1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-amine | 1501777-90-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-amine
• 英文别名: 2-cyclopropylpyrazol-3-amine
• CAS: 1501777-90-7
• 化学式: C₆H₉N₃
• 分子量: 123.158
• InChiKey: WWXOWIKXBOZBIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  43.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-amine 在 N-碘代丁二酰亚胺 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 36.0h， 生成 ((2S)-6-(5-amino-1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-cyclobutoxy-2-methyl-3,4-dihydroquinolin-1(2H)-yl)(cyclopropyl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROQUINOLINE COMPOSITIONS AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS
  [FR] COMPOSITIONS DE TÉTRAHYDROQUINOLINE UTILISÉES COMME INHIBITEURS DE PROTÉINES À BROMODOMAINE ET DOMAINE EXTRATERMINAL (BET)

  摘要：

  公开号：

  WO2015074064A3
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl N-(2-cyclopropylpyrazol-3-yl)carbamate 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以76%的产率得到1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-amine
  参考文献：
  名称：

  ERK INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了抑制细胞外信号调节激酶（ERK）活性的噻吩[2,3-c]吡咯-4-酮化合物，并可能在癌症治疗中有用。

  公开号：

  US20160176896A1

文献信息

• TETRAHYDROQUINOLINE COMPOSITIONS AS BET BROMODOMAIN INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150232445A1

  公开（公告）日：2015-08-20

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , R 5 , and R 8 are as described herein.

  本发明涉及抑制溴和额外末端（BET）溴域的抑制剂，其可用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症，其化学式为I：其中W、X、Y、Z、R1、R2、R5和R8如本文所述。
• Tetrahydroquinoline compositions as BET bromodomain inhibitors
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：US09388161B2

  公开（公告）日：2016-07-12

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R5, and R8 are as described herein.

  本发明涉及用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症的溴和额外末端（BET）溴域抑制剂，具有公式I：其中W、X、Y、Z、R1、R2、R5和R8如本文所述。
• TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES FOR USE AS BET INHIBITORS
  申请人：Forma Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3799872A1

  公开（公告）日：2021-04-07

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R5, and R8 are as described herein.

  本发明涉及可用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症的具有式 I 的溴外末端 (BET) 溴odomains 抑制剂： 其中 W、X、Y、Z、R1、R2、R5 和 R8 如本文所述。
• Tetrahydroquinoline compositions as bet bromodomain inhibitors
  申请人：FORMA Therapeutics, Inc.

  公开号：US10611750B2

  公开（公告）日：2020-04-07

  The present invention relates to inhibitors of bromo and extra terminal (BET) bromodomains that are useful for the treatment of cancer, inflammatory diseases, diabetes, and obesity, having Formula I: wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R5, and R8 are as described herein.

  本发明涉及可用于治疗癌症、炎症性疾病、糖尿病和肥胖症的具有式 I 的溴外末端 (BET) 溴odomains 抑制剂： 其中 W、X、Y、Z、R1、R2、R5 和 R8 如本文所述。
• [EN] THIAZOLOLACTAM COMPOUND AS ERK INHIBITOR AND USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉ DE THIAZOLOLACTAME UTILISÉ EN TANT QU'INHIBITEUR D'ERK ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 作为ERK抑制剂的噻唑并内酰胺类化合物及其应用
  申请人：MEDSHINE DISCOVERY INC

  公开号：WO2021110169A1

  公开（公告）日：2021-06-10

  提供了一类噻唑并内酰胺类化合物，及其在制备治疗ERK相关疾病的药物中的应用。具体提供了式(III)所示化合物或其药学上可接受的盐。