5-bromo-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b]thiophene 1,1-dioxide | 1351168-50-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机卤素化合物 - 芳基卤化物
• 英文名称: 5-bromo-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b]thiophene 1,1-dioxide
• 英文别名: 5-bromo-6-fluoro-2,3-dihydro-1-benzothiophene 1,1-dioxide
• CAS: 1351168-50-7
• 化学式: C₈H₆BrFO₂S
• 分子量: 265.103
• InChiKey: UUJVKKGTSQFERN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b]thiophene 1,1-dioxide 、 (S)-3-amino-1'-(5-ethylpyrimidin-2-yl)-[1,4'-bipiperidin]-2-one 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 R-(+)-1,1'-联萘-2,2'-双二苯膦 sodium t-butanolate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 4.0h， 以31%的产率得到(S)-1'-(5-ethylpyrimidin-2-yl)-3-((6-fluoro-1,1-dioxido-2,3-dihydrobenzo[b]thiophen-5-yl)amino)-[1,4'-bipiperidin]-2-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] LACTAMES À SUBSTITUTION PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2011146335A1
• 作为产物：
  描述：

  1,5-difluoro-2-nitro-4-vinylbenzene 在 亚硝酸特丁酯 、 2-(2-cyanopropan-2-yldiazenyl)-2-methylpropanenitrile 、 水 、 铁粉 、 氯化铵 、 溶剂黄146 、 间氯过氧苯甲酸 、 potassium hydroxide 、 copper(ll) bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 、 乙腈 、 苯 为溶剂， 反应 75.75h， 生成 5-bromo-6-fluoro-2,3-dihydrobenzo[b]thiophene 1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  [FR] LACTAMES À SUBSTITUTION PIPÉRIDINYLE COMME MODULATEURS DE GPR119

  摘要：

  式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范中所述，是GPR119的调节剂，并且在治疗或预防诸如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖、血脂异常及相关疾病方面具有用处。

  公开号：

  WO2011146335A1

文献信息

• PIPERIDINYL-SUBSTITUTED LACTAMS AS GPR119 MODULATORS
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US20130158009A1

  公开（公告）日：2013-06-20

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X 1 , X 2 , L, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 6a , R 7 , R 9 , R 9a , and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范所述，是GPR119的调节剂，可用于治疗或预防疾病，例如但不限于2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病。
• Piperidinyl-substituted lactams as GPR119 modulators
  申请人：Aicher Thomas Daniel

  公开号：US08754226B2

  公开（公告）日：2014-06-17

  Compounds of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof in which X1, X2, L, R3, R4, R5, R6, R6a, R7, R9, R9a, and n have the meanings given in the specification, are modulators of GPR119 and are useful in the treatment or prevention of diseases such as such as, but not limited to, type 2 diabetes, diabetic complications, symptoms of diabetes, metabolic syndrome, obesity, dyslipidemia, and related conditions.

  公式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，其中X1、X2、L、R3、R4、R5、R6、R6a、R7、R9、R9a和n的含义如规范所示，是GPR119的调节剂，可用于治疗或预防诸如2型糖尿病、糖尿病并发症、糖尿病症状、代谢综合征、肥胖症、血脂异常和相关疾病等疾病。
• US8754226B2
  申请人：——

  公开号：US8754226B2

  公开（公告）日：2014-06-17
• ANILINO-PYRAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS AND METHODS THEREOF
  申请人：[en]ENSEM THERAPEUTICS, INC.

  公开号：WO2023244710A1

  公开（公告）日：2023-12-21

  The invention provides novel anilino-pyrazole derivatives as a cyclin-dependent kinase 2 (CDK2) inhibitors. The invention also provides pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods thereof for treating various conditions, diseases and disorders associated with or related to CDK2 activities, or associated with abnormal cell growth, such as tumor growth and cancer.