(R)-1-morpholinopropan-2-amine | 173336-87-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-1-morpholinopropan-2-amine
• 英文别名: (R)-1-methyl-2-morpholin-4-yl-ethylamine；1-methyl-2-morpholin-4-yl-ethylamine；(2R)-1-morpholin-4-ylpropan-2-amine
• CAS: 173336-87-3
• 化学式: C₇H₁₆N₂O
• 分子量: 144.217
• InChiKey: SWZKXIPDGAAYKE-SSDOTTSWSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-morpholinopropan-2-amine 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 (R)-3-((4-((4-aminonaphthalen-1-yl)oxy)pyrimidin-2-yl)amino)-5-ethynyl-N-(1-morpholinopropan-2-yl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLYL-UREAS AS KINASE INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLYL-URÉES UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE KINASE

  摘要：

  提供了具有式I的化合物，其中R、R1、Ra、Rb、Q、X和Y的含义如描述中所给，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原激活蛋白激酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；以及酪氨酸激酶Src家族的成员之一），并且在治疗中发挥作用，包括在制药组合中，特别是在治疗炎症性疾病方面，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2014027209A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-Butyl (R)-(1-Morpholinopropan-2-yl)carbamate 在 盐酸 、 水 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以96%的产率得到(R)-1-morpholinopropan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  BIPHENYL AND PHENYL-PYRIDINE AMIDES AS P2X3 AND P2X2/3 ANTAGONISTS

  摘要：

  公式I的化合物：或其药用盐，其中R1是可选择取代的苯基或可选择取代的吡啶基，R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9如本文所定义。还公开了使用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法，以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20100324056A1

文献信息

• PYRAZOLYL-CONTAINING TRICYCLIC DERIVATIVE, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：US20200247815A1

  公开（公告）日：2020-08-06

  The present invention relates to pyrazolyl-containing tricyclic derivative, a preparation method therefor and the use thereof. In particular, the present invention relates to a compound as shown in the general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition containing the compound, and the use thereof as a protease such as ERK (MAPK) inhibitor in the treatment of cancers, bone diseases, inflammatory diseases, immunological diseases, nervous system diseases, metabolic diseases, respiratory diseases and heart diseases, wherein the definition of each substituent in the general formula (1) is the same as defined in the description.

  本发明涉及吡唑基含有的三环衍生物，其制备方法及其用途。具体而言，本发明涉及一种如通式(I)所示的化合物，其制备方法及含有该化合物的药物组合物，以及将其用作蛋白酶，如ERK（MAPK）抑制剂，用于治疗癌症、骨疾病、炎症性疾病、免疫疾病、神经系统疾病、代谢性疾病、呼吸系统疾病和心脏疾病，其中通式（1）中每个取代基的定义与描述中定义的相同。
• KINASE INHIBITORS
  申请人：Topivert Pharma Limited

  公开号：US20140296208A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  There are provided compounds of formula I, wherein R 1A to R 1E , R 2 to R 5 , L and X 1 to X 3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了具有式I的化合物， 其中R 1A至R 1E，R 2至R 5，L和X 1至X 3在描述中给出了含义，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是在治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• [EN] UREA DERIVATIVES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'URÉE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2014162126A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  There are provided compounds of formula I, wherein R1A to R1E, R2 to R5, L and X1 to X3 have meanings given in the description, which compounds have antiinflammatory activity (e.g. through inhibition of one or more of members of: the family of p38 mitogen-activated protein kinase enzymes; Syk kinase; and members of the Src family of tyrosine kinases) and have use in therapy, including in pharmaceutical combinations, especially in the treatment of inflammatory diseases, including inflammatory diseases of the lung, eye and intestines.

  提供了化学式I的化合物，其中R1A至R1E，R2至R5，L和X1至X3的含义如描述中所示，这些化合物具有抗炎活性（例如通过抑制p38丝裂原活化蛋白激酶酶家族中的一个或多个成员；Syk激酶；和酪氨酸激酶Src家族的成员之一）并且在治疗中有用，包括在药物组合中，特别是用于治疗炎症性疾病，包括肺部、眼睛和肠道的炎症性疾病。
• Pyrazole-substituted arylamides as P2X3 and P2X2/3 antagonists
  申请人：Chen Li

  公开号：US20090170873A1

  公开（公告）日：2009-07-02

  Compounds of the formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein, R 1 is optionally substituted pyrazolyl, and R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 and R 8 are as defined herein. Also disclosed are methods of using the compounds for treating diseases associated with P2X 3 and/or a P2X 2/3 receptor antagonists and methods of making the compounds.

  公式I的化合物： 或其药用可接受的盐，其中，R1是可选择地取代的吡唑基，而R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8如本文所定义。还公开了利用这些化合物治疗与P2X3和/或P2X2/3受体拮抗剂相关的疾病的方法以及制备这些化合物的方法。
• [EN] 4- BROMO - 5 - (2- CHLORO - BENZOYLAMINO) - 1H - PYRAZOLE - 3 - CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AND RELATED COMPOUNDS AS BRADYKININ B1 RECEPTOR ANTAGONISTS FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DERIVES AMIDES DE L'ACIDE CARBOXYLIQUE DE 4- BROMO - 5 - (2- CHLORO - BENZOYLAMINO) - 1H - PYRAZOLE 3 ET COMPOSES ASSOCIES EN TANT QU'ANTAGONISTES DE RECEPTEUR DE B1 DE LA BRADYKININE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES
  申请人：ELAN PHARM INC

  公开号：WO2004098589A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  Disclosed are compounds of formula I and II that are bradykinin B1 receptor antagonists and are useful for treating diseases, or relieving adverse symptoms associated with disease conditions, in mammals mediated by bradykinin B1 receptor. Certain of the compounds exhibit increased potency and are also expected to exhibit increased duration of action.

  公开的是化合物I和II的结构式，它们是激肽酶B1受体拮抗剂，适用于治疗哺乳动物中由激肽酶B1受体介导的疾病，或缓解与疾病状况相关的不良症状。其中某些化合物表现出增强的效力，并且预计还将表现出延长作用的特性。