摘要:
对8,9-脱水红霉素A 6,9-半缩醛(1)进行了化学修饰,以证明其胃肠道运动刺激(GMS)活性比红霉素A(EM-A)强10倍,以寻找具有更强抗性的衍生物。 GMS活性,无抗菌活性;详细信息将在本白皮书及其后续文章中进行介绍。用乙基和异丙基置换1的二甲氨基的甲基,得到脱(N-甲基-N-乙基-8,9-脱水红霉素A 6,9-半缩醛(55)和脱(N-甲基)-N-异丙基-8,9-脱水红霉素(6,9-hemyacetal)(58)分别显示出显着的GMS活性和无抗菌活性,特别是58的GMS活性提高到EM-的248倍A. EM-A及其在本研究中获得的衍生物模拟狗中的外源胃动素。