2-Methyl-5-pyrazol-1-ylphenol

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-Methyl-5-pyrazol-1-ylphenol
• 英文别名: 2-methyl-5-pyrazol-1-ylphenol
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O
• 分子量: 174.2
• InChiKey: LZKAMNKTRWRWQF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  乙酰氯 、 2-Methyl-5-pyrazol-1-ylphenol 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  利用吖啶-路易斯酸络合物对芳烃进行可见光光催化 C-H 胺化

  摘要：

  本报告描述了利用原位产生的光催化剂进行 C（sp2）-H 胺化的可见光光催化系统的开发。我们证明，吖啶衍生物和路易斯酸的组合形成了有效的光氧化剂，在可见光 （440 nm） 照射下促进电子多样化芳烃的 C-H 胺化。由 Sc（OTf）3 和吖啶组成的第一代光催化剂影响具有氧化电位≤ +2.5 V 的底物的 C-H 胺化，而具有吡唑、三唑和吡啶亲核试剂的 SCE 则有效。此外，该系统的简单性和模块化使路易斯酸和吖啶的变化能够调节反应性。这使得能够快速鉴定两种第二代光催化剂（衍生自 （i） Al（OTf）3 和吖啶或 （ii） Sc（OTf）3 和一种吡啶取代的吖啶），它们催化了一个特别具有挑战性的转化：以苯作为限制剂的 C（sp2）-H 胺化反应。

  DOI：

  10.1021/jacs.4c02991
• 作为产物：
  描述：

  吡唑 、 5-bromo-2-methylphenyl acetate 在 copper(I) oxide 、 caesium carbonate 、 二甲胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-Methyl-5-pyrazol-1-ylphenol
  参考文献：
  名称：

  利用吖啶-路易斯酸络合物对芳烃进行可见光光催化 C-H 胺化

  摘要：

  本报告描述了利用原位产生的光催化剂进行 C（sp2）-H 胺化的可见光光催化系统的开发。我们证明，吖啶衍生物和路易斯酸的组合形成了有效的光氧化剂，在可见光 （440 nm） 照射下促进电子多样化芳烃的 C-H 胺化。由 Sc（OTf）3 和吖啶组成的第一代光催化剂影响具有氧化电位≤ +2.5 V 的底物的 C-H 胺化，而具有吡唑、三唑和吡啶亲核试剂的 SCE 则有效。此外，该系统的简单性和模块化使路易斯酸和吖啶的变化能够调节反应性。这使得能够快速鉴定两种第二代光催化剂（衍生自 （i） Al（OTf）3 和吖啶或 （ii） Sc（OTf）3 和一种吡啶取代的吖啶），它们催化了一个特别具有挑战性的转化：以苯作为限制剂的 C（sp2）-H 胺化反应。

  DOI：

  10.1021/jacs.4c02991

文献信息

• THIADIAZOLE ANALOGS THEREOF AND METHODS FOR TREATING SMN-DEFICIENCY-RELATED-CONDITIONS
  申请人：AXFORD Jake

  公开号：US20140206661A1

  公开（公告）日：2014-07-24

  The present invention provides a compound of Formula (X) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种公式（X）的化合物或其药用盐；一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药物活性剂的组合物和一种药物组合物。
• THIADIAZOLE ANALOGS AND THEIR USE FOR TREATING DISEASES ASSOCIATED WITH A DEFICIENCY OF SMN MOTOR NEURONS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP3736271A1

  公开（公告）日：2020-11-11

  The present invention provides a compound of Formula (X) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种式（X）化合物或其药学上可接受的盐； 一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明进一步提供了一种药理活性剂的组合物和一种药物组合物。
• Methods and compositions for modulating splicing
  申请人：SKYHAWK THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US11008572B2

  公开（公告）日：2021-05-18

  Described herein are small molecule splicing modulator compounds that modulate splicing of mRNA, such as pre-mRNA, encoded by genes, and methods of use of the small molecule splicing modulator compounds for modulating splicing and treating diseases and conditions.

  本文描述了可调节基因编码的 mRNA（如 pre-mRNA）剪接的小分子剪接调节剂化合物，以及使用小分子剪接调节剂化合物调节剪接和治疗疾病的方法。
• METHODS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING SPLICING
  申请人：SKYHAWK THERAPEUTICS, INC.

  公开号：US20200277289A1

  公开（公告）日：2020-09-03

  Described herein are small molecule splicing modulator compounds that modulate splicing of mRNA, such as pre-mRNA, encoded by genes, and methods of use of the small molecule splicing modulator compounds for modulating splicing and treating diseases and conditions.
• US9040712B2
  申请人：——

  公开号：US9040712B2

  公开（公告）日：2015-05-26