N-BOC-4-CBZ氨基哌啶-4-甲酰胺 | 288154-17-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-BOC-4-CBZ氨基哌啶-4-甲酰胺
• 英文名称: 1-Boc-4-[Z-amino]piperidine-4-carboxamide
• 英文别名: tert-butyl 4-(aminocarbonyl)-4-{[(benzyloxy)carbonyl]amino}piperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-(benzyloxycarbonylamino)-4-carbamoylpiperidine-1-carboxylate；tert-Butyl 4-(((benzyloxy)carbonyl)amino)-4-carbamoylpiperidine-1-carboxylate；tert-butyl 4-carbamoyl-4-(phenylmethoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 288154-17-6
• 化学式: C₁₉H₂₇N₃O₅
• 分子量: 377.44
• InChiKey: FUDULMIGSCLWIF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  111
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-BOC-4-CBZ氨基哌啶-4-甲酰胺 在 钯 氮 、 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以to give the title compound (0.29 g)的产率得到4-氨基-1-boc-哌啶-4-羧酰胺
  参考文献：
  名称：

  CGRP RECEPTOR ANTAGONISTS

  摘要：

  本发明涉及I式化合物：I式：II式：（其中变量R1、R2、R3、R4、A、B、J、Q、T、V、W、X和Y的定义如本文所述），用作CGRP受体拮抗剂，有助于治疗或预防CGRP参与的疾病，如头痛、偏头痛和集群头痛。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在预防或治疗CGRP参与的疾病方面的使用。

  公开号：

  US20100113419A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-(Cbz-氨基)哌啶-4-甲酸 在 N-甲基吗啉 、 氯甲酸异丁酯 、 氨 作用下， 以 乙二醇二甲醚 为溶剂， 以70%的产率得到N-BOC-4-CBZ氨基哌啶-4-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  ACETYL CoA CARBOXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及乙酰辅酶A羧化酶（“ACC”）抑制化合物，其化学式如下 其中变量如本文所述定义。特别是，本发明涉及ACC1和/或ACC2抑制剂，包含这些化合物的物质、套件和制品，抑制ACC1和/或ACC2的方法，以及制造抑制剂的方法。

  公开号：

  US20090253725A1

文献信息

• CGRP receptor antagonists
  申请人：Gutierrez Corey

  公开号：US20080004261A1

  公开（公告）日：2008-01-03

  The present invention relates to CGRP receptor antagonists, pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

  本发明涉及CGRP受体拮抗剂，其药物组成物，以及用于治疗CGRP受体介导的疾病和症状的方法。
• Cgrp Receptor Antagonists
  申请人：Burgey S. Christopher

  公开号：US20080070899A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  The present invention is directed to compounds of Formula I: Formula I: I and Formula II: (where variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A, B, J, Q, T, V, W, X and Y are as defined herein) useful as antagonists of CGRP receptors and useful in the treatment or prevention of diseases in which the CGRP is involved, such as headache, migraine and cluster headache. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising these compounds and the use of these compounds and compositions in the prevention or treatment of such diseases in which CGRP is involved.

  本发明涉及公式I和公式II的化合物： 公式I：I 和公式II：（其中变量R1、R2、R3、R4、A、B、J、Q、T、V、W、X和Y的定义如本文所述），其作为CGRP受体拮抗剂在治疗或预防涉及CGRP的疾病方面具有用途，例如头痛、偏头痛和群集头痛。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物以及使用这些化合物和组合物在预防或治疗涉及CGRP的疾病方面的用途。
• Acetyl CoA carboxylase inhibitors
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US07981904B2

  公开（公告）日：2011-07-19

  The present invention relates to acetyl coenzyme-A carboxylase (“ACC”) inhibiting compounds of the formula wherein the variables are as defined herein. In particular, the present invention relates to ACC1 and/or ACC2 inhibitors, compositions of matter, kits and articles of manufacture comprising these compounds, methods for inhibiting ACC1 and/or ACC2, and methods of making the inhibitors.

  本发明涉及一种抑制乙酰辅酶A羧化酶（“ACC”）的化合物，其化学式为其中变量的定义如本文所述。特别地，本发明涉及ACC1和/或ACC2抑制剂、物质组成、包含这些化合物的工具箱和制品、抑制ACC1和/或ACC2的方法，以及制造这些抑制剂的方法。
• WO2006/44504
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• A Rational Approach to the Design and Synthesis of a New Bradykinin B₁ Receptor Antagonist
  作者：Philippe Bedos、Muriel Amblard、Gilles Subra、Pierre Dodey、Jean-Michel Luccarini、Jean-Luc Paquet、Didier Pruneau、André Aumelas、Jean Martinez

  DOI：10.1021/jm990962k

  日期：2000.6.1

  We have previously synthesized a potent and selective B-1 bradykinin receptor antagonist, JMV1645 (H-Lys-Arg-Pro-Hyp-Gly-Igl-Ser-D-BT-OH), containing a dipeptide mimetic ((3S)-amino-5-carbonylmethyl-2,3-dihydro-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one (D-BT) moiety) at the C-terminal. Analogues of this potent B1 bradykinin receptor antagonist in which the central Pro(2)-Hyp(3)-Gly(4)-Igl(5) tetrapeptide has been replaced by constrained N-1-substituted-1,3,8-triazaspirol[4.5]decan-4-one ring system were synthesized. Among these analogues, compound JMV1640 (1) was found to have an affinity of 24.10 +/- 9.48 nM for the human cloned B-1 receptor. It antagonized the [des-Arg(10)]-kallidin-induced contraction of the human umbilical vein (pA(2) = 6.1 +/- 0.1). Compound 1 was devoid of agonist activity at the kinin B-1 receptor. Moreover, it did not bind to the human cloned B-2 receptor. Therefore, JMV1640 constitutes a lead compound for the rational search of nonpeptide B-1 receptor analogues based on the BK sequence.