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醋酸促黄体素释放激素 | 52699-48-6

中文名称
醋酸促黄体素释放激素
中文别名
5-羰基-L-脯氨酰-L-组氨酰-L-色氨酰-L-丝氨酰-L-酪氨酰甘氨酰-L-亮氨酰-N~5~-(二氨基甲亚基)-L-鸟氨酰基-L-脯氨酰甘氨酸酰胺
英文名称
Gonadorelin acetate hydrate
英文别名
acetic acid;N-[1-[[1-[[1-[[1-[[2-[[1-[[1-[2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide;hydrate
醋酸促黄体素释放激素化学式
CAS
52699-48-6
化学式
C57H81N17O16
mdl
——
分子量
1260.4
InChiKey
OOBWZCWPKJOGPF-UHFFFAOYSA-N
BEILSTEIN
——
EINECS
——
  • 物化性质
  • 计算性质
  • ADMET
  • 安全信息
  • SDS
  • 制备方法与用途
  • 上下游信息
  • 反应信息
  • 文献信息
  • 表征谱图
  • 同类化合物
  • 相关功能分类
  • 相关结构分类

物化性质

  • 溶解度:
    甲醇(微溶)、水(微溶)

计算性质

  • 辛醇/水分配系数(LogP):
    -5.12
  • 重原子数:
    90
  • 可旋转键数:
    31
  • 环数:
    6.0
  • sp3杂化的碳原子比例:
    0.47
  • 拓扑面积:
    513
  • 氢给体数:
    18
  • 氢受体数:
    18

安全信息

  • WGK Germany:
    3

文献信息

  • LONG-ACTING PALMITIC ACID-CONJUGATED GnRH DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME
    申请人:Novel Pharma Inc.
    公开号:EP3639856A1
    公开(公告)日:2020-04-22
    The present invention relates to a novel long-acting palmitic acid-conjugated gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) derivative and a pharmaceutical composition containing the same. A GnRH derivative of the present invention is expected to greatly contribute, through excellent bioavailability and increased half-life in blood, to the reduction in drug dosing frequency and dosage and the like in the treatment of sex hormone-dependent diseases. Particularly, the GnRH derivative can overcome the disadvantages of existing GnRH sustained-release preparations, which have the side effects of residual feeling and pain at the injection site.
    本发明涉及一种新型长效棕榈酸共轭促性腺激素释放激素(GnRH)衍生物和含有该衍生物的药物组合物。本发明的 GnRH 衍生物具有极佳的生物利用度和更长的血液半衰期,有望在治疗性激素依赖性疾病时大大有助于减少用药次数和剂量等。特别是,本发明的 GnRH 衍生物可以克服现有 GnRH 缓释制剂存在的注射部位残留感和疼痛等副作用的缺点。
  • Long-acting palmitic acid-conjugated GnRH derivative, and pharmaceutical composition containing same
    申请人:NOVEL PHARMA INC.
    公开号:US10994018B2
    公开(公告)日:2021-05-04
    The present invention relates to a novel long-acting palmitic acid-conjugated gonadotrophin-releasing hormone (GnRH) derivative and a pharmaceutical composition containing the same. A GnRH derivative of the present invention is expected to greatly contribute, through excellent bioavailability and increased half-life in blood, to the reduction in drug dosing frequency and dosage and the like in the treatment of sex hormone-dependent diseases. Particularly, the GnRH derivative can overcome the disadvantages of existing GnRH sustained-release preparations, which have the side effects of residual feeling and pain at the injection site.
    本发明涉及一种新型长效棕榈酸共轭促性腺激素释放激素(GnRH)衍生物和含有该衍生物的药物组合物。本发明的 GnRH 衍生物具有极佳的生物利用度和更长的血液半衰期,有望在治疗性激素依赖性疾病时大大有助于减少用药次数和剂量等。特别是,本发明的 GnRH 衍生物可以克服现有 GnRH 缓释制剂存在的注射部位残留感和疼痛等副作用的缺点。
  • METHODS AND COMPOSITIONS FOR INVESTIGATING MULTIPLE DRUG-DRUG TRANSPORTER INTERACTIONS
    申请人:Massachusetts Institute of Technology
    公开号:US20210231645A1
    公开(公告)日:2021-07-29
    Methods and compositions for determining multiplex interactions between drugs and drug transporters using an intestinal tissue explant are provided.
  • [EN] LONG-ACTING PALMITIC ACID-CONJUGATED GnRH DERIVATIVE, AND PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING SAME<br/>[FR] DÉRIVÉ DE GnRH CONJUGUÉ À DE L'ACIDE PALMITIQUE À ACTION PROLONGÉE ET COMPOSITION PHARMACEUTIQUE CONTENANT CELUI-CI<br/>[KO] 지속형 팔미트산 결합 GnRH 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
    申请人:JP BIO G INC
    公开号:WO2019066199A1
    公开(公告)日:2019-04-04
    본 발명은 생식샘자극 호르몬 방출 호르몬(gonadotrophin-releasing hormone; GnRH)의 신규한 지속형 팔미트산 결합 GnRH 유도체 및 이를 포함하는 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명 GnRH 유도체의 우수한 생체 이용률 및 증가한 혈중 반감기를 통해 성 호르몬-의존성 질환 치료에 있어 의약의 투약 빈도수나 투약량 감소 등에 크게 기여할 것으로 기대된다. 특히, 기존의 주사 부위의 잔존감과 통증의 부작용을 가지고 있던 GnRH 서방형 제제들의 단점을 극복할 수 있을 것이다.
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