6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 | 872363-17-2

• 物质功能分类: 生物化工 - 生化试剂 - 激动剂抑制剂
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并吡啶类
• 中文名称: 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶
• 中文别名: Dipraglurant;6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-a]吡啶
• 英文名称: Dipraglurant
• 英文别名: 6-fluoro-2-(4-pyridin-2-ylbut-3-ynyl)imidazo[1,2-a]pyridine
• CAS: 872363-17-2
• 化学式: C₁₆H₁₂FN₃
• 分子量: 265.29
• InChiKey: LZXMUJCJAWVHPZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.16
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  30.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶 在 磷酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 6-fluoro-2-[4-(pyridin-2-yl)but-3-yn-1-yl]imidazo[1,2-a]pyridine monophosphate
  参考文献：
  名称：

  WO2015/44270

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-碘吡啶 、 在 2-碘吡啶 作用下， 以49的产率得到6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶
  参考文献：
  名称：

  Alkynyl derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors

  摘要：

  本发明涉及式I的新化合物，其中W、n、X和W′在说明书中有定义；发明化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5（“mGluR5”）的调节剂，可用于治疗中枢神经系统疾病以及其他受mGluR5受体调节的疾病。

  公开号：

  US08883826B2

文献信息

• NOVEL ALKYNYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METATROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  申请人：Bessis Anne-Sophie

  公开号：US20090124625A1

  公开（公告）日：2009-05-14

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) wherein W, n, X and W′ are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

  本发明涉及化合物的新型配方（I），其中W，n，X和W′在说明书中定义；发明的化合物是代谢型谷氨酸受体-亚型5（“mGluR5”）的调节剂，可用于治疗中枢神经系统疾病以及其他受mGluR5受体调节的疾病。
• NOVEL ALKYNYL DERIVATIVES AS MODULATORS OF METABOTROPIC GLUTAMATE RECEPTORS
  申请人：Bessis Anne-Sophie

  公开号：US20120277237A1

  公开（公告）日：2012-11-01

  The present invention relates to novel compounds of formula I wherein W, n, X and W′ are defined in the description; invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 5 (“mGluR5”) which are useful for the treatment of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR5 receptors.

  本发明涉及一种新型化合物，其化学式为I，其中W、n、X和W′在说明中有定义；发明化合物是代谢型谷氨酸受体-亚型5（“mGluR5”）的调节剂，可用于治疗中枢神经系统疾病以及其他受mGluR5受体调节的疾病。
• CRYTALLINE MONO-PHOSPHATE SALT OF 6-FLUORO-2-[4-(PYRIDIN-2-YL)BUT-3-YN-1-YL] IMIDAZO[1,2A]PYRIDINE AS NEGATIVE ALLOSTERIC MODULATOR OF MGLU5 RECEPTOR
  申请人：Addex Pharma S.A

  公开号：EP3693370A1

  公开（公告）日：2020-08-12

  The present invention relates to crystalline and amorphous forms of 6-fluoro-2-[4-(pyridin-2-yl)but-3-yn-1-yl]imidazo[1,2-a]pyridine mono-phosphate salt and methods of making these solid forms thereof. The invention compounds are modulators of mGlu5 which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGlu5 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGlu5 is involved.

  本发明涉及 6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)丁-3-炔-1-基]咪唑并[1,2-a]吡啶单磷酸盐的结晶和无定形形式及其固体形式的制造方法。本发明化合物是 mGlu5 的调节剂，可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及受 mGlu5 受体调节的其他疾病。本发明还涉及药物组合物和此类化合物在制造药物中的用途，以及此类化合物在预防和治疗涉及 mGlu5 的此类疾病中的用途。
• Pharmaceutical formulations
  申请人：AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US10166183B2

  公开（公告）日：2019-01-01

  The present invention relates to new extended release pharmaceutical compositions and methods of use thereof for the treatment of disorders. In certain embodiments, disclosed herein is an extended-release pharmaceutical formulation comprising, in a solid dosage form for oral delivery of between about 100 mg and about 1 g total weight: between about 2 and about 18% of an active ingredient; between about 70% and about 96% of one or more diluents; between about 1% and about 10% of a water-soluble binder and between about 0.5 and about 2% of a surfactant.

  本发明涉及用于治疗疾病的新型缓释药物组合物及其使用方法。在某些实施方案中，本发明公开了一种缓释药物制剂，在总重量约为 100 毫克至约 1 克的口服固体剂型中包含：约 2%至约 18%的活性成分；约 70%至约 96%的一种或多种稀释剂；约 1%至约 10%的水溶性粘合剂和约 0.5%至约 2%的表面活性剂。
• Negative allosteric modulators of MGLUR5 for use in the treatment of mature brain damages
  申请人：Sinntaxis AB

  公开号：US11033545B2

  公开（公告）日：2021-06-15

  The present disclosure relates to the use of negative allosteric modulators (NAMs) of the metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in the treatment of a mature brain damage, such as damage after stroke.

  本公开涉及代谢型谷氨酸受体 5（mGluR5）的负变构调节剂（NAMs）在治疗成熟脑损伤（如中风后的损伤）中的应用。