黑色素聚集激酶素(MCH) | 87218-84-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机聚合物 - 多肽
• 中文名称: 黑色素聚集激酶素(MCH)
• 中文别名: 黑色素聚集激酶素
• 英文名称: H-Asp-Thr-Met-Arg-Cys(1)-Met-Val-Gly-Arg-Val-Tyr-Arg-Pro-Cys(1)-Trp-Glu-Val-OH
• 英文别名: (4S)-4-[[(2S)-2-[[(3S,6S,9S,12S,18S,21S,24R,29R,32S)-24-[[(2S)-2-[[(2S)-2-[[(2S,3R)-2-[[(2S)-2-amino-3-carboxypropanoyl]amino]-3-hydroxybutanoyl]amino]-4-methylsulfanylbutanoyl]amino]-5-carbamimidamidopentanoyl]amino]-3,12-bis(3-carbamimidamidopropyl)-6-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-21-(2-methylsulfanylethyl)-2,5,8,11,14,17,20,23,31-nonaoxo-9,18-di(propan-2-yl)-26,27-dithia-1,4,7,10,13,16,19,22,30-nonazabicyclo[30.3.0]pentatriacontane-29-carbonyl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)propanoyl]amino]-5-[[(1S)-1-carboxy-2-methylpropyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• CAS: 87218-84-6
• 化学式: C₈₉H₁₃₉N₂₇O₂₄S₄
• 分子量: 2099.5
• InChiKey: ORRDHOMWDPJSNL-KHBOZDSRSA-N

物化性质

• 密度：
  1.52±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  溶于二甲基亚砜
• 稳定性/保质期：
  按规定使用和贮存的不会分解，需避免接触酸碱物质。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.8
• 重原子数：
  144
• 可旋转键数：
  49
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  938
• 氢给体数：
  31
• 氢受体数：
  32

安全信息

• 安全说明：
  S22,S24/25

制备方法与用途

生物活性

Melanin-Concentrating Hormone (MCH) 是最初在硬骨鱼的垂体中发现的一种由19个氨基酸组成的神经肽，它调节食物摄入、能量平衡、睡眠状态和心血管系统。MCH是SLC-1/GPR24 和 MCHR2 的配体。

靶点

• SLC-1/GPR24, MCHR2

体外研究

• 独立的G蛋白偶联受体（SLC-1/GPR24）被确认为MCH (MCHR1) 的受体。MCHR2在蛋白质序列同源性上与MCHR1最为接近，且仅在纳摩尔浓度下被MCH激活，能够以高亲和力结合MCH，并通过Gq蛋白信号传导。

体内研究

• MCH刺激食欲增加。将MCH连续输注到脑室系统中可使食物摄入量在7-8天内显著增加。腹腔注射MCH（每日10 μg）会使维持标准饮食的小鼠体重轻度但显著增加，长期刺激大脑中的MCH系统可能会导致小鼠肥胖。