(1R,2R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-indan-1-ylamine | 1283691-14-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (1R,2R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-indan-1-ylamine
• 英文别名: (1R,2R)-2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 1283691-14-4
• 化学式: C₁₅H₂₅NOSi
• 分子量: 263.455
• InChiKey: YXYGEUMPYJEMJN-ZIAGYGMSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.63
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  35.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1R,2R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-indan-1-ylamine 在 四丁基氟化铵 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-[(1R,2R)-2-hydroxy-indan-1-yl]-N-methyl-methanesulphonamide
  参考文献：
  名称：

  NEW COMPOUNDS

  摘要：

  本发明涵盖通式（1a）和（1b）的化合物，其中R1到R5，A，Q，m，n，p和q的定义如权利要求1所述，适用于治疗因细胞过度或异常增殖而特征化的疾病，并作为药物使用。

  公开号：

  US20110237598A1
• 作为产物：
  描述：

  (1R,2R)-1-氨基-2-茚满醇 、 叔丁基二甲基氯硅烷 在 4-二甲氨基吡啶 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (1R,2R)-2-(tert-butyl-dimethyl-silanyloxy)-indan-1-ylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE QU'EST LA TYROSINE KINASE 2

  摘要：

  本发明涵盖通式（1a）和（1b）的化合物，其中R1到R5，A，Q，m，n，p和q的定义如权利要求书中所述，这些化合物是FAK/PTK2抑制剂，因此适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，并可用作药物。

  公开号：

  WO2011039344A1

文献信息

• A Stereoselective Access to Cyclic<i>cis</i>-1,2-Amino Alcohols from<i>trans</i>-1,2-Azido Alcohol Precursors
  作者：Dong-gil Kim、Wook Jeong、Won Jong Lee、Soyeong Kang、Han Kyu Pak、Jaiwook Park、Young Ho Rhee

  DOI：10.1002/adsc.201500267

  日期：2015.5.4

  2‐amino alcohols from trans‐1,2‐azido alcohol precursors was developed. The key step is highlighted by the stereoselective reduction of the cyclic α‐alkoxy imines, which could be prepared from the corresponding azides by ruthenium catalysis under photolytic conditions. Remarkably, this unprecedented reaction pathway offers a stereodivergent access to structurally diverse cyclic 1,2‐amino alcohols.

  从反式1,2-叠氮基醇的前体开发了一种独特的一锅法合成环状顺式1,2-氨基醇。环状α-烷氧基亚胺的立体选择性还原突显了关键步骤，这可以通过在光解条件下通过钌催化由相应的叠氮化物制备。值得注意的是，这种空前的反应途径提供了结构多样的环状1,2-氨基醇的立体异构途径。
• Guanidine-catalyzed enantioselective desymmetrization of meso-aziridines
  作者：Yan Zhang、Choon Wee Kee、Richmond Lee、Xiao Fu、Julian Ying-Teck Soh、Esther Mun Foong Loh、Kuo-Wei Huang、Choon-Hong Tan

  DOI：10.1039/c0cc05840h

  日期：——

  An amino-indanol derived chiral guanidine was developed as an efficient Brønsted base catalyst for the desymmetrization of meso-aziridines with both thiols and carbamodithioic acids as nucleophiles, which provided 1,2-difunctionalized ring-opened products in high yields and enantioselectivities.

  一种氨基-吲哚衍生的手性胍被开发作为高效的Brønsted碱催化剂，用于与硫醇和氨基二硫酸作为核苷酸的meso-亚胺环的去对称化，提供高产率和对映选择性的1,2-双功能化开环产物。
• NEW COMPOUNDS
  申请人：Stadtmueller Heinz

  公开号：US20110237598A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The present invention encompasses compounds of general formulae (1 a ) and (1 b ) wherein the groups R 1 to R 5 , A, Q, m, n, p and q are defined as in claim 1 , which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments.

  本发明涵盖通式（1a）和（1b）的化合物，其中R1到R5，A，Q，m，n，p和q的定义如权利要求1所述，适用于治疗因细胞过度或异常增殖而特征化的疾病，并作为药物使用。
• Pyrimidines
  申请人：Stadtmueller Heinz

  公开号：US08466155B2

  公开（公告）日：2013-06-18

  The present invention encompasses compounds of general formulae (1a) and (1b) wherein the groups R1 to R5, A, Q, m, n, p and q are defined as in claim 1, which are suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments.

  本发明涵盖了一般式（1a）和（1b）的化合物，其中R1至R5、A、Q、m、n、p和q组分的定义如权利要求书中所述，适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，并且作为药物使用。
• [EN] PYRIMIDINE DERIVATIVES AS PROTEIN TYROSINE KINASE 2 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE UTILISABLES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTÉINE QU'EST LA TYROSINE KINASE 2
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2011039344A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  The present invention encompasses compounds of general formulae (1a) and (1b), wherein the groups R1 to R5, A, Q, m, n, p and q are defined as in claim 1, which are FAK/PTK2 inhibitors and thus suitable for the treatment of diseases characterised by excessive or abnormal cell proliferation, and their use as medicaments.

  本发明涵盖通式（1a）和（1b）的化合物，其中R1到R5，A，Q，m，n，p和q的定义如权利要求书中所述，这些化合物是FAK/PTK2抑制剂，因此适用于治疗由过度或异常细胞增殖所特征的疾病，并可用作药物。