4-(间甲苯基)-1H-吡唑 | 1260785-58-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-(间甲苯基)-1H-吡唑
• 英文名称: 4-(m-tolyl)-1H-pyrazole
• 英文别名: 4-(3-methylphenyl)-1H-pyrazole
• CAS: 1260785-58-7
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• 分子量: 158.203
• InChiKey: JAJJSIXCSAVHJG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-bromo-5-chloropyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)morpholine 、 4-(间甲苯基)-1H-吡唑 在 copper(I) oxide 、 caesium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 以4.5 g的产率得到4-(2-bromo-5-(4-(m-tolyl)-1H-pyrazol-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] METHODS AND TREATMENT OF VIRAL INFECTION WITH SUBSTITUTED PYRAZOLO-PYRIMIDINES
  [FR] PROCÉDÉS ET TRAITEMENT D'INFECTION VIRALE AVEC DES PYRAZOLO-PYRIMIDINES SUBSTITUÉES

  摘要：

  本公开提供了一些化合物，可用于治疗某些冠状病毒感染。

  公开号：

  WO2022261069A1

文献信息

• [EN] MODULATORS OF THE BETA-3 ADRENERGIC RECEPTOR USEFUL FOR THE TREATMENT OR PREVENTION OF DISORDERS RELATED THERETO<br/>[FR] MODULATEURS DU RÉCEPTEUR ADRÉNERGIQUE BÊTA 3 UTILE DANS LE TRAITEMENT OU LA PRÉVENTION DE TROUBLES ASSOCIÉS À CEUX-CI
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2017214002A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention relates to compounds of Formula (Ia) and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the beta-3 adrenergic receptor. Compounds of the present invention and pharmaceutical compositions thereof are directed to methods useful in the treatment of a beta-3 adrenergic receptor-mediated disorder, such as, heart failure; cardiac performance in heart failure; mortality, reinfarction, and/or hospitalization in connection with heart failure; acute heart failure; acute decompensated heart failure; congestive heart failure; severe congestive heart failure; organ damage associated with heart failure (e.g., kidney damage or failure, heart valve problems, heart rhythm problems, and/or liver damage); heart failure due to left ventricular dysfunction; heart failure with normal ejection fraction; cardiovascular mortality following myocardial infarction; cardiovascular mortality in patients with left ventricular failure or left ventricular dysfunction; left ventricular failure; left ventricular dysfunction; class II heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; class III heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; class IV heart failure using the New York Heart Association (NYHA) classification system; LVEF < 40% by radionuclide ventriculography; LVEF ≤35% by echocardiography or ventricular contrast angiography; and conditions related thereto.

  本发明涉及式(Ia)化合物及其调节β-3肾上腺素能受体活性的药物组合物。本发明的化合物及其药物组合物针对治疗β-3肾上腺素能受体介导的疾病的方法，例如心力衰竭；心力衰竭中的心脏功能；与心力衰竭相关的死亡率、再梗死和/或住院；急性心力衰竭；急性失代偿性心力衰竭；充血性心力衰竭；重度充血性心力衰竭；与心力衰竭相关的器官损伤（例如肾损伤或衰竭、心脏瓣膜问题、心律问题和/或肝损伤）；因左室功能障碍引起的心力衰竭；射血分数正常的心力衰竭；心肌梗死后心血管死亡率；左室衰竭或左室功能障碍患者的心血管死亡率；左室衰竭；左室功能障碍；纽约心脏协会（NYHA）分类系统的II级心力衰竭；纽约心脏协会（NYHA）分类系统的III级心力衰竭；纽约心脏协会（NYHA）分类系统的IV级心力衰竭；放射性核素心室造影LVEF<40%；超声心动图或心室对比血管造影LVEF≤35%；以及相关病症。
• [EN] SUBSTITUTED FURO[3,2-D]PYRIMIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] FURO[3,2-D]PYRIMIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：VERGE ANALYTICS INC

  公开号：WO2021183439A1

  公开（公告）日：2021-09-16

  The present disclosure provides compounds that are inhibitors of PIKfyve and/or PI3 kinases, and are therefore useful for the treatment of neurological diseases treatable by inhibition of PIKfyve and/or PI3 kinases. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treatment of neurological diseases using such compounds.

  本公开提供了抑制PIKfyve和/或PI3激酶的化合物，因此适用于通过抑制PIKfyve和/或PI3激酶治疗的神经疾病。还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗神经疾病的方法。
• [EN] INHIBITORS OF HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA REPLICATION DU VIRUS DE L'IMMUNODEFICIENCE HUMAINE
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2010130034A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  Compounds of formula I wherein a, R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are defined herein, are useful as inhibitors of HIV replication.

  式I中的化合物，其中a、R1、R2、R3、R4、R5和R6如本文所定义，可用作HIV复制抑制剂。
• Pyrrolopyridine kinase inhibiting compounds
  申请人：Dong Han-Qing

  公开号：US20070129364A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  Compounds represented by Formula (I): or stereoisomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, are inhibitors of least one of the Abl, Aurora-A, Blk, c-Raf, cSRC, Src, PRK2, FGFR3, Flt3, Lck, Mek1, PDK-1, GSK3β, EGFR, p70S6K, BMX, SGK, CaMKII, Tie-2, IGF-1R, Ron, Met, and KDR kinases in animals, including humans, for the treatment and/or prevention of various diseases and conditions such as cancer.

  由式（I）表示的化合物或其立体异构体或其药用可接受的盐，是对动物中至少一种Abl、Aurora-A、Blk、c-Raf、cSRC、Src、PRK2、FGFR3、Flt3、Lck、Mek1、PDK-1、GSK3β、EGFR、p70S6K、BMX、SGK、CaMKII、Tie-2、IGF-1R、Ron、Met和KDR激酶的抑制剂，包括人类，用于治疗和/或预防癌症等各种疾病和病况。
• [EN] SUBSTITUTED PYRAZOLO-PYRIMIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PYRAZOLO-PYRIMIDINES SUBSTITUÉES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：VERGE ANALYTICS INC

  公开号：WO2021146192A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present disclosure provides compounds that are inhibitors of PIKfyve kinases useful for the treatment of neurological diseases treatable by inhibition of PIKfyve. Also provided are pharmaceutical compositions containing such compounds, and methods of treatment using such compounds.

  本公开提供了一些抑制PIKfyve激酶的化合物，可用于治疗通过抑制PIKfyve来治疗的神经系统疾病。还提供了含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行治疗的方法。