黄体生成素-释放激素 | 9034-40-6

• 物质功能分类: 原料药 - 激素及调节内分泌功能类药 - 促性激素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 黄体生成素-释放激素
• 中文别名: 高乐肽；促黄体激素释放激素；促黄体激素释放因子
• 英文名称: Gonadorelin diacetate
• 英文别名: N-[1-[[1-[[1-[[1-[[2-[[1-[[1-[2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
• CAS: 9034-40-6
• 化学式: C₅₅H₇₅N₁₇O₁₃
• 分子量: 1182.3
• InChiKey: XLXSAKCOAKORKW-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 比旋光度：
  D25 -50° (1% acetic acid)
• 沸点：
  834.95°C (rough estimate)
• 密度：
  1.1147 (rough estimate)
• 物理描述：
  Liquid
• 溶解度：
  1 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.4
• 重原子数：
  85
• 可旋转键数：
  31
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  475
• 氢给体数：
  16
• 氢受体数：
  15

ADMET

代谢

迅速水解成不活跃的肽组分

Rapidly hydrolyzed to inactive peptide components

来源:DrugBank

吸收、分配和排泄

• 吸收

注射后迅速吸收

Rapidly absorbed when injected

来源:DrugBank

安全信息

• 危险品标志：
  T
• 安全说明：
  S45,S53
• 危险类别码：
  R60
• 海关编码：
  2942000000

制备方法与用途

概述

黄体生成素-释放激素（LH-RH）又称促黄体素释放激素，是鱼类及其他脊椎动物下丘脑分泌的一种刺激脑垂体释放促黄体生成素（LH）及促滤泡激素（FSH）的激素。该激素由下丘脑的结节外侧核和视前核神经细胞产生，并通过轴突或血液循环传递至垂体腺部，不仅促进性腺发育、成熟和排卵，还促使黄体生成素与促滤泡激素的同时释放。LH-RH是一种人工合成的10肽制品，在牛、羊、猪、大白鼠和人等动物中具有很高的生物活性，但对鱼类的催产效果相对较低。通过改变其构型，可以合成9肽类似物（LRH-A），这类物质对草鱼、青鱼、鲢、鳙、鲮等多种鱼类均表现出高生物活性，在中国已成为广泛应用的鱼类催产剂。

分泌方式

LHRH有两种分泌方式：①持续性微量基础分泌，虽然不能直接刺激促性腺激素释放（GTH）的释放，但可以对LHRH本身及其受体产生预激作用；②间断脉冲式释放，这种分泌模式是促使LH与之同步释放的关键。首次通过在去卵巢猴的门脉循环中连续频繁取血并测定LHRH和LH含量来证实。

应用

LHRH调控垂体内促黄体生成激素（LH）和促滤泡激素（FSH）的分泌。下丘脑LHRH结构阐明及人工合成，揭示了中枢神经系统对垂体的控制作用，极大推动了神经内分泌学和生殖生理学的发展。为了寻�