双(4-氟苯基)-哌啶-4-基甲醇 | 60284-98-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 双(4-氟苯基)-哌啶-4-基甲醇
• 中文别名: alpha,alpha-双-(4-氟苯基)哌啶-4-甲醇
• 英文名称: bis(4-fluorophenyl)(piperidin-4-yl)methanol
• 英文别名: 1,1-bis(4-fluorophenyl)-1-(4-piperidinyl)methanol；bis(4-fluorophenyl)-piperidin-4-ylmethanol
• CAS: 60284-98-2
• 化学式: C₁₈H₁₉F₂NO
• 分子量: 303.352
• InChiKey: XCBRQKMHQPWSGQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  双(4-氟苯基)-哌啶-4-基甲醇 在 palladium on activated charcoal 氢气 、 sodium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 四氢呋喃 、 正丁醇 为溶剂， 25.0 ℃ 、275.79 kPa 条件下， 反应 4.0h， 生成 1-<3-(4-aminophenoxy)propyl>-α,α-bis(4-fluorophenyl)-4-piperidinemethanol
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022
• 作为产物：
  描述：

  α,α-bis-(4-fluorophenyl)-1-(phenylmethyl)-4-piperidinemethanol 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 70.0 ℃ 、344.73 kPa 条件下， 反应 48.0h， 以92%的产率得到双(4-氟苯基)-哌啶-4-基甲醇
  参考文献：
  名称：

  4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶及结构相关化合物的合成及抗过敏活性。

  摘要：

  合成了一系列的4-（二芳基羟甲基）-1- [3-（芳氧基）丙基]哌啶，并评估了其抗过敏活性。几种类似物在被动足过敏症（PFA）检测中具有有效活性，PFA检测是一种IgE介导的模型，可用于检测具有抗过敏活性的化合物。特别是1- [4- [3- [4- [双（4-氟苯基）羟甲基] -1-哌啶基]丙氧基] -3-甲氧基苯基]乙酮（1，AHR-5333）比奥沙米特和特非那定在这种测定。

  DOI：

  10.1021/jm00121a022

文献信息

• Piperidine derivatives, and their application in therapy
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04853387A1

  公开（公告）日：1989-08-01

  A compound which is a piperidine derivative of formula (I) ##STR1## in which: n is 1, 2, 3 or 4, R is hydrogen or a halogen, R', which is identical to R, is hydrogen or a halogen, either R.sub.1 is H or OH and R.sub.2 is H, or R.sub.1 and R.sub.2 together denote a bond, R.sub.3 is hydrogen or (C.sub.1-4) alkyl, and R.sub.4 is H or OH, including tautomeric forms thereof, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  化合物是公式（I）的哌啶衍生物##STR1##其中：n为1、2、3或4，R为氢或卤素，R'与R相同，为氢或卤素，R.sub.1为H或OH，R.sub.2为H，或R.sub.1和R.sub.2一起表示键，R.sub.3为氢或（C.sub.1-4）烷基，R.sub.4为H或OH，包括其互变异构体，或其药学上可接受的酸盐。
• 4-[(.alpha.,.alpha.-diaryl)-hydroxymethyl]-1-piperidinylalkyl-cyclic
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04886794A1

  公开（公告）日：1989-12-12

  4-[(.alpha.,.alpha.-Diaryl)-hydroxymethyl]-1-piperidinylalkylcyclic carbamate derivatives having the formula: ##STR1## wherein; R is hydrogen, loweralkyl, cycloalkyl, phenyl and substituted phenyl; Ar and Ar.sup.1 are phenyl, substituted phenyl or pyridinyl; alk is a straight or branched hydrocarbon chain; R.sup.1 is loweralkyl substituted for hydrogen on a ring carbon. The compounds are useful antihistamines and in controlling allergic response.

  具有以下结构的4-[(.alpha.,.alpha.-二芳基)-羟甲基]-1-哌啶基烷基环状氨基甲酸酯衍生物的化学式：##STR1## 其中；R为氢、较低烷基、环烷基、苯基和取代苯基；Ar和Ar.sup.1为苯基、取代苯基或吡啶基；烷基为直链或支链烃链；R.sup.1为在环碳上取代氢的较低烷基。这些化合物对抗组织胺并控制过敏反应有用。
• 4-[diaryl)hydroxymethyl]-1-piperidinealkylcarboxylic acids, salts and
  申请人：A. H. Robins Company Incorporated

  公开号：US05057524A1

  公开（公告）日：1991-10-15

  Novel compounds useful in the treatment of allergic disorders and having the formula: ##STR1## where Ar and Ar.sup.1 are pyridinyl, phenyl, or substituted phenyl and where Y is --OH,--O.sup..crclbar. M.sup..sym. m,--O--loweralkyl, --O--Aryl, or NR.sup.1 R.sup.2 (R.sup.1, R.sup.2 .dbd.H, loweralkyl, aryl) are herein disclosed.

  新化合物在过敏性疾病治疗中有用，化学式为：##STR1## 其中Ar和Ar.sup.1为吡啶基、苯基或取代苯基，Y为--OH、--O.sup..crclbar. M.sup..sym. m、--O--较低烷基、--O--芳基或NR.sup.1 R.sup.2（R.sup.1、R.sup.2为H、较低烷基、芳基）在此披露。
• Arylalkylheterocyclic amines,N-substituted by aryloxyalkyl group in a
  申请人：A. H. Robins Company, Incorporated

  公开号：US04950674A1

  公开（公告）日：1990-08-21

  A method of inhibiting Type 1 allergic responses in a living animal body with substituted heterocyclic amines is disclosed wherein the active agents are expressed generally by the formula which includes certain known and certain known compounds: ##STR1## wherein P is zero, one or two; m is one to six inclusive; A is selected from hydrogen, hydroxy or cyano; d is zero or one; Q is --CH--, CH.sub.2 -- or ##STR2## n is zero or one and when Q is --CH-- and n is one, a double bond is formed with one of the adjacent carbons but not both at the same time, and when n and d are zero at the same time, a double bond is formed between the .alpha. carbon and a carbon of the central heterocyclic amine ring; Ar, D and R are selected from phenyl, substituted phenyl, pyridinyl, thienyl, furanyl or naphthyl and in addition, R may have the values benzyl, substituted benzyl, cycloalkyl or loweralkyl and D may additionally have the values: 2H-1-benzopyran-2-one,4-oxo-4H-1-benzopyran-2-carboxylic acid loweralkyl ester, 2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one, 1,4-benzodioxanloweralkyl-2-yl or 1,1'-biphenyl-4-yl and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

  揭示了一种利用取代杂环胺抑制活体动物体内的1型过敏反应的方法，其中活性剂通常由以下公式表示：其中P为零、一或二；m为一到六（包括六）；A选自氢、羟基或氰基；d为零或一；Q为--CH--、CH.sub.2--或n为零或一，当Q为--CH--且n为一时，与相邻碳之一形成双键，但不同时与两个相邻碳形成双键；当n和d同时为零时，在中心杂环胺环的α碳和一个碳之间形成双键；Ar、D和R选自苯基、取代苯基、吡啶基、噻吩基、呋喃基或萘基，此外，R可能具有苄基、取代苄基、环烷基或较低烷基的值，D还可能具有以下值：2H-1-苯并吡喃-2-酮、4-氧代-4H-1-苯并吡喃-2-羧酸较低烷基酯、2,3-二氢-4H-1-苯并吡喃-4-酮、1,4-苯并二氧杂环较低烷基-2-基或1,1'-联苯基-4-基，以及其药学上可接受的盐。
• Piperidine derivatives and pharmaceutical compositions containing them
  申请人：Synthelabo

  公开号：US04680296A1

  公开（公告）日：1987-07-14

  Piperidine derivatives which are compounds of formula (I) ##STR1## wherein Ar.sub.1 and Ar.sub.2 independently represent a phenyl group optionally substituted by a halogen atom, a thienyl group or a pyridinyl group, A represents an alkylene group of 2 to 6 carbon atoms, X represents a CO group or a bond, R.sub.1 represents a hydrogen atom or an alkyl group of 1 to 4 carbon atoms, either R.sub.2 represents a hydrogen atom and R.sub.3 represents a hydrogen atom or a hydroxy group, or R.sub.2 and R.sub.3 together represent a bond, and R.sub.4 represents a hydrogen or halogen atom, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof are useful as antiallergics and antipruritics.

  Piperidine衍生物是化学式(I)的化合物，其中Ar.sub.1和Ar.sub.2分别表示一个苯基，可以被卤素原子、噻吩基团或吡啶基团取代，A表示2到6个碳原子的烷基团，X表示一个CO基团或一个键，R.sub.1表示一个氢原子或1到4个碳原子的烷基团，要么R.sub.2表示一个氢原子，R.sub.3表示一个氢原子或一个羟基，要么R.sub.2和R.sub.3一起表示一个键，R.sub.4表示一个氢原子或卤素原子，或其药用可接受的酸盐作为抗过敏和止痒药物。