(2S,4R)-methyl 4-hydroxy-1-(4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-3-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: (2S,4R)-methyl 4-hydroxy-1-(4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-3-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
• 英文别名: methyl (2S,4R)-4-hydroxy-1-[4-[6-[[1-[[1-(trifluoromethyl)cyclobutyl]methyl]piperidin-4-yl]methoxy]pyridin-3-yl]benzoyl]pyrrolidine-2-carboxylate
• 化学式: C₃₀H₃₆F₃N₃O₅
• 分子量: 575.6
• InChiKey: FQFGMQDXFLBNGE-RPBOFIJWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.8
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  92.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S,4R)-methyl 4-hydroxy-1-(4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-3-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxylate 、 单水氢氧化锂 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 (2S,4R)-4-hydroxy-1-(4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-3-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶衍生物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包括该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢性疾病，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。

  公开号：

  US20150166480A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridin-3-yl)benzoic acid 、 、 反式-4-羟基-L-脯氨酸甲酯盐酸盐 、 1,2-二氯乙烷 、 1-羟基苯并三唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 氯化铵 在 二氯甲烷 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 SiO2 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以to yield the title compound as white solid (250 mg, 65%)的产率得到(2S,4R)-methyl 4-hydroxy-1-(4-(6-((1-((1-(trifluoromethyl)cyclobutyl)methyl)piperidin-4-yl)methoxy)pyridine-3-yl)benzoyl)pyrrolidine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST

  摘要：

  本发明涉及新型哌啶衍生物、其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包括该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢性疾病，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。

  公开号：

  US20150166480A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PIPÉRIDINE AGONISTES DE GPR119
  申请人：CHONG KUN DANG PHARM CORP

  公开号：WO2013187646A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention relates to novel piperidine derivatives, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparing the compound; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The novel piperidine derivatives, according to the present invention, having an effect as GPR119 agonist can be used for treatment of metabolic disorders, including diabetes mellitus (especially type II) and related disorders.

  本发明涉及新型哌啶衍生物，其立体异构体或其药学上可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢性疾病，包括糖尿病（特别是II型）及相关疾病。
• PIPERIDINE DERIVATIVES AS GPR119 AGONISTS
  申请人：Chong Kun Dang Pharmaceutical Corp.

  公开号：EP2858986B1

  公开（公告）日：2019-10-30
• US9944600B2
  申请人：——

  公开号：US9944600B2

  公开（公告）日：2018-04-17
• PIPERIDINE DERIVATIVES FOR GPR119 AGONIST
  申请人：CHONG KUN DANG PHARMACEUTICAL CORP.

  公开号：US20150166480A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  The present invention relates to novel piperidine derivatives, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof; methods for preparing the compound; and pharmaceutical compositions comprising the compound. The novel piperidine derivatives, according to the present invention, having an effect as GPR119 agonist can be used for treatment of metabolic disorders, including diabetes mellitus (especially type II) and related disorders.

  本发明涉及新型的哌啶衍生物、它们的立体异构体或药用可接受的盐；制备该化合物的方法；以及包含该化合物的药物组合物。根据本发明，具有GPR119激动剂作用的新型哌啶衍生物可用于治疗代谢紊乱，包括糖尿病（尤其是II型）及相关疾病。