4-iodo-5-nitro-2,3-dihydrofuro[2,3-b]pyridine 在
palladium 10% on activated carbon 、
氢气 、
N,N-二异丙基乙胺 、
三氟乙酸 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下,
以
甲醇 、
乙醇 、
二氯甲烷 、
N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂,
20.0~100.0 ℃
、101.33 kPa
条件下,
反应 18.5h,
生成
N-{4-[(3S)-3-aminopiperidin-1-yl]-2,3-dihydrofuro[2,3-b]pyridin-5-yl}-2-(2,6-difluorophenyl)-1,3-thiazole-4-carboxamide