3-(o-Tolyloxy)-propylchlorid | 117022-41-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 3-(o-Tolyloxy)-propylchlorid
• 英文别名: 1-Chloro-3-(2-methylphenoxy)propane；1-(3-Chloropropoxy)-2-methylbenzene
• CAS: 117022-41-0
• 化学式: C₁₀H₁₃ClO
• 分子量: 184.666
• InChiKey: DEINSMQOQVXPJA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(o-Tolyloxy)-propylchlorid 、 双(4-氟苯基)-哌啶-4-基甲醇 在 sodium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 以56%的产率得到α,α-Bis(4-fluorophenyl)-1-[3-(2-methylphenoxy)propyl]-4-piperidinemethanol
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022
• 作为产物：
  描述：

  1-溴-3-氯丙烷 、 邻甲酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 24.0h， 以62%的产率得到3-(o-Tolyloxy)-propylchlorid
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022

文献信息

• [EN] A METHOD OF MANUFACTURING (-)-L-(3-HYDROXYPROPYL)-5-[(2R)-2-({2,2,2-TRIFLUOROETHOXY)- PHENOXYETHYL}AMINO)PROPYL]-2,3-DIHYDRO-LH-INDOLE-7-CARBOXAMIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DU COMPOSÉ (-)-L-(3-HYDROXYPROPYL)-5-[(2R)-2-({2,2,2-TRIFLUOROÉTHOXY)-PHÉNOXYÉTHYL}AMINO)PROPYL]-2,3-DIHYDRO-LH-INDOLE-7-CARBOXAMIDE
  申请人：ZENTIVA KS

  公开号：WO2012062229A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  A method of manufacturing optically pure or optically enriched silodosin of formula I and of its pharmaceutically acceptable salts, in which a secondary amine of general formula II, wherein Bn denotes a phenylmethyl group, substituted or unsubstituted in the benzene ring, e.g. benzyl or 4-methoxybenzyl, or the benzhydryl or trityl group, (a) is N-alkylated with an alkylating agent of general formula III, wherein X denotes a good leaving group, such as a halogen or an alkane sulfonyloxyl group RS020 or an arene SLilfonyloxyl group ArS020, R means an alkyl group with 1 to 4 carbon atoms and Ar is a substituted or unsubstituted phenyl group; (b) the obtained tertiary amine of general formula IV, wherein Bn is as defined above, is hydrogenolyzed with hydrogen on a metal catalyst; (c) and the resulting nitrile of formula V, wherein Bn is as defined above, is hydrolyzed by treatment with alkaline agents; and optionally, (d) additional O-debenzylation of the amide-ether of general formula VI, wherein Bn is as defined above, with dealkylating agents is carried out; and, if desired, the obtained silodosin is transformed to the respective salts by treatment with pharmaceutically acceptable acids.

  将公式I的光学纯或光学富集硅唑洛新及其药用可接受盐的制备方法，其中一般公式II的二级胺，其中Bn表示苯甲基基团，在苯环中取代或未取代，例如苄基或4-甲氧基苄基，或苯甲基或三苯基基团，（a）与一般公式III的烷基化试剂，其中X表示良好的离去基团，例如卤素或烷基磺酰氧基团RS020或芳基SLilfonyloxyl基团ArS020，R表示具有1至4个碳原子的烷基基团，Ar是取代或未取代的苯基团；（b）所得到的一般公式IV的三级胺，其中Bn如上定义，与金属催化剂上的氢气氢解；（c）并且所得到的一般公式V的腈，其中Bn如上定义，通过碱性试剂处理水解；以及可选地，（d）使用脱烷基试剂对一般公式VI的酰胺-醚，其中Bn如上定义，进行额外的O-脱苄基化反应；如果需要，通过与药用可接受酸处理将所得到的硅唑洛新转化为相应的盐。
• METHOD OF PRODUCING (METH)ACRYLOYL-TERMINATED POLYISOBUTYLENE POLYMER
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：EP3388454A1

  公开（公告）日：2018-10-17

  The object of the present invention is to provide a method for producing a (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer in which the auxiliary material used in the manufacture is easily removed, the burden of purification step and waste amount are decreased, and the transparency of the polymer is excellent. The method for producing the (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer contains a step 1 of polymerizing an isobutylene monomer under the presence of a Lewis acid catalyst to prepare a halogen-terminated polyisobutylene polymer (B), a step 2 of reacting the halogen-terminated polyisobutylene polymer (B) with a compound (C) having a halogen group and a phenoxy group under the presence a Lewis acid catalyst to prepare a halogenated phenoxyalkyl-terminated polyisobutylene polymer (D), and a step 3 of reacting the halogenated phenoxyalkyl-terminated polyisobutylene polymer (D) with an acrylic acid compound (E) to prepare the (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer (A).

  本发明的目的是提供一种生产(甲基)丙烯酰基封端的聚异丁烯聚合物的方法，该方法易于去除生产中使用的辅助材料，减少了纯化步骤的负担和废物量，并且聚合物的透明度极佳。(甲基)丙烯酰基封端聚异丁烯聚合物的生产方法包括步骤 1：在路易斯酸催化剂存在下聚合异丁烯单体，制备卤素封端聚异丁烯聚合物 (B)、步骤 2：在路易斯酸催化剂存在下，将卤素封端聚异丁烯聚合物（B）与具有卤素基和苯氧基的化合物（C）反应，制备卤代苯氧基烷基封端聚异丁烯聚合物（D），步骤 3：将卤代苯氧基烷基封端聚异丁烯聚合物（D）与丙烯酸化合物（E）反应，制备（甲基）丙烯酰基封端聚异丁烯聚合物（A）。
• Method of producing (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：US10604598B2

  公开（公告）日：2020-03-31

  A method for producing a (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer includes a step 1 of polymerizing an isobutylene monomer under the presence of a Lewis acid catalyst to prepare a halogen-terminated polyisobutylene polymer (B), a step 2 of reacting the halogen-terminated polyisobutylene polymer (B) with a compound (C) having a halogen group and a phenoxy group under the presence a Lewis acid catalyst to prepare a halogenated phenoxyalkyl-terminated polyisobutylene polymer (D), and a step 3 of reacting the halogenated phenoxyalkyl-terminated polyisobutylene polymer (D) with an acrylic acid compound (E) to prepare the (meth)acryloyl-terminated polyisobutylene polymer (A).

  一种生产(甲基)丙烯酰基封端聚异丁烯聚合物的方法包括以下步骤 1 在路易斯酸催化剂存在下聚合异丁烯单体，制备卤素封端聚异丁烯聚合物 (B)、步骤 2：在路易斯酸催化剂存在下，将卤素封端聚异丁烯聚合物（B）与具有卤素基团和苯氧基基团的化合物（C）反应，制备卤代苯氧基烷基封端聚异丁烯聚合物（D），步骤 3：将卤代苯氧基烷基封端聚异丁烯聚合物（D）与丙烯酸化合物（E）反应，制备（甲基）丙烯酰基封端聚异丁烯聚合物（A）。
• WAGNON, JEAN;PLOUZANE, CLAUDE;TONNERRE, BERNARD;DEMARNE, HENRI;SERRE, MAR+, EUR. J. MED. CHEM., 23,(1988) N 1, 11-20
  作者：WAGNON, JEAN、PLOUZANE, CLAUDE、TONNERRE, BERNARD、DEMARNE, HENRI、SERRE, MAR+

  DOI：——

  日期：——
• DIHYDROPYRIDINE CALCIUM ANTAGONIST COMPOUNDS, PREPARATION METHODS, AND MEDICAL USES THEREOF
  申请人：Chen Guo-hua

  公开号：US20110201811A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  A dihydropyridine (DHP) calcium antagonist compound and its preparation method and medical use are related to preparation methods of compounds of general formulas (I) and (II) as shown below and their pharmaceutical salts and applications for treating cardiovascular diseases, and R 1 represents a substituted or unsubstituted heterocyclic, aromatic ring or aralkyl group, and the substituent may be C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxyl, halogen, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxyl, methylthio, nitro, amino or hydroxyl group; R 2 represents a C 1 -C 8 alkyl group; R 3 and R 4 are the same or different, and each represents a hydrogen, halogen, cyano, trifluoromethyl, trifluoromethoxyl, methylthio, nitro or amino group or a C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxyl, C 1 -C 4 alkenyl, or C 1 -C 4 alkinyl group; R 5 and R 6 are the same or different, and each represents a C 1 -C 4 alkyl group; X represents O, S or a single bond; m=0-6, n=1-6, and m and n are the same or different.