4-[2-(3-bromophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-5-fluoro-N-(3-fluorophenyl)-2-pyrimidinamine | 895638-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-[2-(3-bromophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-5-fluoro-N-(3-fluorophenyl)-2-pyrimidinamine
• 英文别名: 4-[2-(3-bromophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-5-fluoro-N-(3-fluorophenyl)pyrimidin-2-amine
• CAS: 895638-04-7
• 化学式: C₂₃H₁₄BrF₂N₅
• 分子量: 478.298
• InChiKey: SLDFJKKUHJRWQP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.4
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[2-(3-bromophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-5-fluoro-N-(3-fluorophenyl)-2-pyrimidinamine 、 2,6-二氟苯甲酰胺 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.25h， 以61%的产率得到2,6-difluoro-N-[3-(3-{5-fluoro-2-[(3-fluorophenyl)amino]-4-pyrimidinyl}pyrazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)phenyl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  2-Pyrimidinyl Pyrazolopyridine Erbb Kinase Inhibitors

  摘要：

  本发明提供了2-嘧啶基吡唑吡啶化合物，含有这些化合物的组合物，以及其制备过程和作为药物剂的用途。

  公开号：

  US20080051395A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(3-Bromophenyl)-3-(2-chloro-5-fluoro-4-pyrimidinyl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 3-氟苯胺 、 盐酸1,4-二恶烷 在 EtOAc hexanes 作用下， 以 异丙醇 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford the desired product (92 mg, 77%) as a brown solid的产率得到4-[2-(3-bromophenyl)pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl]-5-fluoro-N-(3-fluorophenyl)-2-pyrimidinamine
  参考文献：
  名称：

  2-pyrimidinyl pyrazolopyridine ErbB kinase inhibitors

  摘要：

  本发明提供了2-嘧啶基吡唑吡啶化合物，含有它们的组合物，以及制备它们的方法和它们作为药物的用途。

  公开号：

  US07812022B2

文献信息

• 2-PYRIMIDINYL PYRAZOLOPYRIDINE ERBB KINASE INHIBITORS
  申请人：SmithKline Beecham Corporation

  公开号：EP1828185B1

  公开（公告）日：2009-05-06
• US7812022B2
  申请人：——

  公开号：US7812022B2

  公开（公告）日：2010-10-12
• 2-Pyrimidinyl Pyrazolopyridine Erbb Kinase Inhibitors
  申请人：Uehling Edward David

  公开号：US20080051395A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  The present invention provides 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了2-嘧啶基吡唑吡啶化合物，含有这些化合物的组合物，以及其制备过程和作为药物剂的用途。
• 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine ErbB kinase inhibitors
  申请人：GlaxoSmithKline LLC

  公开号：US07812022B2

  公开（公告）日：2010-10-12

  The present invention provides 2-pyrimidinyl pyrazolopyridine compounds, compositions containing the same, as well as processes for the preparation and their use as pharmaceutical agents.

  本发明提供了2-嘧啶基吡唑吡啶化合物，含有它们的组合物，以及制备它们的方法和它们作为药物的用途。