5-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridazin-3(2H)-one | 1008518-12-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 5-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridazin-3(2H)-one
• 英文别名: 5-(5-fluoro-pyridin-2-ylmethoxy)-2H-pyridazin-3-one；4-[(5-fluoropyridin-2-yl)methoxy]-1H-pyridazin-6-one
• CAS: 1008518-12-4
• 化学式: C₁₀H₈FN₃O₂
• 分子量: 221.191
• InChiKey: GFTYDNIEWXPLGS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridazin-3(2H)-one 、 tert-butyl 8-bromo-4,5-dihydro-1H-benzofuro[3,2-c]azepine-2(3H)-carboxylate 在 盐酸 、 ammonium hydroxide 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 氮气 、 甲苯 为溶剂， 生成 5-((5-Fluoropyridin-2-yl)methoxy)-2-(2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzofuro[3,2-c]azepin-8-yl)pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  PYRIDO-/AZEPINO-BENZOFURAN AND PYRIDO-/AZEPINO-BENZOTHIOPHENE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF

  摘要：

  新型MCH-1受体拮抗剂被披露。这些化合物用于治疗包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍在内的各种疾病。制造这些化合物的方法也进行了描述。

  公开号：

  US20140163012A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(溴甲基)-5-氟吡啶氢溴酸 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 5-((5-fluoropyridin-2-yl)methoxy)pyridazin-3(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  AZINONE-SUBSTITUTED AZEPINO[b]INDOLE AND PYRIDO-PYRROLO-AZEPINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF

  摘要：

  揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神疾病。本发明还描述了制备这些化合物的方法。

  公开号：

  US20110003793A1

文献信息

• NEW COMPOUNDS, PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF
  申请人：OOST Thorsten

  公开号：US20130237515A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 , L 1 , L 2 , U and B are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular modulate the activity of the MCH receptor.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、L1、L2、U和B如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是调节MCH受体的活性。
• [EN] PYRIDINONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH - RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDINONE ET PYRIDAZINONE EN TANT QUE MODULATEURS DU RÉCEPTEUR DE MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013131935A1

  公开（公告）日：2013-09-12

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R1, R2, L1, L2, U and B are as defined in the application, which have valuable pharmacological properties, and in particular modulate the activity of the MCH receptor.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中R1、R2、L1、L2、U和B组分如申请中所定义，具有有价值的药理特性，特别是调节MCH受体活性。
• [EN] PYRIDONE AND PYRIDAZINONE DERIVATIVES AS MCH ANTAGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDONE ET DE PYRIDAZINONE COMME ANTAGONISTES DE LA MCH
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2009103478A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  The present invention relates to pyridone and pyridazinone derivatives as listed in claim 1 including their salts. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH- receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及权利要求1中所列的吡啶酮和吡啶并二嗪酮衍生物及其盐。此外，本发明还涉及含有至少一种根据本发明的化合物的药物组合物。凭借其黑色素细胞刺激素受体拮抗活性，根据本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或饮食失调，特别是肥胖、贪食症、厌食症、过食和糖尿病。
• AZABICYCLOALKANE-INDOLE AND AZABICYCLOALKANE-PYRROLO-PYRIDINE MCH-1 ANTAGONISTS, METHODS OF MAKING, AND USE THEREOF
  申请人：GUZZO Peter R.

  公开号：US20110003737A1

  公开（公告）日：2011-01-06

  Novel MCH-1 receptor antagonists are disclosed. These compounds are used in the treatment of various disorders, including obesity, anxiety, depression, non-alcoholic fatty liver disease, and psychiatric disorders. Methods of making these compounds are also described in the present invention.

  揭示了新型MCH-1受体拮抗剂。这些化合物用于治疗各种疾病，包括肥胖、焦虑、抑郁、非酒精性脂肪肝病和精神障碍。本发明还描述了制备这些化合物的方法。
• NEW PYRIDONE DERIVATES WITH MCH ANTAGONISTIC ACTIVITY AND MEDICAMENTS COMPRISING THESE COMPOUNDS
  申请人：Stenkamp Dirk

  公开号：US20080255083A1

  公开（公告）日：2008-10-16

  The present invention relates to compounds of general formula I wherein the groups and radicals B, k, L, U, V, W, X, Y, Z, R 1 , R 2 , have the meanings given in claim 1 . Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

  本发明涉及一般式I的化合物，其中B、k、L、U、V、W、X、Y、Z、R1、R2的基团和基团具有权利要求1中所给出的含义。此外，本发明涉及含有至少一种根据本发明的化合物的制药组合物。由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的制药组合物适用于治疗代谢障碍和/或进食障碍，特别是肥胖症、暴食症、厌食症、过度进食和糖尿病。