(5-氯-3-氟吡啶-2-基)甲醇 | 214055-12-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: (5-氯-3-氟吡啶-2-基)甲醇
• 英文名称: (5-chloro-3-fluoropyridin-2-yl)methanol
• 英文别名: (5-chloro-3-fluoro-2-pyridyl)methanol
• CAS: 214055-12-6
• 化学式: C₆H₅ClFNO
• 分子量: 161.563
• InChiKey: YAQXGUYPYJOOJC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  33.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-氯-3-氟吡啶-2-基)甲醇 在 甲醇 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium tert-butylate 、 水 、 caesium carbonate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 methyl 5-[[2-[4-[6-[(5-chloro-3-fluoro-2-pyridyl)methoxy]-2-pyridyl]-2,5-difluorophenyl]acetyl]amino]-6-[[(2S)-oxetan-2-yl]methylamino]pyridine-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] GLP-1R AGONISTS AND USES THEREOF
  [FR] AGONISTES DE GLP-1R ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了式（I）的化合物及其药物组合物，可用于治疗例如2型糖尿病、糖尿病前期、肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎和心血管疾病。

  公开号：

  WO2020207474A1
• 作为产物：
  描述：

  5-氯-3-氟吡啶-2-羧酸甲酯 在 锂硼氢 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 以2.70 g的产率得到(5-氯-3-氟吡啶-2-基)甲醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC PIPERIDINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS PIPÉRIDINIQUES TRICYCLIQUES

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1a、R1b、R2、R3、(R4)n和环(A)如描述中所述，其制备方法，其药学上可接受的盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，制备这种式(I)化合物的方法，特别是作为TPH调节剂的用途。

  公开号：

  WO2016177690A1

文献信息

• NOVEL IMIDAZOLE COMPOUND AND USE THEREOF AS MELANOCORTIN RECEPTOR AGONIST
  申请人：MITSUBISHI TANABE PHARMA CORPORATION

  公开号：US20180258076A1

  公开（公告）日：2018-09-13

  The present invention relates to a novel imidazole compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof having a melanocortin receptor agonistic activity, and medical use thereof. The present invention relates to an imidazole compound represented by general formula [I] [wherein: Ring A represents an optionally substituted aryl group or the like; R 1 represents a hydrogen atom, an optionally substituted alkyl group, or the like; R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, or the like; and R 3 represents an optionally substituted alkyl group] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明涉及一种具有黑皮质素受体激动活性的新型咪唑化合物或其药用可接受盐，以及其医疗用途。本发明涉及由通式[I]表示的咪唑化合物 [其中：环A代表一个可选地取代的芳香族基团等；R1代表一个氢原子，一个可选地取代的烷基团等；R2代表一个氢原子，一个卤素原子等；R3代表一个可选地取代的烷基团]或其药用可接受盐。
• 医薬組成物
  申请人：田辺三菱製薬株式会社

  公开号：JP2018199673A

  公开（公告）日：2018-12-20

  【課題】 メラノコルチン受容体作動活性を有する新規イミダゾール化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含んでなる医薬組成物の提供。【解決手段】 一般式〔Ｉ〕〔式中、環Ａは置換されていてもよいアリール基等を表し；Ｒ１は水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し；Ｒ２は水素原子、ハロゲン原子等を表し；Ｒ３は置換されていてもよいアルキル基を表す〕で示されるイミダゾール化合物、又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分として含んでなる医薬組成物。【選択図】 なし

  【课题】提供含有作为有效成分的新的咪唑啉化合物或其药理上可接受的盐的药物组合物，该咪唑啉化合物或其药理上可接受的盐具有melanocortin受体作用活性。 【解决手段】包含以一般式〔Ｉ〕所示的咪唑啉化合物或其药理上可接受的盐作为有效成分的药物组合物；其中，环A可以表示被取代的烯丙基等；R1可以表示氢原子、被取代的烷基等；R2可以表示氢原子、卤素原子等；R3可以表示被取代的烷基。 【选择图】无
• [EN] FAAH INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：IRONWOOD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012088469A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

  本公开涉及作为脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂有用的化合物。该公开还提供包括本公开化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物在治疗或预防各种疾病中的方法。发明的化合物在表1中描述。
• AMINOAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Teijin Pharma Limited

  公开号：US20190031628A1

  公开（公告）日：2019-01-31

  A compound, represented by the following formula or a medically acceptable salt thereof, having an effect of regulating the activity of an androgen receptor. In the formula, X represents S, O; Z represents (R a ) n -A- (CR 13 R 14 ) 0-1 —(CR 11 R 12 ) 0-1 ; A represents aryl, heteroaryl; R 1 represents alkyl, cycloalkyl, alkenyl, alkynyl, alkoxyalkyl, aryl, arylalkyl, heterocycle, heterocyclic alkyl; R 2 represents hydrogen, halogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl; R3 represents hydrogen, halogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, alkenyl, alkynyl, cycloalkenyl, aryl, arylalkyl, heterocycle, heterocyclic alkyl, acyl, cycloalkylcarbonyl, benzoyl, spiroalkyl, adamantyl, silyl, R 31 R 32 NCO—; R 4 and R 5 represent hydrogen, halogen, alkyl, phenyl, and cycloalkyl.

  一种化合物，由以下公式或其医学上可接受的盐表示，具有调节雄激素受体活性的作用。在公式中，X代表S，O；Z代表（R a ）n-A-（CR 13 R 14 ）0-1—（CR 11 R 12 ）0-1；A代表芳基，杂环芳基；R1代表烷基，环烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，芳基，芳基烷基，杂环，杂环烷基；R2代表氢，卤素，烷基，环烷基，苯基；R3代表氢，卤素，烷基，环烷基，烷氧基烷基，烯基，炔基，环烯烯基，芳基，芳基烷基，杂环，杂环烷基，酰基，环烷基羰基，苯甲酰基，螺环烷基，金刚烷基，硅基，R31R32NCO—；R4和R5代表氢，卤素，烷基，苯基和环烷基。
• [EN] TRICYCLIC IMIDAZOLE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF TRYPTOPHAN HYDROXYLASE<br/>[FR] COMPOSÉS IMIDAZOLE TRICYCLIQUES COMME INHIBITEURS DE LA TRYPTOPHANE HYDROLASE
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2015075025A1

  公开（公告）日：2015-05-28

  The present invention relates to compounds of the formula (I), wherein R1a, R1b, R2, R3, and X are as described in the description, to their preparation, to pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their use as pharmaceuticals, to pharmaceutical compositions containing one or more compounds of formula (I), to methods for the preparation of such compounds of formula (I), and especially to their use as TPH modulators.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1a、R1b、R2、R3和X如描述中所述，其制备方法，其药用盐，以及作为药物的用途，含有一个或多个式(I)化合物的药物组合物，制备这种式(I)化合物的方法，特别是它们作为TPH调节剂的用途。