5-(2-carboxy-ethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester | 380241-10-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-carboxy-ethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
• 英文别名: 3-(2-ethoxycarbonyl-1H-indol-5-yl)propanoic acid
• CAS: 380241-10-1
• 化学式: C₁₄H₁₅NO₄
• 分子量: 261.277
• InChiKey: GDILYQDSKXGKLE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  79.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-carboxy-ethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester 、 N,N'-羰基二咪唑 、 四氢吡咯 在 氮气 、 盐酸 、 碳酸氢钠 、 Brine 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.5h， 以to give 1.5 g (95%) of 5-(3-oxo-3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester的产率得到5-(3-oxo-3-pyrrolidin-1-yl-propyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indolinone derivatives as protein kinase/phosphatase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及某些2-吲哚酮化合物，其调节蛋白激酶（“PKs”）和磷酸酶的活性。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面有用。还公开了包含这些化合物的制药组合物、利用包含这些化合物的制药组合物治疗疾病的方法以及制备它们的方法。

  公开号：

  US20020052369A1
• 作为产物：
  描述：

  5-(2-tert-butoxycarbonyl-ethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 以1.3 g (99%)的产率得到5-(2-carboxy-ethyl)-1H-indole-2-carboxylic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  Indolinone derivatives as protein kinase/phosphatase inhibitors

  摘要：

  本发明涉及调节蛋白激酶（“PKs”）和磷酸酶活性的某些2-吲哚酮化合物。因此，本发明的化合物在治疗与异常PK活性相关的疾病方面是有用的。还公开了包含这些化合物的药物组合物、利用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法以及制备它们的方法。

  公开号：

  US20020052369A1

文献信息

• Novel antibodies, drugs containing these antibodies and methods for screening compounds by using these antibodies
  申请人：Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd.

  公开号：US20030170758A1

  公开（公告）日：2003-09-11

  The present invention provides antibodies which recognize a novel, membrane-type matrix metalloproteinase polypeptide [MT4-MMP(2)] that has, different from the hitherto reported MT4-MMP, physiological activity; prophylactic agents, diagnostic agents and therapeutic agents comprising the antibodies, for various diseases such as arthrosis deformans, rheumatoid arthritis, asthma, autoimmune diseases, or atopic dermatitis; and methods of screening for inhibitors and activators of MT4-MMP(2) using the antibodies. The second object of the present invention is to provide antibodies which recognize novel, human and mouse membrane-type matrix metalloproteinase MT5-MMP polypeptides having physiological activity; prophylactic agents, diagnostic agents and therapeutic agents comprising the antibodies, for various diseases such as arthrosis deformans, rheumatoid arthritis, asthma, autoimmune diseases, atopic dermatitis, brain disorders at the time of cerebral apoplexy, or Alzheimer's disease; and methods of screening for inhibitors and activators of MT5-MMP using the antibodies.

  本发明提供一种抗体，该抗体能够识别一种新的膜型基质金属蛋白酶多肽[MT4-MMP（2）]，该蛋白与迄今报道的MT4-MMP不同，具有生理活性；包括该抗体的预防剂、诊断剂和治疗剂，用于各种疾病，如关节退化、类风湿性关节炎、哮喘、自身免疫性疾病或特应性皮炎；以及使用该抗体筛选MT4-MMP（2）的抑制剂和激活剂的方法。本发明的第二个目标是提供一种抗体，该抗体能够识别具有生理活性的新型人和小鼠膜型基质金属蛋白酶MT5-MMP多肽；包括该抗体的预防剂、诊断剂和治疗剂，用于各种疾病，如关节退化、类风湿性关节炎、哮喘、自身免疫性疾病、特应性皮炎、脑卒中时的脑部疾病或阿尔茨海默病；以及使用该抗体筛选MT5-MMP的抑制剂和激活剂的方法。
• NOVEL ANTIBODIES, DRUGS CONTAINING THESE ANTIBODIES AND METHODS FOR SCREENING COMPOUNDS BY USING THESE ANTIBODIES
  申请人：KYOWA HAKKO KOGYO CO., LTD.

  公开号：EP1118622A1

  公开（公告）日：2001-07-25

  The present invention provides antibodies which recognize a novel, membrane-type matrix metalloproteinase polypeptide [MT4-MMP(2)] that has, different from the hitherto reported MT4-MMP, physiological activity; prophylactic agents, diagnostic agents and therapeutic agents comprising the antibodies, for various diseases such as arthrosis deformans, rheumatoid arthritis, asthma, autoimmune diseases, or atopic dermatitis; and methods of screening for inhibitors and activators of MT4-MMP(2) using the antibodies. The second object of the present invention is to provide antibodies which recognize novel, human and mouse membrane-type matrix metalloproteinase MT5-MMP polypeptides having physiological activity; prophylactic agents, diagnostic agents and therapeutic agents comprising the antibodies, for various diseases such as arthrosis deformans, rheumatoid arthritis, asthma, autoimmune diseases, atopic dermatitis, brain disorders at the time of cerebral apoplexy, or Alzheimer's disease; and methods of screening for inhibitors and activators of MT5-MMP using the antibodies.

  本发明提供了识别新型膜型基质金属蛋白酶多肽[MT4-MMP(2)]的抗体，该多肽与迄今报道的MT4-MMP不同，具有生理活性；提供了包含该抗体的预防剂、诊断剂和治疗剂，用于治疗各种疾病，如畸形关节炎、类风湿性关节炎、哮喘、自身免疫性疾病或特应性皮炎；还提供了使用该抗体筛选MT4-MMP(2)的抑制剂和激活剂的方法。 本发明的第二个目的是提供可识别具有生理活性的新型人和小鼠膜型基质金属蛋白酶 MT5-MMP 多肽的抗体；本发明的第二个目的是提供识别具有生理活性的新型人和小鼠膜型基质金属蛋白酶MT5-MMP多肽的抗体；包含该抗体的预防剂、诊断剂和治疗剂，用于治疗各种疾病，如变形性关节炎、类风湿性关节炎、哮喘、自身免疫性疾病、特应性皮炎、脑中风时的脑部疾病或阿尔茨海默病；以及使用该抗体筛选MT5-MMP的抑制剂和激活剂的方法。
• INDOLINONE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE/PHOSPHATASE INHIBITORS
  申请人：Sugen, Inc.

  公开号：EP1294688A2

  公开（公告）日：2003-03-26
• US6706709B2
  申请人：——

  公开号：US6706709B2

  公开（公告）日：2004-03-16
• US7071332B2
  申请人：——

  公开号：US7071332B2

  公开（公告）日：2006-07-04