| 2788847-98-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• CAS: 2788847-98-1
• 化学式: C₂₉H₃₂FN₃O₄
• 分子量: 504.58
• InChiKey: MWXTYSSUITXKQK-JZRMKITLSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [11C]methyl iodide 、 ABBV-744 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  选择性靶向溴结构域蛋白 BRD4 的第二溴结构域的正电子发射断层扫描成像探针的合成和表征

  摘要：

  溴结构域和末端外结构域 (BET) 家族蛋白的两个串联溴结构域（BD1 和 BD2）在介导基因转录和表达中显示出不同的作用。与特定溴结构域相互作用的抑制剂可能有助于实现特定的治疗潜力，同时副作用更少。然而，对这种与疾病相关的目标知之甚少。正电子发射断层扫描 (PET) 成像可以让我们深入了解 BD2 溴结构域。在此，我们描述了 [ 11 C] 1作为 BRD4 BD2 溴结构域 PET 成像放射性配体的放射合成和评估。我们在啮齿动物中的初步 PET 成像结果表明 [ 11 C] 1在外周器官和组织中具有合适的生物分布。进一步的阻断研究表明[ 11 C] 1对BD2溴结构域具有良好的结合特异性。该研究可能为开发专门针对 BD1/2 溴结构域的 PET 放射性配体以及 BD1/2 溴结构域的生物学机制研究铺平道路。

  DOI：

  10.1021/acs.bioconjchem.1c00245