2-methoxy-5-sulphamoylacetophenone | 85276-48-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 2-methoxy-5-sulphamoylacetophenone
• 英文别名: 3-Acetyl-4-methoxybenzenesulfonamide
• CAS: 85276-48-8
• 化学式: C₉H₁₁NO₄S
• 分子量: 229.257
• InChiKey: WCHBQBFPHBHCNL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  94.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-5-sulphamoylacetophenone 在 三溴化硼 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 12.0h， 以66.6%的产率得到3-acetyl-4-hydroxy-benzenesulfonic acid amide
  参考文献：
  名称：

  一类多取代杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用

  摘要：

  本发明提供了一类多取代杂环衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，属于药物化学技术领域。所述多取代杂环衍生物为通式Ⅰ或Ⅱ所示的化合物、其药学上可接受的盐，或者溶剂化物，本发明的化合物可在蛋白酶水平上抑制mRNA去甲基化酶，用于治疗与mRNA去甲基化酶功能相关的疾病。

  公开号：

  CN112876482B
• 作为产物：
  描述：

  1-(5-氨基-2-甲氧基苯基)乙酮 生成 2-methoxy-5-sulphamoylacetophenone
  参考文献：
  名称：

  Studies on benzenesulfonamide derivatives with .ALPHA.- and .BETA.-adrenergic antagonistic and antihypertensive activities.

  摘要：

  通过两种方法从乙酰苯磺酰胺类化合物（II）制备了新型α和β肾上腺素能阻断剂苯磺酰胺衍生物（Ia-z）。对这些化合物进行了α和β阻断活性测试，并讨论了它们的结构-活性关系。所有目标化合物都有两个不对称中心，因此由两种非对映异构体组成。5-[1-羟基-2-[3-(2-甲氧基苯基)-1-甲基丙氨基]乙基]-2-甲基苯磺酰胺（Ir）和 5-[1-羟基-2-[2-2-(2-甲氧基苯氧基)-1-甲基乙基氨基]乙基]-2-甲基苯磺酰胺（Iu）显示了强效的α和β-阻断活性，并分别被分离成两种非对映异构体（Ir-A 和 Ir-B 以及 Iu-A 和 Iu-B）。结果发现，一种异构体主要具有 β-阻断活性，而另一种异构体主要具有 α-阻断活性。此外，研究人员还对几种具有较强α和β阻断活性的化合物进行了研究，以观察它们在有意识的自发性高血压大鼠体内的降压活性。在测试的化合物中，Ir 和 Iu 的活性最高，它们比拉贝洛尔更强。Ir和Iu化合物作为强效降压药可能具有实用价值。

  DOI：

  10.1248/cpb.30.4092

文献信息

• Benzenesulphonamide derivatives, preparation thereof and therapeutical uses thereof
  申请人：Synthelabo

  公开号：US06214882B1

  公开（公告）日：2001-04-10

  Benzenesulphonamide compounds of general formula (I), wherein R1 is a hydrogen or halogen atom such as chlorine or fluorine, or a straight or branched C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy group, each of R2, R3 and R4, which are the same or different, is a hydrogen atom or a straight, branched or cyclic C1-4 alkyl group, and R1 is a hydrogen atom or a C1-2 alkyl, C1-2 fluoroalkyl or C1-2 perfluoroalkyl group, in the form of enantiomers, diastereoisomers or mixtures thereof, including racemic mixtures, as well as pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, are provided for therapeutical use.

  通用公式（I）的苯磺酰胺化合物，其中R1是氢或卤素原子，如氯或氟，或直链或支链C1-4烷基或C1-4烷氧基，R2、R3和R4各自是相同或不同的氢原子或直链、支链或环状C1-4烷基，R1是氢原子或C1-2烷基、C1-2氟烷基或C1-2全氟烷基，以对映体、非对映体异构体或它们的混合物形式提供，包括外消旋混合物，以及其药用可接受的酸盐，用于治疗目的。
• 4-Substituted furan-2-sulfonamide and its use in the preparation of sulfonyl urea derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270565A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound, 4-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)furan-2-sulfonamide, and its use as an intermediate in the preparation of a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种化合物，4-(1-羟基-1-甲基-乙基)呋喃-2-磺酰胺，及其在制备 式化合物中作为中间体的用途，其中 R1 和 R2 如描述中所定义。 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• Sulfonyl urea derivatives and their use in the control of interleukin-1 activity
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP1270554A1

  公开（公告）日：2003-01-02

  The invention relates to a compound of the formula wherein R1 and R2 are as defined in the description, useful in the treatment and condition selected from the group consisting of meningitis and salpingitis, septic shock, disseminated intravascular coagulation, and/or adult respiratory distress syndrome, acute or chronic inflammation, arthritis, cholangitis, colitis, encephalitis, endocarditis, glomerulonephritis, hepatitis, myocarditis, pancreatitis, pericarditis, reperfusion injury, vasculitis, acute and delayed hypersensitivity, graft rejection, and graft-versus-host disease, auto-immune diseases including Type 1 diabetes mellitus and multiple sclerosis, periodonate diseases, interstitial pulmonary fibrosis, cirrhosis, systemic sclerosis, keloid formation, tumors which produce IL-1 as an autocrine growth factor, cachexia, Alzheimers disease, percussion injury, depression, atherosclerosis (including cardiomyopathy, myocarditis and heart failure) and osteoporosis in a mammal, including a human.

  本发明涉及一种如下式的化合物 其中 R1 和 R2 如描述中所定义，可用于治疗选自以下组别的疾病：脑膜炎和输卵管炎、脓毒性休克、弥散性血管内凝血和/或成人呼吸窘迫综合征、急性或慢性炎症、关节炎、胆管炎、结肠炎、脑炎、心内膜炎、肾小球肾炎、肝炎、心肌炎、胰腺炎、心包炎、再灌注损伤、血管炎、急性和迟发性超敏反应、移植物排斥和移植物抗宿主疾病、自身免疫性疾病（包括 1 型糖尿病和多发性硬化症）、牙周病、间质性肺纤维化、肝硬化、系统性硬化症、瘢痕疙瘩的形成、产生 IL-1 作为自分泌生长因子的肿瘤、恶病质、老年痴呆症、叩击伤、抑郁症、动脉粥样硬化（包括心肌病、心肌炎和心力衰竭）以及哺乳动物（包括人类）骨质疏松症。
• RUJIKURA, TAKASHI;NIIGATA, KUNIHIRO;HASHIMOTO, SHINICHI;IMAI, KAZUO;TAKEN+, CHEM. AND PHARM. BULL., 1982, 30, N 11, 4092-4101
  作者：RUJIKURA, TAKASHI、NIIGATA, KUNIHIRO、HASHIMOTO, SHINICHI、IMAI, KAZUO、TAKEN+

  DOI：——

  日期：——
• SULFONYL UREA DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE CONTROL OF INTERLEUKIN-1 ACTIVITY
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0964849B1

  公开（公告）日：2003-06-04