9-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethanoacridine | 116230-55-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 9-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethanoacridine
• 英文别名: 9-amino-1,4-ethano-1,2,3,4-tetrahydroacridine；3-Azatetracyclo[10.2.2.02,11.04,9]hexadeca-2,4,6,8,10-pentaen-10-amine
• CAS: 116230-55-8
• 化学式: C₁₅H₁₆N₂
• 分子量: 224.305
• InChiKey: WFKQJPLXUSEZIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  9-amino-1,4-dihydro-1,4-ethanoacridine 在 Pd on charcoal 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 9-Amino-1,2,3,4-tetrahydro-1,4-ethanoacridine
  参考文献：
  名称：

  9-amino-1,4ethano-1,2,3,4-tetrahydroacridine and related compounds

  摘要：

  已披露的化合物具有以下结构式##STR1##其中R为氢、较低烷基或较低烷基羰基；R.sub.1为氢、较低烷基、较低烷基羰基、芳基、二较低烷基氨基较低烷基、芳基较低烷基、二芳基较低烷基、氧桥芳基较低烷基或氧桥二芳基较低烷基；R.sub.2和R.sub.3独立地为H或CH.sub.3；X为氢、较低烷基、环烷基、较低烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、甲酰基、较低烷基羰基、芳基羰基、--SH、较低烷基硫基、--NHCOR.sub.4或--NR.sub.5 R.sub.6，其中R.sub.4为氢或较低烷基，R.sub.5和R.sub.6独立地为氢、较低烷基或环烷基；Y和Z独立地为直接键、CR.sub.7 R.sub.8或CR.sub.7 R.sub.8--CR.sub.9 R.sub.10；L和Q独立地为CR'.sub.7 R'.sub.8、CR'.sub.7 R'.sub.8--CR'.sub.9 R'.sub.10、CR'.sub.7.dbd.CR'.sub.9或CR'.sub.7 R'.sub.8--CR'.sub.9 R'.sub.10--CR.sub.11 R.sub.12，其中R.sub.7至R.sub.12和R'.sub.7至R'.sub.10中的每个独立地为H或CH.sub.3；其立体、光学和几何异构体，以及其药学上可接受的酸盐，用于增强记忆。

  公开号：

  US05401749A1

文献信息

• Certain 9-amino-2-(or 4)-oxa 1,2,3,4-tetrahydro- or
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05202440A1

  公开（公告）日：1993-04-13

  Compounds selected from the group consisting of 9-amino-4-oxa-1,2,3,4-tetrahydro-acridine, 9-amino-2-oxa-1,2,3,4-tetrahydro-acridine, 9-amino-8-fluoro-4-oxa-1,2,3,4-tetrahydro-acridine, 9-amino-4-oxa-1,2,3,4,5,6,7,8-octahydro-acridine or a pharmaceutical acceptable salt thereof are useful treating Alzheimer's disease.

  从由9-氨基-4-氧杂-1,2,3,4-四氢吖啶、9-氨基-2-氧杂-1,2,3,4-四氢吖啶、9-氨基-8-氟-4-氧杂-1,2,3,4-四氢吖啶、9-氨基-4-氧杂-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢吖啶或其药物可接受盐组成的组中选出的化合物，用于治疗阿尔茨海默病是有用的。
• 9-Amino-1,4-ethano-1,2,3,4-tetrahydroacridine and related compounds, intermediates and a process for the preparation thereof and their use as medicaments
  申请人：HOECHST-ROUSSEL PHARMACEUTICALS INCORPORATED

  公开号：EP0278499A2

  公开（公告）日：1988-08-17

  There are disclosed compounds having the formula wherein R is hydrogen, loweralkyl or loweralkylcarbonyl; R₁ is hydrogen, loweralkyl, loweralkylcarbonyl, aryl, diloweralkylaminoloweralkyl, arylloweralkyl, diarylloweralkyl, oxygen-bridged arylloweralkyl or oxygen-bridged diarylloweralkyl; R₂ and R₃ are independently H or CH₃; X is hydrogen, loweralkyl, cycloalkyl, loweralkoxy, halogen, hydroxy, nitro, trifluoromethyl, formyl, loweralkylcarbonyl, arylcarbonyl, -SH, loweralkylthio, -NHCOR₄ or -NR₅R₆ where R₄ is hydrogen or loweralkyl, and R₅ and R₆ are independently hydrogen, loweralkyl or cycloalkyl; Y and Z are independently a direct bond, CR₇R₈ or CR₇R₈-CR₉R₁₀; and P and Q are independently CR₇ʹR₈ʹ, CR₇ʹR₈ʹ-CR₉ʹR₁₀ʹ or CR₇ʹR₈ʹ-CR₉ʹR₁₀ʹ-CR₁₁R₁₂, where each of R₇ through R₁₂ and R₇ʹ through R₁₀ʹ is independently H or CH₃; stereo, optical and geometrical isomers thereof, and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which are useful for enhancing memory.

  所公开的化合物具有以下式子 其中 R 是氢、低级烷基或低级烷基羰基；R₁ 是氢、低级烷基、低级烷基羰基、芳基、稀释烷基氨基低级烷基、芳基低级烷基、二芳基低级烷基、氧桥接芳基低级烷基或氧桥接二芳基低级烷基；R₂ 和 R₃ 独立地是 H 或 CH₃；X 是氢、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤素、羟基、硝基、三氟甲基、甲酰基、低级烷基羰基、芳基羰基、-SH、低级烷硫基、-NHCOR₄或 -NR₅R₆，其中 R₄ 是氢或低级烷基，R₅ 和 R₆ 独立地是氢、低级烷基或环烷基；Y 和 Z 独立地为直接键、CR₇R₈ 或 CR₇R₈-CR𠢙R₁₀ ；P和Q独立地为CR₇ʹR₈ʹ，CR₇ʹR₈ʹ-CR₉ʹR₁₀ʹ或CR₇ʹR₈ʹ-CR₉ʹR₁₀ʹ-CR₁₁R₁₂，其中R₇至R₁₂和R₇ʹ至R₁₀ʹ各自独立地为H或CH₃；立体异构体、光学异构体和几何异构体及其药学上可接受的酸加成盐，可用于增强记忆力。
• 4-aminopyridine derivatives
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0311303A2

  公开（公告）日：1989-04-12

  Compounds of the formula wherein A, B, R¹ and R² are defined below. The above compounds inhibit brain acetylcholine­sterase and are useful in the treatment of Alzheimer's disease.

  式中的化合物 其中 A、B、R¹ 和 R² 的定义如下。 上述化合物能抑制脑乙酰胆碱酯酶，可用于治疗阿尔茨海默氏症。
• Pyridine derivatives
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0394950A1

  公开（公告）日：1990-10-31

  A pyridine derivative of the formula wherein R¹ and R² are each specific groups, or pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof is a novel compound which has an excellent pharmacological activity for increasing acetylcholine level in the brain without adverse side effects. Accordingly, those compounds are useful for the treat­ment of dementia of Alzheimer's type.

  式中的吡啶衍生物 式中 R¹和R²分别为特定基团的吡啶衍生物或其药学上可接受的酸加成盐是一种新型化合物，在提高大脑中乙酰胆碱水平方面具有极佳的药理活性，且无不良副作用。因此，这些化合物可用于治疗阿尔茨海默型痴呆症。
• DESAI, MANOJ
  作者：DESAI, MANOJ

  DOI：——

  日期：——