(R)-methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(trifluoromethylsulfonyloxy)propanoate | 1215198-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机磺酸及其衍生物
• 英文名称: (R)-methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(trifluoromethylsulfonyloxy)propanoate
• 英文别名: (R)-Methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(((trifluoromethyl)sulfonyl)oxy)propanoate；methyl (2R)-3-pyrazol-1-yl-2-(trifluoromethylsulfonyloxy)propanoate
• CAS: 1215198-18-7
• 化学式: C₈H₉F₃N₂O₅S
• 分子量: 302.231
• InChiKey: FQFBBOQVVGUWMK-ZCFIWIBFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(trifluoromethylsulfonyloxy)propanoate 、 4-(三氟甲基)-1H-咪唑 在 lithium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.75h， 以57%的产率得到(S)-methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(4-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-1-yl)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLS AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDES D'HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE

  摘要：

  本发明提供了作为葡糖激酶激活剂的式(1A)化合物；其药物组合物；以及治疗由葡糖激酶介导的疾病、紊乱或状况的方法。其中，X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。

  公开号：

  WO2010029461A1
• 作为产物：
  描述：

  三氟甲磺酸酐 、 (R)-2-hydroxy-3-(1H-pyrazol-1-yl)propionic acid methyl ester 在 2,6-二甲基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 (R)-methyl 3-(1H-pyrazol-1-yl)-2-(trifluoromethylsulfonyloxy)propanoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYLS AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'AMIDES D'HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE

  摘要：

  本发明提供了作为葡糖激酶激活剂的式(1A)化合物；其药物组合物；以及治疗由葡糖激酶介导的疾病、紊乱或状况的方法。其中，X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。

  公开号：

  WO2010029461A1

文献信息

• Substituted Heteroaryls
  申请人：Benbow John William

  公开号：US20100063063A1

  公开（公告）日：2010-03-11

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are as described herein.

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的1A式化合物；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病，疾病或病状的方法。 X，Y，Z，R1，R2，R3和R4如本文所述。
• US7977367B2
  申请人：——

  公开号：US7977367B2

  公开（公告）日：2011-07-12
• US8329920B2
  申请人：——

  公开号：US8329920B2

  公开（公告）日：2012-12-11
• US8389552B2
  申请人：——

  公开号：US8389552B2

  公开（公告）日：2013-03-05
• [EN] HETEROARYLS AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES D'HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010029461A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R1, R2, R3, and R4 are as described herein.

  本发明提供了作为葡糖激酶激活剂的式(1A)化合物；其药物组合物；以及治疗由葡糖激酶介导的疾病、紊乱或状况的方法。其中，X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。