5-(2-Hydroxy-ethyl)-thiazol | 5664-55-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-(2-Hydroxy-ethyl)-thiazol
• 英文别名: 5-(2-Hydroxyethyl)-1,3-thiazole；2-(1,3-thiazol-5-yl)ethanol
• CAS: 5664-55-1
• 化学式: C₅H₇NOS
• mdl: MFCD11557200
• 分子量: 129.183
• InChiKey: MWSQHVUUIHWHBM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  61.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-Hydroxy-ethyl)-thiazol 在 焦磷酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (Z)-S-(2-(N-((4-amino-2-methylpyrimidin-5-yl)methyl)formamido)-4-(phosphoryloxy)but-1-en-2-yl) thiobenzoate
  参考文献：
  名称：

  含硫类化合物、其药物组合物及应用

  摘要：

  本发明公开了一种含硫类化合物、其药物组合物及应用。本发明提供了一种物质A在制备Aβ40和/或Aβ42蛋白抑制剂或药物中的应用；所述的药物为用于治疗和/或由Aβ40和/或Aβ42蛋白介导的疾病的药物或者用于治疗和/或预防神经退行性疾病或衰老的药物，所述的物质A选自如式A1等所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物，对Aβ40及Aβ42蛋白具有良好的抑制作用，有望治疗和/或预防神经退行性疾病或衰老药物。#imgabs0#

  公开号：

  CN117417301A
• 作为产物：
  描述：

  methyl 2-(thiazol-5-yl)acetate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 5-(2-Hydroxy-ethyl)-thiazol
  参考文献：
  名称：

  Zur Theorie der Thiaminpyrophosphat-Wirkung, VI. Die Bedeutung des Konformationsverhältnisses zwischen Pyrimidin- und Thiazolring für die Coenzym-Wirkung von Thiamin-pyrophosphat in der Hefe-Pyruvatdecarboxylase

  摘要：

  DOI：

  10.1515/bchm2.1967.348.1.506

文献信息

• Methods of making 2,6-diaryl piperidine derivatives
  申请人：Chen Gang

  公开号：US20050154201A1

  公开（公告）日：2005-07-14

  Methods for preparing 2,6-diaryl piperidine derivatives are described. More particularly, 2,6-diaryl piperidines having formula 1-4 are prepared by cyclocondensation of an aryl or heteroaryl aldehyde with 1,3-acetonedicarboxylic acid.

  描述了制备2,6-二芳基哌啶衍生物的方法。更具体地，通过芳基或杂环芳基醛与1,3-乙二酸二甲酯进行环缩合反应制备具有1-4式的2,6-二芳基哌啶。
• Chemokine receptor binding heterocyclic compounds with enhanced efficacy
  申请人：Bridger J. Gary

  公开号：US20050059702A1

  公开（公告）日：2005-03-17

  Compounds that interact with the CXCR4 receptor are described. These compounds are useful in treating, for Example, HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis, as well as asthma or cancer, and are useful in methods to elevate progenitor and stem cell counts as well as methods to elevate white blood cell counts.

  描述了与CXCR4受体相互作用的化合物。这些化合物在治疗HIV感染和炎症性疾病（如类风湿性关节炎）、哮喘或癌症方面非常有用，并且在提高祖细胞和干细胞计数以及提高白细胞计数的方法中也非常有用。
• CHEMOKINE RECEPTOR BINDING HETEROCYCLIC COMPOUNDS WITH ENHANCED EFFICACY
  申请人：BRIDGER Gary J.

  公开号：US20090281308A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  Compounds that interact with the CXCR4 receptor are described. These compounds are useful in treating, for Example, HIV infection and inflammatory conditions such as rheumatoid arthritis, as well as asthma or cancer, and are useful in methods to elevate progenitor and stem cell counts as well as methods to elevate white blood cell counts.

  描述了与CXCR4受体相互作用的化合物。这些化合物在治疗HIV感染和炎症疾病，如类风湿性关节炎、哮喘或癌症方面非常有用，并且在提高祖细胞和干细胞计数以及提高白细胞计数的方法中也非常有用。
• Synthesis, in vitro and in vivo activity of thiamine antagonist transketolase inhibitors
  作者：Allen A. Thomas、Y. Le Huerou、J. De Meese、Indrani Gunawardana、Tomas Kaplan、Todd T. Romoff、Stephen S. Gonzales、Kevin Condroski、Steven A. Boyd、Josh Ballard、Bryan Bernat、Walter DeWolf、May Han、Patrice Lee、Christine Lemieux、Robin Pedersen、Jed Pheneger、Greg Poch、Darin Smith、Francis Sullivan、Solly Weiler、S. Kirk Wright、Jie Lin、Barb Brandhuber、Guy Vigers

  DOI：10.1016/j.bmcl.2007.11.101

  日期：2008.3

  Tumor cells extensively utilize the pentose phosphate pathway for the synthesis of ribose. Transketolase is a key enzyme in this pathway and has been suggested as a target for inhibition in the treatment of cancer. In a pharmacodynamic study, nude mice with xenografted HCT-116 tumors were dosed with 1 ('N3'-pyridyl thiamine'; 3-(6-methyl-2-amino-pyridin-3-ylmethyl)-5-(2-hydroxyethyl)-4-methyl-thiazol-3-ium chloride hydrochloride), an analog of thiamine, the co-factor of transketolase. Transketolase activity was almost completely suppressed in blood, spleen, and tumor cells, but there was little effect on the activity of the other thiamine-utilizing enzymes alpha-ketoglutarate dehydrogenase or glucose-6-phosphate dehydrogenase. Synthesis and SAR of transketolase inhibitors is described. (C) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.
• Zur Theorie der Thiaminpyrophosphat-Wirkung, VI. Die Bedeutung des Konformationsverhältnisses zwischen Pyrimidin- und Thiazolring für die Coenzym-Wirkung von Thiamin-pyrophosphat in der Hefe-Pyruvatdecarboxylase
  作者：ALFRED SCHELLENBERGER、INGRID HEINROTH、GERHARD HÜBNER

  DOI：10.1515/bchm2.1967.348.1.506

  日期：1967.1