1-bromomethyl-4-methoxy-2-vinyl-benzene | 941305-82-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-bromomethyl-4-methoxy-2-vinyl-benzene
• 英文别名: 1-Bromomethyl-4-methoxy-2-vinylbenzene；1-(bromomethyl)-2-ethenyl-4-methoxybenzene
• CAS: 941305-82-4
• 化学式: C₁₀H₁₁BrO
• 分子量: 227.101
• InChiKey: HVKUBMUKSRWLDK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-bromomethyl-4-methoxy-2-vinyl-benzene 在 (+)-1,2-双((2S,5S)-2,5-二苯基膦)乙烷 、 tetrakis(actonitrile)copper(I) hexafluorophosphate 、 四丁基氢氧化铵 、 lithium tert-butoxide 作用下， 以 2-甲基四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 4.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  1,3-二酮与苯乙烯苯甲酰化的对映选择性铜催化脱对称

  摘要：

  通过结合脱对称化策略和烯烃双官能化，实现了铜催化的苯乙烯和酮的分子内对映选择性和非对映选择性硼化偶联。该反应通过苯乙烯的初始对映选择性的硼基杯化进行，然后高选择性地直接添加到1，3-二酮中。具有三个手性碳中心（包括两个四取代的碳）的双环支架以优异的收率，非对映选择性和对映选择性产生。由于产物中官能团的多功能性，该催化串联反应对于进一步合成应用手性多环化合物具有巨大的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b02199
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-4-甲氧基苯甲醛 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 四溴化碳 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 1-bromomethyl-4-methoxy-2-vinyl-benzene
  参考文献：
  名称：

  1,3-二酮与苯乙烯苯甲酰化的对映选择性铜催化脱对称

  摘要：

  通过结合脱对称化策略和烯烃双官能化，实现了铜催化的苯乙烯和酮的分子内对映选择性和非对映选择性硼化偶联。该反应通过苯乙烯的初始对映选择性的硼基杯化进行，然后高选择性地直接添加到1，3-二酮中。具有三个手性碳中心（包括两个四取代的碳）的双环支架以优异的收率，非对映选择性和对映选择性产生。由于产物中官能团的多功能性，该催化串联反应对于进一步合成应用手性多环化合物具有巨大的潜力。

  DOI：

  10.1021/acs.orglett.9b02199

文献信息

• 2-Phenyl indene derivatives useful as estrogen receptor ligands
  申请人：Jernstedt Henrik

  公开号：US20090326018A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. Formula (I), wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and R 12 are as defined in the specification, and wherein either the bond between the C1 and C2 carbon atoms is a double bond or the bond between the C2 and C3 carbon atoms is a double bond, R 2 being absent when the bond between the C1 and C2 carbon atoms is a double bond.

  本发明提供了化合物(I)或其药学上可接受的酯、酰胺、溶剂合物或盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯、酰胺或盐的溶剂合物。本发明还提供了在与雌激素受体活性相关的疾病或紊乱的情况下使用这些化合物进行治疗或预防的方法。其中，化合物(I)的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11和R12如规范中所定义，在C1和C2碳原子之间的键是双键或C2和C3碳原子之间的键是双键时，R2不存在。
• Organic Compounds
  申请人：Barnes David

  公开号：US20080262050A1

  公开（公告）日：2008-10-23

  Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. The compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

  式(I)的化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂，因此可用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明的化合物也可用作其他酶的抑制剂，这些酶具有磷酸酪氨酸结合区域，例如SH2结构域。式(I)的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖、葡萄糖不耐症、糖尿病、高血压和大、小血管缺血性疾病相关的胰岛素抵抗。这些疾病包括2型糖尿病的伴随症状，如高脂血症、高三酰甘油血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和脂肪肉瘤等癌症，以及脂质代谢紊乱和其他胰岛素抵抗相关的疾病。此外，本发明的化合物可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性和传染性疾病，以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
• Organic compounds
  申请人：Novartis AG

  公开号：US07700633B2

  公开（公告）日：2010-04-20

  Compounds of the formula are inhibitors of protein tyrosine phosphatases (PTPases) and, thus, may be employed for the treatment of conditions mediated by PTPase activity. The compounds of the present invention may also be employed as inhibitors of other enzymes characterized with a phosphotyrosine binding region such as the SH2 domain. The compounds of formula (I) may be employed for prevention and/or treatment of insulin resistance associated with obesity, glucose intolerance, diabetes mellitus, hypertension and ischemic diseases of the large and small blood vessels, conditions that accompany type-2 diabetes, including hyperlipidemia, hypertriglyceridemia, atherosclerosis, vascular restenosis, irritable bowel syndrome, pancreatitis, adipose cell tumors and carcinomas such as liposarcoma, dyslipidemia, and other disorders where insulin resistance is indicated. In addition, the compounds of the present invention may be employed to treat and/or prevent cancer, osteoporosis, neurodegenerative and infectious diseases, and diseases involving inflammation and the immune system.

  公式为（I）的化合物是蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）的抑制剂，因此可以用于治疗由PTPase活性介导的疾病。本发明的化合物也可以用作其他具有磷酸酪氨酸结合区域（如SH2结构域）特征的酶的抑制剂。公式（I）的化合物可用于预防和/或治疗与肥胖、葡萄糖不耐受、糖尿病、高血压和大、小血管缺血性疾病相关的胰岛素抵抗症，伴随2型糖尿病的病状，包括高脂血症、高三酰甘油血症、动脉粥样硬化、血管再狭窄、肠易激综合征、胰腺炎、脂肪细胞肿瘤和脂肪肉瘤癌等，以及其他显示胰岛素抵抗的疾病。此外，本发明的化合物还可用于治疗和/或预防癌症、骨质疏松症、神经退行性和传染性疾病，以及涉及炎症和免疫系统的疾病。
• WO2008/43567
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• ORGANIC COMPOUNDS
  申请人：Novartis Pharma AG

  公开号：EP1963292A2

  公开（公告）日：2008-09-03