巴泽若宁 | 94011-82-2

• 物质功能分类: 原料药 - 神经系统用药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 巴泽若宁
• 中文别名: 3-[[2-(吗啉-4-基)乙基]氨基]-6-苯基-4-哒嗪腈；巴嗪普令
• 英文名称: Bazinaprine
• 英文别名: 3-(2-morpholin-4-ylethylamino)-6-phenylpyridazine-4-carbonitrile
• CAS: 94011-82-2
• 化学式: C₁₇H₁₉N₅O
• 分子量: 309.4
• InChiKey: KRNDIPHOJLIHRI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  589.3±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.26±0.1 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  二盐酸巴嗪普令（Bazinaprine Dihydrochloride）的化学式为Ca7H19N5O·2HCl，是一种结晶物质，熔点为144℃（分解）。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.35
• 拓扑面积：
  74.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

制备方法与用途

化学性质
黄色固体，熔点为138℃。二盐酸巴嗪普令（Bazinaprine Dihydrochloride）是一种结晶物质，其化学式为Ca7H19N5O·2HCl，熔点为144℃（分解）。

用途
它主要用于治疗单胺氧化酶抑郁和作为抗精神病药物。

生产方法
化合物(I)与肼缩合环合生成化合物(Ⅱ)，随后进行溴化得到化合物(Ⅲ)，脱去溴化氢后得到化合物(IV)。接着，将化合物(IV)与三氯氧磷作用生成3-氯-6-苯基-4-哒嗪腈和4-(2-乙氨基)吗啉(V)。最后，在丁醇中加热可制得巴嗪普令；盐酸化处理后可得到二盐酸盐。

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-chloro-6-phenylpyridazine-4-carbonitrile 生成 巴泽若宁
  参考文献：
  名称：

  J. Med. Chem. 1989, 32, 528-537

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Combinations of lipid modulating agents and substituted azetidinones and treatments for vascular conditions
  申请人：Graziano P. Michael

  公开号：US20050096307A1

  公开（公告）日：2005-05-05

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one lipid modulating agent; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种脂质调节剂；和(b)至少一种取代的噁唑烷酮或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖以及降低血浆中甾醇或5α-甾烷醇的水平。
• Combinations of substituted azetidinones and CB1 antagonists
  申请人：Veltri P. Enrico

  公开号：US20060069080A1

  公开（公告）日：2006-03-30

  The present invention provides compositions, therapeutic combinations and methods including: (a) at least one selective CB 1 antagonist; and (b) at least one substituted azetidinone or substituted β-lactam sterol absorption inhibitor which can be useful for treating vascular conditions, diabetes, obesity, metabolic syndrome and lowering plasma levels of sterols or 5α-stanols.

  本发明提供了包括以下内容的组合物、治疗组合和方法：(a)至少一种选择性CB1拮抗剂；和(b)至少一种取代的氮杂环丁烷或取代的β-内酰胺甾醇吸收抑制剂，可用于治疗血管疾病、糖尿病、肥胖、代谢综合征以及降低血浆中的甾醇或5α-甾烷醇水平。
• [EN] SUBSTITUTED PIPERAZINES AS CB1 ANTAGONISTS<br/>[FR] PIPÉRAZINES SUBSTITUÉES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE CB1
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009005645A1

  公开（公告）日：2009-01-08

  Compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

  化合物式(I)或其药用可接受的盐、溶剂合物或酯，可用于治疗由CB1受体介导的疾病或症状，如代谢综合征和肥胖症、神经炎症性疾病、认知障碍和精神病、成瘾（例如戒烟）、胃肠道疾病和心血管疾病。
• New piperidinylamino-thieno[2,3-D] pyrimidine compounds
  申请人：Dhanoa S. Dale

  公开号：US20050222175A1

  公开（公告）日：2005-10-06

  The invention relates to 5-HT receptor antagonists. Novel piperidinylamino-thieno [2,3-d]pyrimidine compounds represented by Formula I, and synthesis and uses thereof for treating diseases mediated directly or indirectly by 5-HT receptors, are disclosed. Such conditions include central nervous system disorders such as pulmonary arterial hypertension, migraine, hypertension, disorders of the gastrointestinal tract, restenosis, asthma, obstructive airway disease, prostatic hyperplasia and priapism, anxiety, depression, schizophrenia, neural injury and stroke. Methods of preparation and novel intermediates and pharmaceutical salts thereof are also provided.

  该发明涉及5-HT受体拮抗剂。公开了由式I表示的新型哌啶基氨基噻吩[2,3-d]嘧啶化合物，以及其合成和用途，用于治疗由5-HT受体直接或间接介导的疾病。这些疾病包括中枢神经系统疾病，如肺动脉高压、偏头痛、高血压、胃肠道疾病、再狭窄、哮喘、阻塞性气道疾病、前列腺增生和勃起功能障碍、焦虑、抑郁症、精神分裂症、神经损伤和中风。还提供了制备方法、新型中间体和药用盐。
• 1-[[1-[(2-Amino-6-methyl-4-pyridinyl)methyl]-4-fluoro-4-piperidinyl]carbonyl]-4-[2-(2-pyridinyl)-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-3-yl]piperidine
  申请人：de Lera Ruiz Manuel

  公开号：US20070066644A1

  公开（公告）日：2007-03-22

  The present invention discloses the compound of Formula I and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. The invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the Compound of Formula I and its use in treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease. The invention also relates to the use of a combination of the Compound of Formula I with additional therapeutic agents for treating obesity, metabolic syndrome, diabetes, hepatic lipidosis or nonalcoholic fatty liver disease.

  本发明公开了化合物I的结构以及其药学上可接受的盐和溶剂化合物。该发明还涉及包括化合物I的药物组合物，并且其在治疗肥胖症、代谢综合征、糖尿病、肝脂肪病或非酒精性脂肪肝病中的用途。该发明还涉及将化合物I与其他治疗剂的组合物用于治疗肥胖症、代谢综合征、糖尿病、肝脂肪病或非酒精性脂肪肝病。