[1-(4-amino-2-methoxy-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-methanol | 1077629-46-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: [1-(4-amino-2-methoxy-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-methanol
• 英文别名: [1-(4-Amino-2-methoxy-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]methanol；[1-(4-amino-2-methoxyphenyl)imidazol-4-yl]methanol
• CAS: 1077629-46-9
• 化学式: C₁₁H₁₃N₃O₂
• 分子量: 219.243
• InChiKey: JCHDUQZYLJZJFF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  73.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  [1-(4-amino-2-methoxy-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-methanol 、 2,4-二氯-6-甲氧基-1,3,5-三嗪 以 三乙胺 为溶剂， 以The title compound was isolated as a brownish solid in 61% yield的产率得到{1-[4-(4-chloro-6-methoxy-[1,3,5]triazin-2-ylamino)-2-methoxy-phenyl]-1H-imidazol-4-yl}-methanol
  参考文献：
  名称：

  MODULATORS FOR AMYLOID BETA

  摘要：

  本发明涉及公式中的化合物，其中R1，R2，R3，R4和Ar如规范和要求中所定义的，或者是这些化合物的药物活性酸盐。公式I的化合物是淀粉样β调节剂，可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白在大脑中沉积相关的疾病，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样出血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症。

  公开号：

  US20100093731A1
• 作为产物：
  描述：

  [1-(2-methoxy-4-nitro-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-methanol 在 palladium 10% on activated carbon 噻吩 、 氢气 作用下， 以 甲醇 、 异丙醚 为溶剂， 生成 [1-(4-amino-2-methoxy-phenyl)-1H-imidazol-4-yl]-methanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] NOVEL SUBSTITUTED BENZOXAZOLE, BENZIMIDAZOLE, OXAZOLOPYRIDINE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DU BENZOXAZOLE, DU BENZIMIDAZOLE, DE L'OXAZOLOPYRIDINE ET DE L'IMIDAZOPYRIDINE COMME MODULATEURS DE LA GAMMA-SECRÉTASE

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的新颖取代苯并噁唑、苯并咪唑、噁唑吡啶和咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、X、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2、Y3和Z的含义如索赔中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。

  公开号：

  WO2010094647A1

文献信息

• [EN] NOVEL SUBSTITUTED BENZOXAZOLE, BENZIMIDAZOLE, OXAZOLOPYRIDINE AND IMIDAZOPYRIDINE DERIVATIVES AS GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS SUBSTITUÉS DU BENZOXAZOLE, DU BENZIMIDAZOLE, DE L'OXAZOLOPYRIDINE ET DE L'IMIDAZOPYRIDINE COMME MODULATEURS DE LA GAMMA-SECRÉTASE
  申请人：ORTHO MCNEIL JANSSEN PHARM

  公开号：WO2010094647A1

  公开（公告）日：2010-08-26

  The present invention is concerned with novel substituted benzoxazole, benzimidazole, oxazolopyridine and imidazopyridine derivatives of Formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, X, A1, A2, A3, A4, Y1, Y2, Y3 and Z have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as gamma secretase modulators. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及具有以下式（I）的新颖取代苯并噁唑、苯并咪唑、噁唑吡啶和咪唑吡啶衍生物，其中R1、R2、R3、R4、X、A1、A2、A3、A4、Y1、Y2、Y3和Z的含义如索赔中所定义。根据本发明的化合物可用作γ-分泌酶调节剂。本发明还涉及制备这种新化合物的方法、包含所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的用途。
• MODULATORS OF AMYLOID BETA
  申请人：Baumann Karlheinz

  公开号：US20080280948A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The invention relates to compounds of formula wherein hetaryl I, hetaryl II, and R 1 are as described herein. Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and thus, they may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease.

  该发明涉及公式的化合物，其中hetaryl I、hetaryl II和R1如本文所述。公式I的化合物是淀粉样蛋白β的调节剂，因此它们可能对与大脑中β-淀粉样蛋白沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病。
• Modulators for amyloid beta
  申请人：Goetschi Erwin

  公开号：US08389717B2

  公开（公告）日：2013-03-05

  The invention relates to compounds of formula wherein R1, R2, R3, R4, and Ar are as defined in the specification and claims, or to pharmaceutically active acid addition salts of such compounds. Compounds of formula I are modulators for amyloid beta and may be useful for the treatment or prevention of a disease associated with the deposition of β-amyloid in the brain, in particular Alzheimer's disease, and other diseases such as cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica and Down syndrome.

  本发明涉及式I的化合物，其中R1、R2、R3、R4和Ar如规范和权利要求中所定义，或其药物活性酸盐。式I的化合物是淀粉样β的调节剂，可能对与β-淀粉样物在脑中沉积相关的疾病的治疗或预防有用，特别是阿尔茨海默病，以及其他疾病，如脑淀粉样血管病、遗传性淀粉样物溢血性脑病，荷兰型（HCHWA-D）、多发性梗死性痴呆、拳击性痴呆和唐氏综合症。
• HETARYLANILINES AS MODULATORS FOR AMYLOID BETA
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2155740B1

  公开（公告）日：2011-01-26
• US7910740B2
  申请人：——

  公开号：US7910740B2

  公开（公告）日：2011-03-22