3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-2-yl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide | 919784-15-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-2-yl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide
• 英文别名: 3-[5-(azetidine-1-carbonyl)pyridin-2-yl]oxy-5-[(2S)-1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxypropan-2-yl]oxy-N-(1,3-thiazol-2-yl)benzamide
• CAS: 919784-15-9
• 化学式: C₂₈H₃₆N₄O₅SSi
• 分子量: 568.769
• InChiKey: SCDGURGBPMCNMD-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.22
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-2-yl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide 在 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica 、 甲醇 作用下， 以 甲醇 、 盐酸 为溶剂， 反应 1.5h， 以to give the desired compound (65 mg)的产率得到3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-2-yl]oxy}-5-{[(1S)-2-hydroxy-1-methylethyl]oxy}-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES

  摘要：

  式(I)中的化合物，其中R1、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。

  公开号：

  US20090118159A1
• 作为产物：
  描述：

  azetidin-1-yl(6-chloropyridin-3-yl)methanone 、 3-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-5-hydroxy-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3-{[5-(azetidin-1-ylcarbonyl)pyridin-2-yl]oxy}-5-[((1S)-2-{[(1,1-dimethylethyl)(dimethyl)silyl]oxy}-1-methylethyl)oxy]-N-1,3-thiazol-2-ylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  WO2007/7041

  摘要：

  公开号：

文献信息

• HETEROARYL BENZAMIDE DERIVATIVES FOR USE AS GLK ACTIVATORS IN THE TREATMENT OF DIABETES
  申请人：MCKERRECHER Darren

  公开号：US20090264336A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Compounds of formula (I) wherein R 1 , HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  公式(I)的化合物，其中R1，HET-1和HET-2如说明书所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶（GLK）的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面非常有用。本文还描述了制备公式(I)化合物的过程。
• WO2007/7041
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Heteroaryl benzamide derivatives for use as GLK activators in the treatment of diabetes
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US07977328B2

  公开（公告）日：2011-07-12

  Compounds of formula (I) wherein R1, HET-1 and HET-2 are as described in the specification, and their salts and pro-drugs, are activators of glucokinase (GLK) and are thereby useful in the treatment of, for example, type 2 diabetes. Processes for preparing compounds of formula (I) are also described.

  式(I)的化合物，其中R1、HET-1和HET-2如规范所述，以及它们的盐和前药，是葡萄糖激酶(GLK)的激活剂，因此在治疗例如2型糖尿病方面是有用的。还描述了制备式(I)化合物的过程。