1-amino-5-chloro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline | 1073968-86-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 1-amino-5-chloro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
• CAS: 1073968-86-1
• 化学式: C₉H₁₁ClN₂
• 分子量: 182.653
• InChiKey: BFHFGYGVMGFPKI-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-氯-1,2,3,4-四氢喹啉盐酸盐 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium hydroxide 、 sodium dithionite 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 1-amino-5-chloro-1,2,3,4-tetrahydroquinoline
  参考文献：
  名称：

  设计和合成代谢稳定有效的镇咳药，一种新型的δ阿片受体拮抗剂TRK-851。

  摘要：

  先前我们已经报道过（5R，9R，13S，14S）-17-环丙基甲基-6,7-二氢-4,5-环氧-5'，6'-二氢-3-甲基氧基-4'H的镇咳作用-pyrrolo [3,2,1-ij] quinolino [2'，1'：6,7]吗啡喃-14-ol（1b）甲磺酸盐（TRK-850），一种选择性的δ阿片受体拮抗剂，可显着减少大鼠咳嗽模型中的咳嗽。我们设计了基于纳曲酮（NTI）（一种典型的阿片类阿片受体拮抗剂）的TRK-850，以通过将疏水性部分引入NTI来提高其通过血脑屏障的通透性。腹膜内注射的NTI和化合物1b的ED（50）值分别为104微克/千克和2.07微克/千克。止咳药效力的提高可能是由于化合物1b的脑暴露改善所致。但是，1b对细胞色素P450的代谢极为不稳定。

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2008.07.065