2,6-ditrifluoromethanesulfonyloxy-quinoline | 503039-33-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 2,6-ditrifluoromethanesulfonyloxy-quinoline
• 英文别名: [2-(Trifluoromethylsulfonyloxy)quinolin-6-yl] trifluoromethanesulfonate
• CAS: 503039-33-6
• 化学式: C₁₁H₅F₆NO₆S₂
• 分子量: 425.286
• InChiKey: ZDQAUPVCEZUABW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  116
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  13

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-羟基-2(1H)-喹啉酮 在 4-二甲氨基吡啶 、 trifluoromethanesulfonic acid anhydride 作用下， 以 吡啶 为溶剂， 以78%的产率得到2,6-ditrifluoromethanesulfonyloxy-quinoline
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of histone deacetylase

  摘要：

  本发明涉及组蛋白去乙酰化酶的抑制。本发明提供了用于抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和状况的药物组合物和方法。

  公开号：

  US06897220B2

文献信息

• Coumarin Derivatives Exert Anti-Lung Cancer Activity by Inhibition of Epithelial–Mesenchymal Transition and Migration in A549 Cells
  作者：Rodrigo Santos Aquino de Araújo、Julianderson de Oliveira dos Santos Carmo、Simone Lara de Omena Silva、Camila Radelley Azevedo Costa da Silva、Tayhana Priscila Medeiros Souza、Natália Barbosa de Mélo、Jean-Jacques Bourguignon、Martine Schmitt、Thiago Mendonça de Aquino、Renato Santos Rodarte、Ricardo Olímpio de Moura、José Maria Barbosa Filho、Emiliano Barreto、Francisco Jaime Bezerra Mendonça-Junior

  DOI：10.3390/ph15010104

  日期：——

  derivatives and isosteres were synthesized from the reaction of triflic intermediates with phenylboronic acids, terminal alkynes, and organozinc compounds through palladium-catalyzed cross-coupling reactions. The in vitro cytotoxic effect of the compounds was evaluated against two non-small cell lung carcinoma (NSCLC) cell lines (A-549 and H2170) and a normal cell line (NIH-3T3) using cisplatin as a reference

  由三氟甲磺酸中间体与苯硼酸、末端炔烃和有机锌化合物通过钯催化的交叉偶联反应合成了一系列香豆素衍生物和等排体。使用顺铂作为参考药物，针对两种非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 (A-549 和 H2170) 和正常细胞系 (NIH-3T3) 评估了化合物的体外细胞毒性作用。此外，还评估了最有希望的香豆素衍生物 (9f) 在逆转 IL-1β 刺激的 A549 细胞中的上皮间质转化 (EMT) 和抑制 A549 细胞中 EMT 相关迁移能力方面的作用。9f 具有最大的细胞毒性作用（CC50 = 7.1 ± 0.8 和 3.3 ± 0.5 μM，分别针对 A549 和 H2170 细胞），对 NIH-3T3 细胞的 CC50 值为 25.8 μM。9f 通过抑制 F-肌动蛋白重组、减弱肌动蛋白细胞骨架重组的变化和下调 IL-1β 刺激的 A549 细胞中的波形蛋白来抑制上皮细胞中 IL-1β 诱导的
• [EN] INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'HISTONE DEACETYLASE
  申请人：METHYLGENE INC

  公开号：WO2004069823A1

  公开（公告）日：2004-08-19

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  该发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。该发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。该发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。
• Inhibitors of Histone Deacetylase
  申请人：Delorme Daniel

  公开号：US20070213330A1

  公开（公告）日：2007-09-13

  The invention relates to the inhibition of histone deacetylase. The invention provides compounds and methods for inhibiting histone deacetylase enzymatic activity. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制组蛋白去乙酰化酶的技术。本发明提供了抑制组蛋白去乙酰化酶酶活性的化合物和方法。本发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。
• INHIBITORS OF HISTONE DEACETYLASE
  申请人：Methylgene, Inc.

  公开号：EP1590340A1

  公开（公告）日：2005-11-02
• US6897220B2
  申请人：——

  公开号：US6897220B2

  公开（公告）日：2005-05-24