5-amino-6-methylthioquinoline | 134992-16-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 喹啉及其衍生物
• 英文名称: 5-amino-6-methylthioquinoline
• 英文别名: 6-methylsulfanylquinolin-5-amine
• CAS: 134992-16-8
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂S
• 分子量: 190.269
• InChiKey: FKOXWAMEBALEHI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  64.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-amino-6-methylthioquinoline 、 油酰氯 生成 N-(6-methylthioquinolin-5-yl)oleamide
  参考文献：
  名称：

  N-aryl and N-heteroarylamide and urea derivatives as inhibitors of acyl

  摘要：

  式子为##STR1##的化合物及其药学上可接受的盐，其中Q和R.sup.1的定义如下，以及在合成这种化合物时使用的新型羧酸和酸卤代中间体。式I的化合物是酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，可用作降脂和抗动脉粥样硬化剂。

  公开号：

  US05656634A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氯-5-硝基喹啉 在 盐酸 、 tin(ll) chloride 作用下， 反应 2.0h， 生成 5-amino-6-methylthioquinoline
  参考文献：
  名称：

  酰基辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的有效抑制剂，选择性抑制剂和系统可用抑制剂。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jm00035a002

文献信息

• Synthesis of intermediates in the preparation of ACAT inhibitors
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05498786A1

  公开（公告）日：1996-03-12

  This invention relates to novel processes for synthesizing intermediates in the preparation of N-aryl and N-heteroarylamide inhibitors of the enzyme acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT), and to novel intermediates used in such processes.

  这项发明涉及用于合成酶酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的N-芳基和N-杂芳酰胺抑制剂的中间体的新工艺，以及在这些工艺中使用的新中间体。
• Intermediates for making N-aryl and N-heteroarylamide and urea
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US05362878A1

  公开（公告）日：1994-11-08

  Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sup.21 and R.sup.22 are as defined in the specification which are intermediates useful in the preparation of compounds of the formula ##STR2## and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q and R.sup.1 are as defined in the specification. The compounds of formula I are inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful as hypolipidemic and antiatherosclerosis agents.

  式为## STR1##的化合物，其中R.sup.21和R.sup.22如规范中定义，这些化合物是制备式为## STR2##及其药学上可接受的盐的中间体，其中Q和R.sup.1如规范中定义。式I的化合物是酰辅酶A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，并且可用作降脂和抗动脉粥样硬化剂。
• New N-heteroarylamide derivatives as inhibitors of acyl coenzyme A: cholestrol acyl transferase
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0609960A1

  公开（公告）日：1994-08-10

  Compounds of the formula the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein Q is a substituted pyridine or pyrimidine group and R¹ incorporates a hydrocarbon group of from 4 to 16 carbon atoms, are inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyltransferase (ACAT) and are useful as hypolipidemic and antiatherosclerosis agents.

  式中的化合物 其中 Q 是取代的吡啶或嘧啶基团，R¹ 包含 4 至 16 个碳原子的烃基，是酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶（ACAT）的抑制剂，可用作降血脂药和抗动脉粥样硬化药。
• New N-aryl and N-heteroarylamide and urea derivatives as inhibitors of acyl coenzyme A: cholesterol acyl transferase
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0418071B1

  公开（公告）日：1995-04-26
• 4-ARYL-3-(HETEROARYLUREIDO)QUINOLINE DERIVATIVES
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：EP0590094A1

  公开（公告）日：1994-04-06