quinoline
• 英文别名: (2R)-5-bromo-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• CAS: 957212-59-8
• 化学式: C₁₇H₁₄BrF₄NO
• 分子量: 404.202
• InChiKey: YPHYXKSYJDAHGF-CQSZACIVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-5-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]quinoline 、 3-(三氟甲氧基)苯硼酸 在 四(三苯基膦)钯 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 以88%的产率得到(R)-1,2,3,4-tetrahydro-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]-5-(3-trifluoromethoxyphenyl)quinoline
  参考文献：
  名称：

  改进的3,4-二氢-2- [3-（1,1,2,2-四氟乙氧基）苯基] -5- [3-（三氟甲氧基）苯基]-α-（三氟甲基）-1（2 H的不对称合成）-喹啉乙醇，一种有效的胆固醇酯转移蛋白抑制剂

  摘要：

  3,4-二氢-2- [3-（1,1,2,2-四氟乙氧基）苯基] -5- [3-（三氟甲氧基）苯基]-α-（三氟甲基）-1（2 H的不对称合成完成了胆甾醇酯转移蛋白抑制剂）-喹啉乙醇（化合物11）的制备。不对称中心是通过手性还原酮的既定4采用科里的（- [R）-Me CBS恶唑硼烷试剂。分子的四氢喹啉核心是通过Cu介导的分子内胺化反应建立的。通过消除使用有害的芳基锡试剂，前手性酮4的制备也得到了改善。

  DOI：

  10.1021/ol900639j
• 作为产物：
  描述：

  (2R)-5-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-1-[(2-nitrophenyl)sulfonyl]-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]quinoline 在 巯基乙酸 、 lithium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 以8.25 g的产率得到(2R)-5-bromo-1,2,3,4-tetrahydro-2-[3-(1,1,2,2-tetrafluoroethoxy)phenyl]quinoline
  参考文献：
  名称：

  改进的3,4-二氢-2- [3-（1,1,2,2-四氟乙氧基）苯基] -5- [3-（三氟甲氧基）苯基]-α-（三氟甲基）-1（2 H的不对称合成）-喹啉乙醇，一种有效的胆固醇酯转移蛋白抑制剂

  摘要：

  3,4-二氢-2- [3-（1,1,2,2-四氟乙氧基）苯基] -5- [3-（三氟甲氧基）苯基]-α-（三氟甲基）-1（2 H的不对称合成完成了胆甾醇酯转移蛋白抑制剂）-喹啉乙醇（化合物11）的制备。不对称中心是通过手性还原酮的既定4采用科里的（- [R）-Me CBS恶唑硼烷试剂。分子的四氢喹啉核心是通过Cu介导的分子内胺化反应建立的。通过消除使用有害的芳基锡试剂，前手性酮4的制备也得到了改善。

  DOI：

  10.1021/ol900639j

文献信息

• 1,2,3,4-TETRAHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS
  申请人：Rano Thomas

  公开号：US20070265304A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.

  该发明涉及本文描述的化合物，其化学式为（I），可用作CETP抑制剂，包含它们的组合物，以及使用它们的方法。
• US7928238B2
  申请人：——

  公开号：US7928238B2

  公开（公告）日：2011-04-19
• [EN] 1,2,3,4-TETRAHYDRO-QUINOLINE DERIVATIVES AS CETP INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2,3,4-TÉTRAHYDRO-QUINOLINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CETP
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2008079427A1

  公开（公告）日：2008-07-03

  [EN] The invention is directed to compounds of Formula (I) described herein useful as CETP inhibitors, compositions containing them, and methods of using them.
  [FR] La présente invention concerne des composés de formule (I) décrits ici comme étant utiles en tant qu'inhibiteurs de la CETP, des compositions les contenant, et des procédés pour les utiliser.