7-methoxy1-indanol | 34985-44-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 7-methoxy1-indanol
• 英文别名: 7-methoxy-indan-1-ol；7-Methoxy-1-indanol；7-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-ol
• CAS: 34985-44-9
• 化学式: C₁₀H₁₂O₂
• 分子量: 164.204
• InChiKey: DPLNQOAPJURNNY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-methoxy1-indanol 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 potassium tert-butylate 、 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 甲苯 为溶剂， 反应 37.5h， 生成 cyclopropyl(4-(4-((7-methoxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl)methyl)-3-methylphenyl)piperidin-1-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] INDANE AND INDOLINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS
  [FR] DÉRIVÉS D'INDANE ET D'INDOLINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLE

  摘要：

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的盐；制造本发明化合物的方法及其治疗用途。本发明还提供了药理活性剂的组合和制药组合物。

  公开号：

  WO2016001875A1
• 作为产物：
  描述：

  (2-(氯甲基)-6-甲氧基苯基)三甲基硅烷 在 palladium on activated charcoal 18-冠醚-6 、 氢气 、 sodium hydride 、 二异丁基氢化铝 、 苯硒钾 、 cesium fluoride 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 生成 7-methoxy1-indanol
  参考文献：
  名称：

  Overriding normal Friedel-Crafts regiochemistry in cycliacylation. Regiospecific carbodesilylation and Parham cyclization routes to 7-methoxy-1-indanols

  摘要：

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)96247-6

文献信息

• <i>ansa</i>-Ruthenium(II) Complexes of R₂NSO₂DPEN-(CH₂)_n(η⁶-Aryl) Conjugate Ligands for Asymmetric Transfer Hydrogenation of Aryl Ketones
  作者：Andrea Kišić、Michel Stephan、Barbara Mohar

  DOI：10.1002/adsc.201500288

  日期：2015.8.10

  New 3rd generation designer ansa‐ruthenium(II) complexes featuring N,C‐alkylene‐tethered N,N‐dialkylsulfamoyl‐DPEN/η6‐arene ligands, exhibited good catalytic performance in the asymmetric transfer hydrogenation (ATH) of various classes of (het)aryl ketones in formic acid/triethylamine mixture. In particular, benzo‐fused cyclic ketones furnished 98 to >99.9% ee using a low catalyst loading.

  新3次代设计师柄-钌（II）络合物配Ñ，Ç -亚烷基-拴系的Ñ，Ñ -dialkylsulfamoyl-DPEN /η 6个-arene配体，在各种类的不对称转移氢化（ATH）显示出良好的催化性能甲酸/三乙胺混合物中的（杂）芳基酮。特别是，在低催化剂负载下，苯并稠合的环状酮可提供98至99.9％ee的ee。
• [EN] INDANE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDANE ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GUANYLATE CYCLASE SOLUBLE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2017103888A1

  公开（公告）日：2017-06-22

  The present invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明提供了一种化合物(I)或其药用可接受的盐；一种制造本发明化合物的方法，以及其治疗用途。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组合物。
• Synthesis and Evaluation of (Pyridylmethylene)tetrahydronaphthalenes/-indanes and Structurally Modified Derivatives:  Potent and Selective Inhibitors of Aldosterone Synthase
  作者：Sarah Ulmschneider、Ursula Müller-Vieira、Christian D. Klein、Iris Antes、Thomas Lengauer、Rolf W. Hartmann

  DOI：10.1021/jm0492397

  日期：2005.3.1

  Elevated aldosterone levels are key effectors for the development and progression of congestive heart failure and myocardial fibrosis. Recently, we proposed inhibition of aldosterone synthase (CYP11B2) as an innovative strategy for the treatment of these diseases. In this study, the synthesis and biological evaluation of E- and Z-(pyridylmethylene)tetrahydronaphthalenes and -indanes (1a,b-38a) is described

  醛固酮水平升高是充血性心力衰竭和心肌纤维化发展和进程的关键影响因素。最近，我们提出抑制醛固酮合酶（CYP11B2）作为治疗这些疾病的创新策略。在这项研究中，描述了E-和Z-（吡啶基亚甲基）四氢萘和-茚满（1a，b-38a）的合成和生物学评估。使用人CYP11B2确定化合物的活性，并评估对人类固醇生成酶CYP11B1，CYP19和CYP17的选择性。生物结果显示CYP11B1的几个，而选择性抑制剂，一些化合物同时抑制CYP11B1和CYP11B2，并有大量的CYP11B2高度选择性抑制剂。活性最高的抑制剂是3-吡啶基化合物5a（IC（50）= 7 nM）。发现嘧啶基取代的衍生物28a是该系列中最具选择性的CYP11B2抑制剂（IC（50）= 27 nM），显示出对CYP11B1的120倍选择性（IC（50）= 3179 nM）。分子建模，即检查所选化合物的电子和空间特征以及同源性建模和对接，可用于理解结构-活性/选择性关系。
• Iodonium Ion—Catalyzed Domino Synthesis of <i>Z</i>-Selective α,β-Diphenylthio Enones from Easily Accessible Secondary Alcohols
  作者：Nallappan Sundaravelu、Somraj Guha、Govindasamy Sekar

  DOI：10.1021/acs.joc.0c00183

  日期：2020.5.1

  remains largely unexplored. Herein, a metal-free domino synthesis of Z-selective α,β-diphenylthio enones is developed from easily available benzylic secondary alcohols employing thiophenol-stabilized iodonium ion as a catalyst. This methodology was further extended to five-membered and six-membered cyclic secondary alcohols. The UV-vis experiments suggest the formation of thiol-coordinated iodine(I)

  稳定的碘鎓离子在有机合成中的应用在很大程度上仍未得到探索。在此，使用苯硫酚稳定的碘鎓离子作为催化剂，从易于获得的苄基仲醇开发了 Z 选择性 α,β-二苯硫烯酮的无金属多米诺骨牌合成。该方法进一步扩展到五元和六元环状仲醇。UV-vis 实验表明硫醇配位碘 (I) 中间体的形成。几个对照实验表明，该反应通过醇氧化成酮、酮的 α-硫醇化和随后的 α,β-不饱和，最后 α,β-不饱和酮的 β-硫醇化生成双乙烯基硫化物来进行。
• Catalytic Asymmetric Inverse‐Electron‐Demand Diels–Alder Reactions of 2‐Pyrones with Indenes: Total Syntheses of Cephanolides A and B
  作者：Yang Lu、Meng‐Meng Xu、Zhi‐Mao Zhang、Junliang Zhang、Quan Cai

  DOI：10.1002/anie.202112223

  日期：2021.12.13

  Catalytic asymmetric all-carbon-based inverse-electron-demand Diels–Alder reactions of 2-pyrones with electronically unbiased indenes have been realized. This method enables the rapid and enantioselective construction of a wide range of hexahydrofluorenyl bridged-lactone scaffolds. Based on this method, asymmetric total syntheses of cephanolides A and B have been accomplished.

  2-吡喃酮与电子无偏茚的催化不对称全碳基逆电子需求 Diels-Alder 反应已经实现。这种方法能够快速和对映选择性地构建范围广泛的六氢芴基桥接内酯支架。基于该方法，完成了头孢内酯A和B的不对称全合成。