3-氨基-4-氨甲基吡啶 | 144288-49-3

• 物质功能分类: 医药中间体 - 吡啶类化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 3-氨基-4-氨甲基吡啶
• 中文别名: 3-氨基吡啶-4-甲胺；4-氨基甲基吡啶-3-胺
• 英文名称: 3-amino-4-(aminomethyl)pyridine
• 英文别名: 4-(Aminomethyl)pyridin-3-amine
• CAS: 144288-49-3
• 化学式: C₆H₉N₃
• 分子量: 123.158
• InChiKey: FPKNYDPZJJXIMY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.4
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-氨基-4-氨甲基吡啶 在 吡啶 、 盐酸 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 N-[4-({[(5-chlorothiophen-2-yl)carbonyl]amino}methyl)pyridin-3-yl]-5-methyl-4,5,6,7-tetrahydro[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  2-Aminomethylphenylamine as a novel scaffold for factor Xa inhibitor

  摘要：

  We have been researching orally active factor Xa inhibitor for a long time. We explored the new diamine linker using effective ligands to obtain a new attractive original scaffold 2-aminomethylphenylamine derivative. Compound 1D showed very strong in vitro and in vivo factor Xa inhibitory activity, as well as favorable PK profiles in po administration to monkeys. (C) 2011 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmc.2011.01.035
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-氰基吡啶 在 palladium on activated charcoal 氨 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 80.0 ℃ 、151.99 kPa 条件下， 反应 1296.0h， 生成 3-氨基-4-氨甲基吡啶
  参考文献：
  名称：

  4-氨基甲基吡啶的烷基氨基衍生物作为含铜胺氧化酶的抑制剂。

  摘要：

  第一种底物样，可逆抑制剂，具有不同的铜胺氧化酶（CAO），IC50（M）低至2.0 x 10（-8），对应于4-氨基甲基吡啶与烷氧基（1a-d），烷硫基（2a，b）的衍生物已经制备并研究了在3和5位的烷基氨基（3a-e，4a-j）基团。抑制剂1a-d对苄胺氧化酶和氨基脲敏感的胺氧化酶具有活性，并且对二胺氧化酶，赖氨酰氧化酶和单胺氧化酶具有很高的选择性。抑制剂2a，b对苄胺氧化酶具有选择性，而抑制剂2a也是新型的二胺氧化酶的良好底物。抑制剂3a-e和4a-j是各种CAO的底物状，可逆的非选择性抑制剂，包括豌豆幼苗胺氧化酶和汉逊酵母多形胺氧化酶，从X射线结构测定中可以知道其酶促位点。抑制剂3b，c和4b，c是用于研究将提供适合X射线结构测定的晶体的CAO与来自哺乳动物的CAO相关联的出色的类似基质的工具。

  DOI：

  10.1021/jm0408316

文献信息

• Novel Indoline Compounds
  申请人：LEBRETON Luc

  公开号：US20080119465A1

  公开（公告）日：2008-05-22

  Sulfonylindoline compounds of formula I, wherein R1 through R4, Y and Z have defined meanings, a process for preparation of such compounds, and the use as pharmaceutically active substances, particularly for the treatment or inhibition of neurodegeneration, cardiovascular disease, inflammatory disease, hypercholesterolemia, dyslipidemia, obesity or diabetes.

  公式I的磺胺基吲哚化合物，其中R1至R4，Y和Z具有定义的含义，一种制备这种化合物的过程，以及用作药用活性物质，特别用于治疗或抑制神经退行性疾病、心血管疾病、炎症性疾病、高胆固醇血症、血脂异常、肥胖或糖尿病。
• Maytansines and maytansine conjugates
  申请人：——

  公开号：US20030109682A1

  公开（公告）日：2003-06-12

  Cytotoxin-targeting molecule conjugates comprising cytotoxin and an antibody, growth factor, or polysaccharide together with a pH-sensitive or redox potential-sensitive linker. Novel ansamitocins and recombinant genes and organisms that produce them. The use of the described conjugates in the treatment of cancer and other hyperproliferation diseases.

  细胞毒素-靶向分子共轭物，包括细胞毒素和抗体、生长因子或多糖，以及 pH 敏感或氧化还原电位敏感的连接体。新型ansamitocins和重组基因以及产生它们的生物体。所述共轭物在治疗癌症和其他过度增殖疾病中的应用。
• Synthèse et activité hypo-uricémiante de nouvelles ptéridines
  作者：G Ferrand、H Dumas、J Decerprit

  DOI：10.1016/0223-5234(92)90144-p

  日期：1992.6

  A series of new pteridines and 3,4-dihydropteridines with substitution in position 2, showed a hypouricemic activity in rats. After a single oral administration in this species, the hypouricemic effect of 2-(methoxymethoxymethyl)-3,4-dihydropteridine maleate 26b and 2-(2,2,2-trifluoroethoxymethyl)-3,4-dihydropteridine maleate 32b is as potent as that of 1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol (allopurinol). We showed a long-lasting fall of uricemia in further investigation of compound 26b; this fall can reach 80%. Compound 26b, unlike allopurinol, is not an in vitro xanthine oxidase inhibitor, but the ex vivo inhibition could be proved. It could be useful in the treatment of fout in human beings.
• NOUVEAUX COMPOSES DE L'INDOLINE
  申请人：LABORATOIRES FOURNIER S.A.

  公开号：EP1885695A2

  公开（公告）日：2008-02-13
• COMPOSES DE L'INDOLINE
  申请人：LABORATOIRES FOURNIER S.A.

  公开号：EP1885695B1

  公开（公告）日：2009-02-25