1-(4-acetylamino-3-chlorophenyl)-2-chloropropanone | 97111-24-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 1-(4-acetylamino-3-chlorophenyl)-2-chloropropanone
• 英文别名: N-[2-chloro-4-(2-chloropropanoyl)phenyl]acetamide
• CAS: 97111-24-5
• 化学式: C₁₁H₁₁Cl₂NO₂
• 分子量: 260.12
• InChiKey: JKCXFQZHCLIWAB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-acetylamino-3-chlorophenyl)-2-chloropropanone 、 异丙胺 生成 N-[2-chloro-4-[2-(propan-2-ylamino)propanoyl]phenyl]acetamide
  参考文献：
  名称：

  LAFON, L.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-[4-(2-氯丙酰基)苯基]乙酰胺 在 氯 作用下， 以 氯仿 、 甲苯 为溶剂， 以50%的产率得到1-(4-acetylamino-3-chlorophenyl)-2-chloropropanone
  参考文献：
  名称：

  1-(acetylaminophenyl)-2-aminopropanone derivatives and antidepressant

  摘要：

  本发明涉及一种新的工业产品，即从下列化合物组中选择的1-(乙酰氨基苯基)-2-氨基丙酮衍生物：(a)式Ar-CO-CH(CH3)-NR1R2(I)中的化合物，其中R1代表C1-C4烷基或C3-C6环烷基；R2代表氢原子或C1-C4烷基；R1和R2一起与它们结合的氮原子可以形成5至7个环成员的N-杂环基团，能够包括从N、O和S中选择的第二个杂原子，并且能够被取代，所述杂环基团NR1R2被选择为包括吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基、己亚甲基亚胺基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-(β-羟乙基)哌嗪基、4-苯基哌嗪基和4-(对氯苯基)-哌嗪基团的组；以及Ar代表公式中的乙酰氨基苯基：##STR1## 其中X为CH3CONH，Y和Z可以相同也可以不同，分别代表氢或卤素原子；以及(b)它们的加合物盐。这些新产品可用作中枢神经系统的抗抑郁剂。本发明还涉及它们的制备方法。

  公开号：

  US04877812A1

文献信息

• 1-(acetylaminophenyl)-2-aminopropanone derivatives and antidepressant
  申请人：Laboratoire L. Lafon

  公开号：US04877812A1

  公开（公告）日：1989-10-31

  The present invention relates, by way of new industrial products, to 1-(acetylaminophenyl)-2-amino-propanone derivatives selected from the group consisting of (a) the compounds of the formula Ar--CO--CH(CH.sub.3)--NR.sub.1 R.sub.2 (I) in which R.sub.1 represents a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group or a C.sub.3 -C.sub.6 cycloalkyl group; R.sub.2 represents the hydrogen atom or a C.sub.1 -C.sub.4 alkyl group; R.sub.1 and R.sub.2, taken together, can form, with the nitrogen atom to which they are bonded, an N-heterocyclic group with 5 to 7 ring members, capable (i) of including a second heteroatom selected from N, O and S, and (ii) of being substituted, the said heterocyclic group NR.sub.1 R.sub.2 being selected from the group comprising pyrrolidino, morpholino, thiomorpholino, piperidino, hexamethyleneimino, piperazino, 4-methylpiperazino, 4-(.beta.-hydroxyethyl) piperazino, 4-phenylpiperazino and 4-(p-chlorophenyl)-piperazino groups; and Ar represents an acetylaminophenyl group of the formula ##STR1## in which X is CH.sub.3 CONH and Y and Z, which can be identical or different, each represent a hydrogen or halogen atom; and (b) their addition salts. These new products are useful as anti-depressants for the central nervous system. The invention also relates to the method for their preparation.

  本发明涉及一种新的工业产品，即从下列化合物组中选择的1-(乙酰氨基苯基)-2-氨基丙酮衍生物：(a)式Ar-CO-CH(CH3)-NR1R2(I)中的化合物，其中R1代表C1-C4烷基或C3-C6环烷基；R2代表氢原子或C1-C4烷基；R1和R2一起与它们结合的氮原子可以形成5至7个环成员的N-杂环基团，能够包括从N、O和S中选择的第二个杂原子，并且能够被取代，所述杂环基团NR1R2被选择为包括吡咯烷基、吗啉基、硫代吗啉基、哌啶基、己亚甲基亚胺基、哌嗪基、4-甲基哌嗪基、4-(β-羟乙基)哌嗪基、4-苯基哌嗪基和4-(对氯苯基)-哌嗪基团的组；以及Ar代表公式中的乙酰氨基苯基：##STR1## 其中X为CH3CONH，Y和Z可以相同也可以不同，分别代表氢或卤素原子；以及(b)它们的加合物盐。这些新产品可用作中枢神经系统的抗抑郁剂。本发明还涉及它们的制备方法。
• Dérivés de 1-(acétylaminophényl)-2-amino-propanone, leur utilisation en thérapeutique et leur procédé de préparation
  申请人：LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

  公开号：EP0138714B1

  公开（公告）日：1987-05-20
• LAFON, L.
  作者：LAFON, L.

  DOI：——

  日期：——
• Dérivés de 1-(aminophényl)-2-amino-propanone, leur utilisation en thérapeutique et leur procédé de préparation
  申请人：LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

  公开号：EP0174242B1

  公开（公告）日：1988-01-13
• US4877812A
  申请人：——

  公开号：US4877812A

  公开（公告）日：1989-10-31