8-hydroxy-5-(N-isopropyl-glycyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one | 59828-01-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 8-hydroxy-5-(N-isopropyl-glycyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one
• 英文别名: 1-methyl-5-isopropylaminoacetyl-8-hydroxycarbostyril；8-hydroxy-1-methyl-5-[2-(propan-2-ylamino)acetyl]quinolin-2-one
• CAS: 59828-01-2
• 化学式: C₁₅H₁₈N₂O₃
• 分子量: 274.32
• InChiKey: QTKFWSAOMHLOTI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(Chloroacetyl)-8-methoxy-1-methylquinolin-2(1H)-one 在 乙醇 、 ice 、 水 作用下， 以 异丙醇胺 为溶剂， 反应 2.0h， 以to obtain 1.1 g of white amorphous 1-methyl-5-isopropylaminoacetyl-8-hydroxycarbostyril (IIa)的产率得到8-hydroxy-5-(N-isopropyl-glycyl)-1-methyl-1H-quinolin-2-one
  参考文献：
  名称：

  5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]alkyl-8-substituted-carbostyril and

  摘要：

  5-[1-羟基-2-(取代氨基)]烷基-8-取代-香豆素衍生物和5-[1-羟基-2-(取代氨基)]-烷基-8-取代-3,4-二氢香豆素衍生物，由式(Ia)和(Ib)所表示：##STR1## 其中R^1、R^4和R^5分别表示氢原子或具有1至4个碳原子的烷基基团，其中至少有一个R^4和R^5为烷基基团，而R^2和R^3可能相同或不同，分别表示氢原子、具有1至4个碳原子的烷基基团、含有直链或支链烷基基团的芳基烷基基团，其烷基基团具有1至4个碳原子，或环状烷基基团，其具有4至6个碳原子，或当R^2和R^3与它们所连接的氮原子一起形成含有1或2个氮、氧或硫原子的取代或未取代的5-或6-成员杂环环时，其药学上可接受的酸加盐，以及制备它们的方法。

  公开号：

  US04022784A1

文献信息

• US4022784A
  申请人：——

  公开号：US4022784A

  公开（公告）日：1977-05-10
• 5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]alkyl-8-substituted-carbostyril and
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US04022784A1

  公开（公告）日：1977-05-10

  5-[1-Hydroxy-2-(substituted-amino)]alkyl-8-substituted-carbostyril derivatives and 5-[1-hydroxy-2-(substituted-amino)]-alkyl-8-substituted-3,4-dihydrocarbost yril derivatives represented by the formulas (Ia) and (Ib) ##STR1## WHEREIN R.sup.1, R.sup.4 and R.sup.5 each represents a hydrogen atom or an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, with at least one of R.sup.4 and R.sup.5 being an alkyl group, and R.sup.2 and R.sup.3, which may be the same or different, each represents a hydrogen atom, an alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, an aralkyl group containing a straight or branched chain alkyl moiety having 1 to 4 carbon atoms or a cycloalkyl group having 4 to 6 carbon atoms, or R.sup.2 and R.sup.3 may, when taken together with the nitrogen atom to which they are attached, form a 5- or 6-membered substituted or unsubstituted heterocyclic ring containing 1 or 2 nitrogen, oxygen or sulfur atoms as hetero atoms, the pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, and a process for preparing the same.

  5-[1-羟基-2-(取代氨基)]烷基-8-取代-碳基喹啉衍生物和5-[1-羟基-2-(取代氨基)]-烷基-8-取代-3,4-二氢碳基喹啉衍生物由以下式(Ia)和(Ib)所表示：其中R.sup.1、R.sup.4和R.sup.5分别代表氢原子或具有1至4个碳原子的烷基基团，其中至少一个为烷基基团，而R.sup.2和R.sup.3，可以相同也可以不同，分别代表氢原子、具有1至4个碳原子的烷基基团、包含具有1至4个碳原子的直链或支链烷基基团的芳基烷基基团或具有4至6个碳原子的环烷基基团，或者R.sup.2和R.sup.3可以与它们连接的氮原子一起形成一个含有1或2个氮、氧或硫原子作为杂原子的5-或6-成员取代或未取代杂环的环，以及其药学上可接受的酸盐和制备方法。