(2S)-2-methylindol-4-yl glycidyl ether | 256373-18-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (2S)-2-methylindol-4-yl glycidyl ether
• 英文别名: (S)-2-methyl-4-(oxiran-2-ylmethoxy)-1H-indole；(2S)-4-glycidyloxy-2-methylindole；(S)-glycidyl 2-methylindol-4-yl ether；(S)-2-Methyl-4-oxiranylmethoxy-1H-indole；(S)-(+)-4-(oxiranylmethoxy)-2-methyl-1H-indole；2-methyl-4-[(2S)-oxiranylmethoxy]-indole；2-methyl-4-[[(2S)-oxiran-2-yl]methoxy]-1H-indole
• CAS: 256373-18-9
• 化学式: C₁₂H₁₃NO₂
• 分子量: 203.241
• InChiKey: GWRBPJXLXXKTEL-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  37.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  trans-(2S,4R)-2-methyl-4-(3-methylbenzo[b]-thiophen-5-yl)piperidine 、 (2S)-2-methylindol-4-yl glycidyl ether 以 异丙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 trans-(2S)-(-)-3-(2-methyl-4-(3-methylbenzo[b]thiophen-5-yl)piperidin-1-yl)-1-(2-methylindol-4-yl)oxy-2-propanol
  参考文献：
  名称：

  Indole derivatives for the treatment of depression and anxiety

  摘要：

  本发明提供了以下化合物的公式（I）：这些化合物对治疗抑郁症、焦虑症，并缓解因戒烟或部分戒烟引起的症状非常有用。

  公开号：

  US20040006229A1
• 作为产物：
  描述：

  4-羟基-2-甲基吲哚 、 (S)-(+)- 间硝基苯磺酸缩水甘油酯 在 sodium hexamethyldisilazane 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.25h， 生成 (2S)-2-methylindol-4-yl glycidyl ether
  参考文献：
  名称：

  BRIDGED ARYL PIPERAZINES DERIVATIVES USEFUL FOR THE TREATMENT OF CNS, GI-URINARY AND REPRODUCTIVE DISORDERS

  摘要：

  本发明涉及桥联芳基哌嗪衍生物，含有它们的药物组合物以及它们在治疗抑郁症和相关疾病中的用途。本发明的化合物是血清素转运抑制剂和/或5HT1A的调节剂。

  公开号：

  US20080070919A1

文献信息

• Substituted 2- (S) -hydroxy-3- (piperidin-4-yl-methylamino) -propyl ethers and substituted 2-aryl-2- (R) - hydroxy-1- (piperidin-4-yl-methyl) -ethylamine beta-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020037907A1

  公开（公告）日：2002-03-28

  This invention provides compounds of Formula I having the structure 1 wherein A, B, Z, R and R 1 are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  这项发明提供了具有结构式1的化合物，其中A、B、Z、R和R1如前文所定义，或其药学上可接受的盐，用于治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖不耐受有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿；特别适用于治疗或抑制2型糖尿病。
• Use of 5HT-1F receptor antagonists for treating anxiety disorders
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0976747A3

  公开（公告）日：2000-09-13

  The present invention provides a method for the treatment of prevention of anxiety disorders which comprises administering to a mammal in need of such treatment a serotonin 5-HT1F receptor antagonist.

  本发明提供了一种治疗预防焦虑症的方法，包括向需要此类治疗的哺乳动物施用一种5-HT1F受体拮抗剂。
• 5-HT1F antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06242450B1

  公开（公告）日：2001-06-05

  This invention provides 5-HT1f antagonists of Formula I: where AR1, AR2, R, and R′ are as defined in the specification.

  这项发明提供了化学式I中的5-HT1f拮抗剂：其中AR1、AR2、R和R'如规范中所定义。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF DEPRESSION AND ANXIETY<br/>[FR] DERIVES DE L'INDOLE DESTINES AU TRAITEMENT DE DEPRESSION ET D'ANXIETE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2001046181A1

  公开（公告）日：2001-06-28

  The present invention provides compounds of formula (I): which are useful for treating depression, anxiety, and alleviating the symptoms caused by withdrawal or partial withdrawal from the use of tobacco or of nicotine.

  本发明提供了式(I)的化合物，该化合物对于治疗抑郁症、焦虑症以及减轻戒烟或尼古丁部分戒断引起的症状是有用的。
• Substituted 2-(S)-hydroxy-3-(piperidin-4-yl-methylamino)-propyl ethers and substituted 2-aryl-2-(R)-hydroxy-1-(piperidin-4-yl-methyl)-ethylamine &bgr;-3 adrenergic receptor agonists
  申请人：Wyeth

  公开号：US06506901B2

  公开（公告）日：2003-01-14

  This invention provides compounds of Formula I having the structure wherein A, B, Z, R and R1 are as defined hereinbefore, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which are useful in treating or inhibiting metabolic disorders related to insulin resistance or hyperglycemia (typically associated with obesity or glucose intolerance), atherosclerosis, gastrointestinal disorders, neurogenetic inflammation, glaucoma, ocular hypertension and frequent urination; and are particularly useful in the treatment or inhibition of type II diabetes.

  本发明提供具有式I的化合物，其结构中A、B、Z、R和R1如前所定义，或其药学上可接受的盐，这些化合物在治疗或抑制与胰岛素抵抗或高血糖相关的代谢紊乱（通常与肥胖或葡萄糖耐受性不良有关）、动脉粥样硬化、胃肠道疾病、神经遗传性炎症、青光眼、眼压增高和频繁排尿方面非常有用；并且在治疗或抑制II型糖尿病方面特别有用。