acetylclonidine | 70106-89-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: acetylclonidine
• 英文别名: (Acetyl-4 dichlor-2,6 phenylimino)-2 imidazolidin；1-[3,5-dichloro-4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)-phenyl]-ethanone；1-[3,5-dichloro-4-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ylamino)phenyl]ethanone
• CAS: 70106-89-7
• 化学式: C₁₁H₁₁Cl₂N₃O
• 分子量: 272.134
• InChiKey: SGRWKJUDFHNVQW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  53.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(aminooxy)-2-hydroxy-3-tert-butylaminopropane 、 acetylclonidine 以 乙醇 为溶剂， 反应 48.0h， 以63%的产率得到3,5-dichloro-4-(2-imidazolidinylideneamino)acetophenone O-<3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropyl>oxime
  参考文献：
  名称：

  含有β-封端侧链的新咪唑烷衍生物的合成和抗高血压活性。

  摘要：

  描述了新的苯基咪唑烷衍生物（3-6）1的合成，所述苯基咪唑烷衍生物含有连接至芳族环或咪唑烷环的丙醇胺肟或氧丙醇胺部分。对这些化合物在α-胰凝乳蛋白酶诱导的兔高眼压中潜在的眼抗高血压活性进行了评估。这些化合物代表一系列独特的有效的眼用降压药，尽管它们具有β受体阻滞剂和咪唑烷衍生物的结构特征，但它们却显示出弱的α和β肾上腺素能激动剂和拮抗剂活性。这些发现在青光眼的医学管理中可能具有重要的治疗重要性。

  DOI：

  10.1021/jm00115a008
• 作为产物：
  描述：

  Dichlor-3,5-formamido-4-acetophenon 、 苯基三甲基溴化铵 、 乙二胺 以62%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  ROUOT B.; LECLERC G., BULL. SOC. CHIM. FRANCE, 1979, PART 2, NO 9-10, 520-528

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Transdermal systems for the release of clonidine
  申请人：——

  公开号：US20040208917A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  This present invention concerns transdermal systems for the release of clonidine, characterized in that the clonidine is contained in an adhesive layer on the basis of a styrene block polymer, as well as its use in the treatment of hypertonia, migraines, anxieties, hyperkinetic behavioral disorders, alcohol or drug-related withdrawal symptoms, and menopausal symptoms.

  本发明涉及用于释放氯尼地平的透皮系统，其特征在于氯尼地平包含在以苯乙烯嵌段聚合物为基础的粘合层中，本发明还涉及其在治疗过度紧张、偏头痛、焦虑、过度运动行为障碍、酒精或药物相关戒断症状以及更年期症状中的应用。
• LECLERC, GERARD;HIMBER, JACQUES;ANDERMANN, GUY
  作者：LECLERC, GERARD、HIMBER, JACQUES、ANDERMANN, GUY

  DOI：——

  日期：——
• [EN] COMPOUNDS POSSESSING BETA-ANTAGONISTIC AND ALPHA-ANTAGONISTIC PROERTIES, SUITABLE FOR LOWERING THE INTRAORBITAL PRESSURE, PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING THESE COMPOUNDS, UTILIZATION THEREOF
  申请人：LABORATOIRES ALCON S.A.

  公开号：WO1988007995A2

  公开（公告）日：1988-10-20

  (EN) The compounds having the formulae (I), (II), (III), (IV), (V), in which R is (VI), consist of a pattern derived from beta-blockers and an imidazolidine pattern possessing alpha-antagonistic properties. These compounds, which are new, therefore have the antagonistic properties of the beta-adreno-receptors and can consequently be used to lower the intraorbital pressure, in particular in glaucoma cases.(FR) Les composés répondant aux formules (I), (II), (III), (IV), (V) dans lesquelles R représente (VI) sont constitués d'un motif dérivé de bêta-bloquants et d'un motif d'imidazolidine possédant des propriétés d'alpha-antagoniste. Ces composés, qui sont nouveaux, ont donc des propriétés antagonistes des bêta-adréno-récepteurs et des alpha-adréno-récepteurs et peuvent être utilisés en conséquence pour diminuer la pression intra-oculaire, en particulier dans des cas de glaucomes.
• Synthesis and ocular antihypertensive activity of new imidazolidine derivatives containing a .beta.-blocking side chain
  作者：D. Huber、J. D. Ehrhardt、N. Decker、J. Himber、G. Andermann、G. Leclerc

  DOI：10.1021/jm00115a008

  日期：1991.11

  The syntheses of new phenylimidazolidine derivatives (3-6)1 containing a propanolamine oxime or an oxypropanolamine moiety attached either to the aromatic or to the imidazolidine ring are described. These compounds were evaluated for potential ocular antihypertensive activity in alpha-chymotrypsin-induced ocular hypertension in rabbits. These compounds represent a unique series of effective ocular

  描述了新的苯基咪唑烷衍生物（3-6）1的合成，所述苯基咪唑烷衍生物含有连接至芳族环或咪唑烷环的丙醇胺肟或氧丙醇胺部分。对这些化合物在α-胰凝乳蛋白酶诱导的兔高眼压中潜在的眼抗高血压活性进行了评估。这些化合物代表一系列独特的有效的眼用降压药，尽管它们具有β受体阻滞剂和咪唑烷衍生物的结构特征，但它们却显示出弱的α和β肾上腺素能激动剂和拮抗剂活性。这些发现在青光眼的医学管理中可能具有重要的治疗重要性。
• ROUOT B.; LECLERC G., BULL. SOC. CHIM. FRANCE, 1979, PART 2, NO 9-10, 520-528
  作者：ROUOT B.、 LECLERC G.

  DOI：——

  日期：——